Επισκόπηση των αντιβιοτικών ομάδα των κεφαλοσπορινών με τα ονόματα των ναρκωτικών

Μία από τις πιο κοινές κατηγορίες αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι οι κεφαλοσπορίνες. Με τον μηχανισμό δράσης τους, είναι αναστολείς της σύνθεσης κυτταρικού τοιχώματος και έχουν ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Μαζί με τις πενικιλίνες, οι καρβαπενέμες και τα μονοβακτάμες σχηματίζουν μια ομάδα αντιβιοτικών β-λακτάμης.

Λόγω του ευρύ φάσμα δράσης, υψηλής δραστικότητας, χαμηλή τοξικότητα και την καλή ανεκτικότητα των ασθενών - τα φάρμακα αυτά οδηγούν εκχωρήσεις συχνοτήτων για τη θεραπεία των ασθενών νοσοκομείων και αντιπροσωπεύουν περίπου το 85% του συνολικού όγκου των αντιβακτηριακών παραγόντων.

Ταξινόμηση και ονόματα των αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

Ο κατάλογος των φαρμάκων για ευκολία παρουσιάζεται από πέντε ομάδες γενεών.

Πρώτη γενιά

Παρεντερική ή ενδομυϊκή (περαιτέρω σε / m):

  • Cefazolin (Kefzol, άλας νατρίου Cefazolin, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Από το στόμα, δηλ. μορφές για στοματική χρήση, δισκιοποιημένες ή με τη μορφή εναιωρημάτων (περαιτέρω μεταγγίσεις):

  • Κεφαλεξίνη (Κεφαλεξίνη, Κεφαλεξίνη-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxyl, Durocef)

Το δεύτερο

  • Cefuroxime (Zinatsef, Αξετίνη, Ketocef, Cefurus, Cefuroxime sodium).
  • Cefoxitin (Cefoxitin sodium, Anaerotsef, Mefoxin).
  • Cefotetan (Cefotetan).

Τρίτον

  • Cefotaxime.
  • Ceftriaxone (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
  • Cefoperazone / sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

Τέταρτον

  • Cefepim (Maxipim, Maxicef).
  • Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Το πέμπτο. Anti mrsa

  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Ο βαθμός ευαισθησίας της χλωρίδας

Ο παρακάτω πίνακας δείχνει την αποτελεσματικότητα των κεφαλάλσπα. σε σχέση με γνωστά βακτηρίδια από - (αντοχή μικροοργανισμών στο αποτέλεσμα του φαρμάκου) σε ++++ (μέγιστο αποτέλεσμα).

* Αντιβιοτικά της ομάδας κεφαλοσπορινών, ονόματα (με αναερόβια δράση): Μεfoxίνη, Αναερόσεφ, Κεφοτέτα + όλοι οι εκπρόσωποι της τρίτης, τέταρτης και πέμπτης γενιάς.

Άνοιγμα ιστορικού και μηχανισμού λήψης

Το 1945, η ιταλική καθηγητής Giuseppe Brotze ενώ μελετώντας ικανότητα λυμάτων για την αυτο-καθαρισμό, ανέδειξε την στέλεχος του μύκητα ικανό να παράγει ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη και τον πολλαπλασιασμό των gram-θετικών και gram-αρνητικών χλωρίδα. Κατά τη διάρκεια περαιτέρω έρευνας, η προετοιμασία της καλλιέργειας του Cephalosporium acremonium δοκιμάστηκε σε ασθενείς με σοβαρή μορφές τυφοειδούς που οδήγησε σε μια ταχεία θετική δυναμική της νόσου και την ταχεία ανάρρωση των ασθενών.

Το πρώτο αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης, κεφαλοτίνη, δημιουργήθηκε το 1964 από την αμερικανική φαρμακευτική εκστρατεία της Eli Lilly.

Η κεφαλοσπορίνη C, ένας φυσικός παραγωγός μυκήτων από μούχλα και μια πηγή 7-αμινοκεφαλοσπορανικού οξέος, χρησίμευσε ως πηγή λήψης. Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιούνται ημισυνθετικά αντιβιοτικά, που λαμβάνονται με ακυλίωση στην αμινομάδα του 7-ACC.

Το 1971, συντέθηκε cefazolin, το οποίο έγινε το κύριο αντιβακτηριακό φάρμακο για μια ολόκληρη δεκαετία.

Το πρώτο φάρμακο και ο πρόγονος της δεύτερης γενιάς, που ελήφθη το 1977, ήταν η κεφουροξίμη. Το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο αντιβιοτικό στην ιατρική πρακτική, η κεφτριαξόνη, δημιουργήθηκε το 1982, χρησιμοποιείται ενεργά και δεν παραιτείται μέχρι σήμερα.

Παρά την ύπαρξη ομοιότητες στη δομή με πενικιλλίνες που ορίζει ένα παρόμοιο μηχανισμό αντιβακτηριακή δράση και την παρουσία της εγκάρσιας αλλεργιών, κεφαλοσπορίνες κατέχουν εξαπλωθεί επίδραση φάσματος επί παθογόνο χλωρίδα, υψηλή σταθερότητα σε βητα-λακταμάσες (ένζυμα βακτηριακής προέλευσης που καταστρέφουν δομή δακτυλίου αντιμικροβιακή βήτα-λακτάμης).

Η σύνθεση αυτών των ενζύμων προκαλεί τη φυσική αντίσταση των μικροοργανισμών σε πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες.

Γενικά χαρακτηριστικά και φαρμακοκινητική των κεφαλοσπορινών

Όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι διαφορετικά:

  • βακτηριοκτόνο δράση επί των παθογόνων.
  • εύκολη ανοχή και σχετικά χαμηλή επίπτωση ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
  • η παρουσία διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με άλλες β-λακτάμες,
  • υψηλή συνεργία με αμινογλυκοσίδες.
  • ελάχιστη διάσπαση της εντερικής μικροχλωρίδας.

Το πλεονέκτημα των κεφαλοσπορινών μπορεί επίσης να αποδοθεί στην καλή βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης σε δισκία έχουν υψηλό βαθμό πεπτικότητας στην πεπτική οδό. Η απορρόφηση φαρμάκων αυξάνεται όταν καταναλώνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα (με εξαίρεση το Cefaclor). Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές και σε IV και ΙΜ. Έχουν υψηλό δείκτη διανομής σε ιστούς και εσωτερικά όργανα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις φαρμάκων δημιουργούνται στις δομές των πνευμόνων, των νεφρών και του ήπατος.

Υψηλά επίπεδα του φαρμάκου στη χολή παρέχουν ceftriaxone και cefoperazone. Η παρουσία μιας διπλής οδού έκκρισης (ήπατος και νεφρού) καθιστά δυνατή την αποτελεσματική χρήση τους σε ασθενείς με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Η κεφοταξίμη, η κεφεπίμη, η κεφταζιδίμη και η κεφτριαξόνη μπορούν να διεισδύσουν στο αιματοεγκεφαλικό φράγμα δημιουργώντας κλινικά σημαντικά επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και συνταγογραφούνται για τη φλεγμονή των μεμβρανών του εγκεφάλου.

Αντίσταση του παθογόνου παράγοντα στη θεραπεία με αντιβιοτικά

Τα φάρμακα με βακτηριοκτόνο μηχανισμό δράσης είναι μέγιστα δραστικά έναντι οργανισμών που βρίσκονται στις φάσεις ανάπτυξης και αναπαραγωγής. Επειδή το τοίχωμα του μικροβιακού οργανισμού σχηματίζεται από μια πεπτιδογλυκάνη υψηλού πολυμερούς, ενεργούν στο επίπεδο της σύνθεσης των μονομερών του και διακόπτουν τη σύνθεση των εγκάρσιων πολυπεπτιδικών γεφυρών. Ωστόσο, λόγω της βιολογικής ειδικότητας του παθογόνου, διαφορετικές, νέες δομές και μέθοδοι λειτουργίας μπορεί να εμφανιστούν μεταξύ διαφορετικών ειδών και τάξεων.

Το μυκόπλασμα και τα πρωτόζωα δεν περιέχουν κέλυφος και κάποια είδη μυκήτων περιέχουν ένα τοίχωμα χιτίνης. Λόγω αυτής της συγκεκριμένης δομής, οι απαριθμούμενες ομάδες παθογόνων δεν είναι ευαίσθητες στη δράση των β-λακταμών.

Η φυσική αντίσταση των πραγματικών ιών σε αντιμικροβιακούς παράγοντες προκαλείται από την απουσία ενός μοριακού στόχου (τοίχος, μεμβράνη) για τη δράση τους.

Αντοχή σε χημειοθεραπευτικούς παράγοντες

Εκτός από το φυσικό, λόγω των μορφοφυσιολογικών χαρακτηριστικών του είδους, μπορεί να αποκτηθεί ανθεκτικότητα.

Ο σημαντικότερος λόγος για τον σχηματισμό ανοχής είναι η παράλογη αντιβιοτική θεραπεία.

Χαοτική, αδικαιολόγητη εκχώρηση φαρμάκων, συχνή ακύρωση με αλλαγή σε άλλο φάρμακο, χρήση ενός φαρμάκου για σύντομες χρονικές περιόδους, διακοπή και μείωση των προδιαγεγραμμένων δοσολογιών, καθώς και πρόωρη ακύρωση του αντιβιοτικού - οδηγούν σε μεταλλάξεις και εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών που δεν ανταποκρίνονται στα κλασικά πρότυπα θεραπεία.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα μεγάλα χρονικά διαστήματα μεταξύ του διορισμού ενός αντιβιοτικού αποκαθιστούν πλήρως την ευαισθησία των βακτηρίων στις επιδράσεις τους.

Η φύση της αποκτηθείσας ανοχής

Μετάλλαξη-επιλογή

  • Γρήγορη αντίσταση, τύπου στρεπτομυκίνης. Αναπτύχθηκε σε μακρολίδες, ριφαμπικίνη, ναλιδιξικό οξύ.
  • Αργή, σε τύπο πενικιλίνης. Ειδικά για τις κεφαλοσπορίνες, πενικιλλίνες, τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδια, αμινογλυκοσίδες.

Μηχανισμός μετάδοσης

Τα βακτήρια παράγουν ένζυμα που απενεργοποιούν χημειοθεραπευτικά φάρμακα. Η σύνθεση των μικροοργανισμών, η β-λακταμάση καταστρέφει τη δομή του φαρμάκου, προκαλώντας αντίσταση στις πενικιλίνες (πιο συχνά) και στις κεφαλοσπορίνες (λιγότερο συχνά).

Αντοχή και μικροοργανισμοί

Συχνότερα, η αντίσταση χαρακτηρίζεται από:

  • Staphylo και εντερόκοκκοι.
  • Ε. Coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • shigella;
  • ψευδομονάδες.

Χαρακτηριστικά εφαρμογής

Πρώτη γενιά

Αυτήν τη στιγμή χρησιμοποιείται στη χειρουργική πρακτική για την πρόληψη των επιπλοκών και των μετεγχειρητικών επιπλοκών. Χρησιμοποιείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Δεν είναι αποτελεσματικό στις αλλοιώσεις του ουροποιητικού και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής αμυγδαλερότητας. Έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν υψηλές, κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις στο αίμα και στα εσωτερικά όργανα.

Το δεύτερο

Αποτελεσματικά σε ασθενείς με μη νοσοκομειακή πνευμονία, καλά συνδυασμένο με μακρολίδες. Είναι μια καλή εναλλακτική λύση στις ανασταλτικές πενικιλίνες.

Cefuroxime

  1. Συνιστάται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας και της οξείας παραρρινοκολπίτιδας.
  2. Δεν χρησιμοποιείται για βλάβες του νευρικού συστήματος και μηνιγγίτιδα.
  3. Χρησιμοποιείται για προεγχειρητική προφύλαξη από αντιβιοτικά και κάλυψη φαρμάκων για χειρουργική επέμβαση.
  4. Ανατίθεται σε ήπιες φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών.
  5. Συμπεριλαμβάνεται στην πολύπλοκη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Συχνά, χρησιμοποιείται σταδιακή θεραπεία, με παρεντερικώς συνταγογραφούμενη κεφουροξίμη νατρίου, ακολουθούμενη από χορήγηση από του στόματος cefuroxime axetil.

Cefaclor

Δεν χορηγείται σε οξεία μέση ωτίτιδα λόγω χαμηλών συγκεντρώσεων σε περιβάλλοντα ρευστού. αυτί. Αποτελεσματική για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών διεργασιών των οστών και των αρθρώσεων.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης 3ης γενιάς

Χρησιμοποιείται με βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια, μολυσματικές ασθένειες της κατώτερης αναπνευστικής οδού, εντερικές λοιμώξεις και φλεγμονή της χοληφόρου οδού.

Καλά ξεπεραστεί ο αιματοεγκεφαλικός φραγμός, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για φλεγμονώδεις, βακτηριακές αλλοιώσεις του νευρικού συστήματος.

Ceftriaxone και Cefoperazone

Αυτά είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια. Εκκρίνεται μέσω των νεφρών και του ήπατος. Η αλλαγή και ρύθμιση της δόσης είναι απαραίτητη μόνο όταν συνδυάζεται η νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Η κεφοπεραζόνη πρακτικά δεν ξεπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, επομένως δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της μηνιγγίτιδας.

Cefoperazone / Sulbactam

Είναι ο μόνος αναστολέας κεφαλοσπορίνη.

Αποτελείται από συνδυασμό κεφοπεραζόνης με σουλβακτάμη αναστολέα βήτα-λακταμάσης.

Αποτελεσματική με αναερόβιες διαδικασίες, μπορεί να συνταγογραφηθεί ως μονοθεματική θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας. Επίσης, χρησιμοποιείται ενεργά σε νοσοκομειακές λοιμώξεις σοβαρού βαθμού, ανεξάρτητα από τον εντοπισμό τους.

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορινών συνδυάζονται καλά με μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων. Είναι φάρμακα επιλογής για τα βαριά, περίπλοκα inf. του ουροποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται για τη σήψη, τις μολυσματικές αλλοιώσεις του οστικού ιστού, του δέρματος και του υποδόριου λίπους.

Ορίστηκε με ουδετεροπενικό πυρετό.

Πέντε φάρμακα γενιάς

Καλύπτει όλο το φάσμα της 4ης δραστηριότητας και δρα σε ανθεκτική στη πενικιλίνη χλωρίδα και MRSA.

  • κάτω των 18 ετών.
  • σε ασθενείς με σπασμωδικές κρίσεις στο ιστορικό, επιληψία και νεφρική ανεπάρκεια.

Το Ceftobiprol (Zeftera) είναι η πιο αποτελεσματική θεραπεία για τις λοιμώξεις του διαβητικού ποδιού.

Δοσολογία και συχνότητα χρήσης των κύριων εκπροσώπων της ομάδας

Παρεντερική χορήγηση

Χρησιμοποιείται σε / μέσα και σε / m εισαγωγή.

Τι αντιβιοτικά είναι οι κεφαλοσπορίνες για στοματική χρήση;

Ανεπιθύμητες ενέργειες και συνδυασμοί φαρμάκων

  1. Ο ορισμός των αντιόξινων ουσιών μειώνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας.
  2. Οι κεφαλοσπορίνες δεν συνιστώνται να συνδυάζονται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, θρομβολυτικά - γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο εντερικής αιμορραγίας.
  3. Δεν συνδυάζεται με διουρητικά βρόχου, λόγω του κινδύνου νεφροτοξικού αποτελέσματος.
  4. Η κεφαφοπεραζόνη έχει υψηλό κίνδυνο εμφάνισης δισουλφιραμυκίνης όταν καταναλώνει αλκοόλ. Διαρκεί αρκετές ημέρες μετά την πλήρη απόσυρση του φαρμάκου. Μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία.

Κατά κανόνα, είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς, ωστόσο, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η υψηλή συχνότητα διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με πενικιλλίνες.

Οι συχνότερες δυσπεπτικές διαταραχές, σπάνια - ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Πιθανό: εντερική δυσβολία, καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας και του κόλπου, παροδική αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών, αιματολογικές αντιδράσεις (υποπροθρομβιναιμία, ηωσινοφιλία, λευχαιμία και ουδετεροπενία).

Με την εισαγωγή Zeftera πιθανή εμφάνιση φλεβίτιδας, διαταραχή γεύσης, εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων: αγγειοοίδημα, αναφυλακτικό σοκ, βρογχοσπαστικές αντιδράσεις, ανάπτυξη ασθένειας στον ορό, εμφάνιση πολύμορφου ερυθήματος.

Λιγότερο συχνά, μπορεί να εμφανιστεί αιμολυτική αναιμία.

Η κεφτριαξόνη δεν χορηγείται σε νεογέννητα, λόγω του υψηλού κινδύνου εμφάνισης πυρηνικού ίκτερου (λόγω της μετατόπισης της χολερυθρίνης από τη συσχέτιση με την αλβουμίνη του πλάσματος) και δεν ενδείκνυται για ασθενείς με λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.

Διαφορετικές ηλικιακές ομάδες

Κεφαλοσπορίνες 1-4 γενιές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των γυναικών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, χωρίς περιορισμούς και τον κίνδυνο τερατογένεσης.

Η πέμπτη αποδίδεται σε περιπτώσεις όπου ένα θετικό αποτέλεσμα για τη μητέρα είναι υψηλότερο από τον πιθανό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί. Μικρή διείσδυση στο μητρικό γάλα, αλλά το ραντεβού κατά τη διάρκεια της γαλουχίας μπορεί να προκαλέσει δυσβαστορία του στοματικού βλεννογόνου και των εντέρων σε ένα παιδί. Επίσης, δεν συνιστάται η χρήση της πέμπτης γενιάς Cefixime, Ceftibuten.
Στα νεογέννητα, συνιστώνται υψηλότερες δοσολογίες λόγω καθυστερημένης νεφρικής απέκκρισης. Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι το Cefipim επιτρέπεται μόνο από δύο μηνών, και το Cefixime από έξι μήνες.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να προσαρμόζουν τις δοσολογίες, με βάση τα αποτελέσματα της μελέτης της νεφρικής λειτουργίας και της βιοχημικής ανάλυσης του αίματος. Αυτό οφείλεται στην καθυστέρηση της ηλικίας στην απέκκριση των κεφαλοσπορινών.

Σε περίπτωση ηπατικής παθολογίας, είναι απαραίτητο να μειωθούν οι δοσολογίες που χρησιμοποιούνται και να παρακολουθούνται οι εξετάσεις ήπατος (ALAT, ASAT, εξέταση θυμόλης, επίπεδο ολικής, άμεσης και έμμεσης χολερυθρίνης).

Άρθρο που προετοιμάζεται από τον ιατρό των μολυσματικών ασθενειών
Chernenko A.L.

Στην ιστοσελίδα μας μπορείτε να εξοικειωθείτε με τις περισσότερες ομάδες αντιβιοτικών, με πλήρη κατάλογο των φαρμάκων τους, ταξινομήσεις, ιστορία και άλλες σημαντικές πληροφορίες. Για να το κάνετε αυτό, δημιουργήστε μια ενότητα "Ταξινόμηση" στο επάνω μενού του ιστότοπου.

Ταξινόμηση της ομάδας αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης: μηχανισμός δράσης, την εφαρμογή, δυσμενείς επιπτώσεις

Οι κεφαλοσπορίνες ανήκουν σε αντιβιοτικά β-λακτάμης. Είναι δομικά παρόμοιες με τις πενικιλίνες και έχουν παρόμοιο μηχανισμό δράσης · ​​επιπλέον, ορισμένοι ασθενείς έχουν διασταυρούμενη αλλεργία.

Υπάρχουν 4 γενεές φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα. Η παραγωγή αντιβιοτικών Ι, II και III μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο παρεντερικά όσο και από του στόματος.

Τα αντιβιοτικά πρώτης γενιάς περιλαμβάνουν:

  • φάρμακα που χρησιμοποιούνται για παρεντερική χορήγηση - Κεφαζολίνη.
  • φάρμακα για στοματική χρήση - Κεφαλεξίνη, Cefadroxil.

Τα αντιβιοτικά της γενιάς II περιλαμβάνουν:

  • φάρμακα που χρησιμοποιούνται για ενέσεις με βάση το cefuroxime.
  • φάρμακα για στοματική χορήγηση με βάση το cefaclor, cefuroxime axetil.

Η τρίτη γενιά αντιπροσωπεύεται από:

  • παράγοντες παρεντερικής αγωγής - Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftazidime, Cefoperazone.
  • φάρμακα με βάση cefixime, ceftibuten, τα οποία χρησιμοποιούνται στο εσωτερικό.

Η γενιά IV αντιπροσωπεύεται από ένα μόνο φάρμακο - Cefepime. Παράγεται σε μορφή σκόνης για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση.

Οι κεφαλοσπορίνες παραβιάζουν τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος του μικροβίου, η οποία οδηγεί στο θάνατό του, δηλαδή τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας έχουν βακτηριοκτόνο δράση.

Εύρος αντιμικροβιακής δραστηριότητας και χρήσης

Όλες οι κεφαλοσπορίνες είναι ανενεργές έναντι των ακόλουθων μικροοργανισμών:

  • εντερόκοκκοι.
  • ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus.
  • listeria.

Στη γραμμή από την 1η έως την IIIη γενιά για τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης, υπάρχει μια τάση να επεκταθεί το εύρος δράσης και να αυξηθεί η αντιμικροβιακή δράση έναντι gram-αρνητικής μικροχλωρίδας με ελαφρά μείωση της αποτελεσματικότητας έναντι των θετικών κατά gram βακτηρίων.

Τα αντιβιοτικά της πρώτης γενεάς προκαλούν το θάνατο τέτοιων μικροοργανισμών όπως:

  • στρεπτόκοκκοι.
  • ευαίσθητος στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκος.
  • Escherichia coli;
  • Protey Mirabilis;
  • μερικά αναερόβια.

Όλα τα προϊόντα αυτής της ομάδας έχουν το ίδιο εύρος αντιμικροβιακής δράσης, αλλά τα φάρμακα που προορίζονται για στοματική χορήγηση είναι ελαφρώς κατώτερα από τα φάρμακα για παρεντερική χορήγηση.

Οι κεφαλοσπορίνες II γενιάς είναι πιο δραστήριες σε σχέση με την αρνητική κατά Gram μικροχλωρίδα σε σύγκριση με φάρμακα της πρώτης γενεάς, προκαλούν το θάνατο τέτοιων βακτηριακών στελεχών όπως:

  • τους στρεπτόκοκκους και τους σταφυλόκοκκους (και είναι πιο ευαίσθητοι στην Cefuroxime παρά στο Cefaclorum).
  • γονοκοκκικά (κεφουροξίμη);
  • Moraksella Cataris (Cefuroxime);
  • hemophilus bacillus (cefuroxime),
  • Escherichia coli;
  • shigella;
  • σαλμονέλλα;
  • Protey Mirabilis και συνηθισμένο?
  • Klebsiella;
  • citrobacter.

Τα κύρια αντιβακτηριακά φάρμακα της τρίτης γενιάς είναι η Κεφοταξίμη και η Κεφτριαξόνη. Έχουν παρόμοιο φάσμα θεραπευτικής δράσης και προκαλούν το θάνατο των ακόλουθων μικροοργανισμών:

  • πνευμονόκοκκοι.
  • στρεπτόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένης της αιμολυτικής);
  • corynebacteria;
  • Staphylococcus aureus;
  • μηνιγγόκοκκοι.
  • gonococcus;
  • Γρίπη ραβδιά?
  • Moraxella Cataris;
  • enterobacteria.

Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη είναι διαφορετικά στο ότι είναι λιγότερο δραστικά σε σύγκριση με Cefotaxime και Ceftriaxone σε σχέση με τους στρεπτόκοκκους, αλλά προκαλούν το θάνατο του πυρο-πυώδους βακίλλου.

Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες της τρίτης γενεάς είναι αναποτελεσματικές έναντι των σταφυλόκοκκων και του Ceftibuten επίσης σε σχέση με τους πνευμονοκόκκους και τους αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους.

Ο μόνος αντιπρόσωπος της κεφαλοσπορίνης IV γενιάς Cefepime έχει ένα παρόμοιο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης με αντιβιοτικά III γενιάς.

  1. Η αντιβιοτική I γενιά που προδιαγράφεται για ασθένειες του δέρματος και του μυοσκελετικού συστήματος, προχωρώντας σε ήπια μορφή.
  2. Ταμεία από την ομάδα ΙΙ γενιάς που συνταγογραφούνται για ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος, ανώτερου και κατώτερου αναπνευστικού συστήματος (τομαλλίτιδα, πνευμονία, χρόνια βρογχίτιδα, φαρυγγίτιδα).
  3. Τα φάρμακα III γενιάς έχουν το ίδιο εύρος ενδείξεων για χρήση ως αντιβιοτικά της δεύτερης γενιάς. Και εκτός αυτού, καταπολεμούν επιτυχώς ασθένειες όπως shigellosis, gonorrhea, ψώρα και κρότωνα borreliosis.
  4. Τα IV φάρμακα είναι αποτελεσματικά για τη σήψη, τη φλεγμονή και τα αποστήματα των πνευμόνων, την πυώδη πλευρίτιδα, τις αρθρώσεις των αρθρώσεων.
πίσω στο ευρετήριο ↑

Αντενδείξεις για το διορισμό και ανεπιθύμητες ενέργειες

Οι ακόλουθες συνθήκες αντενδείκνυνται:

  • ατομική μισαλλοδοξία ·
  • περίοδο γαλουχίας.
  • μωρά με αυξημένη χολερυθρίνη στον ορό, ιδιαίτερα πρόωρα βρέφη (για Ceftriaxone).
  • παθολογία του ήπατος (για την κεφοπεραζόνη).

Με δυσανεξία στη πενικιλίνη, είναι δυνατή η διασταυρούμενη αλλεργία σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως:

  • αλλεργία;
  • σπασμούς.
  • αιμολυτικές διαταραχές (θετική δοκιμασία αντιγλοβουλίνης, ηωσινοφιλία, μείωση των λευκοκυττάρων, ακοκκιοκυτταραιμία, αναιμία, με το διορισμό της Cefoperazone - θρομβοπενία).
  • αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινάσης (ειδικά όταν χορηγείται με Cefoperazone).
  • (όταν συνταγογραφούνται υψηλές δόσεις κεφτριαξόνης).
  • κοιλιακοί πόνοι;
  • στομαχική αναστάτωση?
  • ναυτία;
  • εμετός.
  • ψευδομεμβρανική κολίτιδα.
  • τσίχλα;
  • φλεβίτιδα (με ενδοφλέβια εισαγωγή φαρμάκων) ·
  • πονόρροια στο σημείο της ένεσης.

Σύντομη περιγραφή των φαρμάκων

Τα δισκία κεφαλοσπορίνης έχουν τις ακόλουθες διαφορές:

    Η κεφαλεξίνη ανήκει στα φάρμακα της πρώτης γενιάς. Έχει υψηλή δραστικότητα έναντι στρεπτόκοκκων και σταφυλόκοκκων. Όταν έχει συνταγογραφηθεί, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι η ανάπτυξη διασταυρούμενης αλλεργίας είναι δυνατή σε περίπτωση δυσανεξίας στη πενικιλίνη.

Το cefuroxime acetyl αναφέρεται στα μέσα της ΙΙ γενιάς. Το αντιβιοτικό έχει διαφορετικά εμπορικά ονόματα: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Είναι ιδιαίτερα δραστικό έναντι εντεροβακτηρίων, μοραξέλλας και αιμοφίλου.

Συνιστάται αρκετές φορές την ημέρα, με ασθένειες όπως η πνευμονία, η φουρουλκίαση, η πυελονεφρίτιδα. Τις περισσότερες φορές, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το αντιβιοτικό, εμφανίζονται παρενέργειες όπως ναυτία, έμετος, διάρροια, αλλαγές στην εικόνα του περιφερικού αίματος.

  • Το Cefixime ανήκει στην τρίτη γενιά φαρμάκων, έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης, διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς του σώματος, προκαλεί το θάνατο του πυοκυανικού ραβδιού και των εντεροβακτηρίων.
  • Το Ceftibuten, το οποίο χαρακτηρίζεται από ευρύ φάσμα θεραπευτικής δράσης, έχει λίγες αντενδείξεις (υπερευαισθησία και ηλικίας κάτω των έξι μηνών) και παρενέργειες, παράγεται επίσης από δισκία της τρίτης γενιάς σε μορφή δισκίων.
  • Οι κεφαλοσπορίνες σε δισκία έχουν πολλά πλεονεκτήματα:

    1. Δεν καταστρέφονται από το ένζυμο βήτα-λακταμάση.
    2. Είναι απλά και εύχρηστα. Ο ασθενής μπορεί να πάρει ένα χάπι χωρίς βοήθεια.
    3. Μπορείτε να τα μεταχειριστείτε στο σπίτι.
    4. Όταν λαμβάνετε χάπια δεν εμφανίζονται τέτοιες επιπλοκές όπως η φλεβίτιδα και άλλες τοπικές φλεγμονώδεις αντιδράσεις που είναι χαρακτηριστικές των ενέσεων.

    Ο γιατρός συνταγογραφεί αντιμικροβιακά φάρμακα αυτής της ομάδας σε χάπια σε ενήλικες στην κατάλληλη δοσολογία, η οποία επιλέγεται με βάση τη σοβαρότητα της νόσου, λαμβάνοντας άλλα φάρμακα, σωματικές παθολογίες. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 7-10 ημέρες.

    Στην παιδιατρική συνταγογραφούνται ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης, την ηλικία και το βάρος του παιδιού.

    Για μια πληρέστερη απορρόφηση αυτών των φαρμάκων, είναι επιθυμητή η λήψη μετά από τα γεύματα. Ταυτόχρονα, συνιστώνται αντιμυκητιασικά και προβιοτικά για να αποφευχθεί η εμφάνιση επιμόλυνσης.

    Είναι απαράδεκτο να λαμβάνετε αντιβακτηριακά φάρμακα χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό - μόνο ένας ειδικός, αφού έχει αξιολογήσει την κατάσταση του ασθενούς, μπορεί να συνταγογραφήσει κατάλληλη θεραπεία.

    Επισκόπηση φαρμάκων κεφαλοσπορίνης σε δισκία

    Η θεραπεία με αντιβιοτικά άλλαξε την ουσία της καταπολέμησης των επικίνδυνων μολυσματικών ασθενειών. Οι πρώτοι γιατροί δεν είχαν μεθόδους επηρεασμού των παθογόνων παθογόνων και όλες οι προσπάθειες κατευθύνονταν στη διατήρηση της γενικής κατάστασης του ασθενούς.

    Μετά την ανακάλυψη της πενικιλίνης από τον Αλέξανδρο Φλέμινγκ, κατέστη δυνατή η θανάτωση μικροοργανισμών που προκάλεσαν την ανάπτυξη επιδημιών που έφεραν τη ζωή χιλιάδων και εκατομμυρίων ανθρώπων. Και οι κεφαλοσπορίνες στα δισκία παίζουν πολύ σημαντικό ρόλο σε αυτόν τον επιτυχημένο αγώνα.

    Ομάδα κεφαλοσπορινών - φάρμακα που έχουν έναν πολύ σημαντικό πρακτικό ρόλο στην θεραπεία εσωτερικών και εξωτερικών ασθενών για βακτηριακές παθολογίες. Οι στατιστικές δείχνουν ότι αυτή η ομάδα αντιβιοτικών συνταγογραφείται συχνότερα στα νοικοκυριά. Αυτό οφείλεται στον μεγάλο κατάλογο των παθολογιών στις οποίες χρησιμοποιείται, στη χαμηλή συνολική τοξικότητα, σε ένα ευρύ φάσμα δράσης.

    Κατά τη διάρκεια των δεκαετιών χρήσης, οι κεφαλοσπορίνες έχουν επίσης αποκτήσει μια καλή βάση τεκμηρίωσης και μια καλή εμπειρία διορισμού. Νέες μελέτες διεξάγονται τακτικά, οι οποίες επιβεβαιώνουν την αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων.

    Φαρμακολογικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου

    Οι κεφαλοσπορίνες είναι βητα-λακταμικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Έχουν μια κοινή χημική δομή, η οποία καθορίζει τα κοινά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά τους. Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση.

    Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων στα ακόλουθα - οι αντιβιοτικές ενώσεις δρουν στα συστατικά του κυτταρικού τοιχώματος, και έτσι παραβιάζουν την ακεραιότητά τους.

    Ως αποτέλεσμα, υπάρχει ένας τεράστιος θάνατος παθογόνων παθογόνων.

    Τα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων καθορίζουν τα χαρακτηριστικά της χρήσης τους. Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες απορροφώνται ελάχιστα στην πεπτική οδό, έτσι οι περισσότερες από αυτές παράγονται με τη μορφή αμπούλων για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χρήση. Περνά επίσης καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, ειδικά με φλεγμονή των μεμβρανών μηνιγγίτιδας.

    Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης κατανέμονται αρκετά ομοιόμορφα στο σώμα του ασθενούς. Η μεγαλύτερη συγκέντρωση φαρμάκων που σημειώνεται στη χολή, τα ούρα, το αναπνευστικό επιθήλιο και την πεπτική οδό. Η θεραπευτική συγκέντρωση διατηρείται για 5-6 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

    Όταν χορηγούνται από το στόμα, τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης περνούν από τον ηπατικό μεταβολισμό. Από το σώμα, αυτά τα βακτηριακά παρασκευάσματα απεκκρίνονται κυρίως αμετάβλητα από τα νεφρά. Επομένως, παραβιάζοντας τη λειτουργία αυτού του σώματος, συσσωρεύεται ένα αντιβιοτικό στο σώμα του ασθενούς. Το εύρος δράσης των κεφαλοσπορινών είναι αρκετά ευρύ, ιδιαίτερα στις τελευταίες γενιές. Τα περισσότερα φάρμακα δρουν:

    • στρεπτόκοκκοι.
    • Staphylococcus;
    • αιμοφιλικό βακίλλιο.
    • neisserie;
    • εντεροβακτηριακή μόλυνση.
    • Klebsiella;
    • moraxella;
    • Ε. Coli;
    • shigella;
    • σαλμονέλλα.

    Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

    Μέχρι σήμερα, υπάρχουν πέντε γενεές κεφαλοσπορινών. Διαφέρουν σε ορισμένα χαρακτηριστικά. Οι πρώτοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας φαρμάκων επηρεάζουν αποτελεσματικότερα τα θετικά κατά Gram βακτήρια.

    Επίσης, οι τελευταίες προετοιμασίες των κεφαλοσπορινών δρουν σε μεγάλο αριθμό μικροβίων και διεισδύουν καλύτερα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

    Ένα σημαντικό πρόβλημα είναι η ανάπτυξη αντοχής στα αντιβιοτικά στις πρώτες γενιές που έχουν ήδη χρησιμοποιηθεί για πολλές δεκαετίες. Αυτή η κατάσταση οδηγεί σε μείωση της αποτελεσματικότητας των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται.

    Οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται στις ακόλουθες γενιές:

    • η πρώτη είναι η κεφαλεξίνη, η κεφαζολίνη.
    • το δεύτερο είναι η κεφουροξίμη, η κεφουροξίμη.
    • η τρίτη είναι η κεφτριαξόνη, η κεφταζιδίμη, η κεφοταξίμη,
    • το τέταρτο είναι η κεφεπίμη, το cefpirim;
    • η πέμπτη είναι η κεφτομπυρόλη, η κεφταρολίνη, η κεφθολοζάνη.

    Κανόνες για τη χρήση αντιβακτηριακών φαρμάκων

    Τα αντιβιοτικά είναι ισχυρά φάρμακα που έχουν συστημική επίδραση στο σώμα. Ως εκ τούτου, απαγορεύεται η χρήση αντιβακτηριακών φαρμάκων χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό. Είναι πολύ δύσκολο για τον ασθενή να επιλέξει την καλύτερη θεραπευτική επιλογή για την ασθένεια στον εαυτό του και στους συγγενείς του. Η ανεξέλεγκτη πρόσληψη αντιβιοτικών οδηγεί επίσης συχνά στην εμφάνιση παρενεργειών και στη μείωση της επίδρασης του φαρμάκου.

    Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να ακολουθήσετε μερικούς απλούς κανόνες αποδοχής. Η πορεία της θεραπείας συνήθως διαρκεί τουλάχιστον 3 ημέρες.

    Δεν συνιστάται η ακύρωση ή η άρνηση της θεραπείας από τον ασθενή μετά από τα πρώτα σημάδια βελτίωσης της γενικής κατάστασης.

    Αυτό συχνά οδηγεί σε επανεμφάνιση της παθολογίας.

    Εφαρμόστε αντιβιοτικά την ίδια ώρα της ημέρας. Αυτό σας επιτρέπει να διατηρείτε μια καλή συγκέντρωση του φαρμάκου στο περιφερικό αίμα, που δίνει το βέλτιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

    Όταν παραλείψετε να παίρνετε αντιβιοτικά, δεν πρέπει να πανικοβληθείτε, αλλά πάρτε τη δόση της κεφαλοσπορίνης που χάσατε το συντομότερο δυνατό. Στο μέλλον, η θεραπεία πρέπει να συνεχίζεται ως συνήθως.

    Όταν χρησιμοποιείτε αντιβιοτικά, είναι σημαντικό να ελέγχετε την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, οι οποίες πρέπει να αναφέρονται στο γιατρό σας το συντομότερο δυνατό. Μόνο είναι ικανός να εκτιμήσει τη σοβαρότητά τους και να αποφασίσει να διακόψει ή να συνεχίσει τη θεραπεία με κεφαλοσπορίνες.

    Πώς να εκχωρήσετε δισκία κεφαλοσπορινών

    Πριν από τη συνταγογράφηση κεφαλοσπορινών, ο γιατρός πρέπει να είναι πεπεισμένος για τη βακτηριακή αιτιολογία της νόσου του ασθενούς. Αυτό είναι πολύ σημαντικό επειδή τα αντιβακτηριακά φάρμακα δεν δρουν στην ιογενή, μυκητιακή χλωρίδα και σε τέτοιες περιπτώσεις μπορεί να βλάψουν και τον ασθενή. Για το σκοπό αυτό, ο γιατρός πρέπει να διεξάγει πλήρως την εξέταση του ασθενούς, ο οποίος αρχίζει συνήθως με πλήρη συλλογή του ιστορικού της νόσου. Ο ασθενής ή οι συγγενείς του (στη σοβαρή του κατάσταση) θα πρέπει να γνωρίζουν πώς, πότε και μετά, εμφανίστηκαν τα πρώτα συμπτώματα παθολογίας.

    Επίσης, οι πληροφορίες συνήθως συλλέγονται σχετικά με την ύπαρξη παρόμοιας νόσου από την άμεση οικογένεια και τους φίλους, την πιθανή επαφή με τους ασθενείς, καθώς και σχετικά με τις παραβιάσεις άλλων οργάνων και συστημάτων. Το επόμενο βήμα είναι μια διεξοδική εξέταση των πληγείτων περιοχών, του δέρματος ή των βλεννογόνων, ψηλάφηση, κρούση και ακρόαση της καρδιάς, των πνευμόνων και της κοιλιάς. Μην εκπλαγείτε από τις ερωτήσεις σχετικά με τη συχνότητα της ούρησης, τις αλλαγές στα κόπρανα και την όρεξη.

    Στη συνέχεια διεξάγεται συνήθως μια σειρά εργαστηριακών και οργανικών μελετών. Ορισμένες αλλαγές σε αυτές με μεγάλη πιθανότητα μπορεί να υποδηλώνουν μια βακτηριακή αιτιολογία της παθολογικής διαδικασίας.

    Πρώτα απ 'όλα, μιλάμε για αλλαγές στη γενική ανάλυση της λευκοκυττάρωσης του αίματος, της μετατόπισης της λευκοκυτταρικής φόρμουλας προς τα αριστερά, της αύξησης του αριθμού των ουδετερόφιλων (καθώς και των ανώριμων μορφών τους) και της αύξησης του ESR (ρυθμός καθίζησης των ερυθρών αιμοσφαιρίων).

    Με τις λοιμώξεις στο ουρογεννητικό σύστημα, τα λευκοκύτταρα και τα διάφορα βακτήρια απαντώνται συχνά στη γενική ανάλυση ούρων.

    Οι πιο ακριβείς μέθοδοι έρευνας θεωρούνται βακτηριολογικές. Επιτρέπει όχι μόνο την ακριβή αναγνώριση του παθογόνου της παθολογίας, αλλά και τη μελέτη της ευαισθησίας του σε ορισμένα αντιβιοτικά. Αυτό καθιστά αυτή τη δοκιμή μια αναφορά για όλες τις ασθένειες της μολυσματικής γένεσης.

    Επιπλέον, αίμα, ένα επίχρισμα από το οπίσθιο τοίχωμα του φάρυγγα, ούρα, πτύελα, βιοψία ή οποιοδήποτε άλλο βιολογικό μέσο στο οποίο μπορεί να βρεθεί ο μικροοργανισμός μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως υλικό για έρευνα.

    Το σημαντικότερο μειονέκτημα της βακτηριολογικής μεθόδου της έρευνας είναι η μακρά περίοδος που διεξάγεται σε συνθήκες όπου είναι απαραίτητο για τον γιατρό να αποφασίσει αμέσως για την επιλογή τακτικών θεραπείας. Συνεπώς, η δοκιμή αυτή έχει τη μεγαλύτερη πρακτική αξία σε καταστάσεις όπου η αρχική θεραπεία δεν ήταν αρκετά αποτελεσματική. Σας επιτρέπει να αλλάξετε το φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία.

    Ένας πολύ σημαντικός ρόλος στον προσδιορισμό των ενδείξεων για τη συνταγογράφηση των κεφαλοσπορινών διατυπώνονται από σύγχρονες διεθνείς και εθνικές συστάσεις, οι οποίες ρυθμίζουν σαφώς σε ποιες καταστάσεις είναι απαραίτητη η εφαρμογή τους.

    Η αποτελεσματικότητα της συνταγογραφούμενης αντιβιοτικής θεραπείας εκτιμάται 48-72 ώρες μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου.

    Για το σκοπό αυτό, επαναλάβετε τις εργαστηριακές εξετάσεις, καθώς και εξετάστε τη δυναμική των κλινικών συμπτωμάτων σε έναν ασθενή. Εάν είναι θετικό, τότε ο γιατρός συνεχίζει τη θεραπεία με το αρχικό φάρμακο. Ελλείψει βελτίωσης, είναι απαραίτητο να στραφούν σε αντιβακτηριακούς ή εφεδρικούς παράγοντες δεύτερης γραμμής.

    Ο ρόλος των κεφαλοσπορινών σε δισκία στη θεραπεία

    Στην κλινική πρακτική, οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κυρίως σε ενέσιμη μορφή. Ωστόσο, αυτό μειώνει σημαντικά τις δυνατότητές τους για διορισμό σε εξωτερική ιατρική, καθώς δεν είναι όλοι οι ασθενείς που μπορούν να αραιώσουν και να εγχύσουν σωστά ένα αντιβακτηριακό φάρμακο.

    Αυτό καθορίζει το ρόλο της μορφής δισκίου κεφαλοσπορίνης. Χρησιμοποιούνται συχνά ως αρχική αντιβακτηριακή θεραπεία για παθήσεις που δεν απαιτούν νοσηλεία σε νοσοκομείο, με ικανοποιητική κατάσταση του ασθενούς και απουσία ασυμπλήρων ασθενειών από άλλα όργανα.

    Παίζουν επίσης σημαντικό ρόλο στη θεραπεία βαθμίδων. Αποτελείται από δύο στάδια. Στο πρώτο στάδιο, η κεφαλοσπορίνη χρησιμοποιείται σε μορφή ένεσης προκειμένου να εξαλειφθεί η παθολογική διαδικασία όσο το δυνατόν πιο γρήγορα και αποτελεσματικά. Για να παγιωθεί το αποτέλεσμα της θεραπείας και να ολοκληρωθεί η πορεία της θεραπείας, το ίδιο φάρμακο μετά την απόρριψη από το νοσοκομείο συνταγογραφείται στον ασθενή σε μορφή δισκίου για αρκετές ημέρες.

    Αυτή η στρατηγική επιτρέπει τη μείωση του αριθμού των ημερών που διανύει ο ασθενής στο νοσοκομείο.

    Σήμερα, στα φαρμακεία, είναι δυνατή η εύρεση μόνο φαρμάκων των πρώτων τριών γενεών κεφαλοσπορινών σε δισκία ή εναιωρήματα:

    • η πρώτη είναι η κεφαλεξίνη.
    • το δεύτερο είναι η κεφουροξίμη.
    • το τρίτο είναι το cefixime.

    Ενδείξεις για τη συνταγογράφηση των κεφαλοσπορινών σε δισκία

    Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακών παθολογιών σε συστήματα όπου συσσωρεύονται κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού τους και δημιουργούν μια επαρκή θεραπευτική συγκέντρωση για να σκοτώσουν τα μικρόβια. Πρώτα απ 'όλα, μιλάμε για ασθένειες των αναπνευστικών, ουρογεννητικών και οργάνων της ΟΝT. Χρησιμοποιούνται επίσης για φλεγμονή της χοληφόρου οδού και ορισμένες παθολογίες του πεπτικού συστήματος.

    Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, υπάρχει ένας κατάλογος παθολογιών στις οποίες είναι δικαιολογημένο το διορισμό των κεφαλοσπορινών. Χρησιμοποιούνται για:

    • πνευμονία;
    • βρογχίτιδα.
    • τραχείτιδα.
    • λαρυγγίτιδα;
    • αμυγδαλίτιδα.
    • φαρυγγίτιδα.
    • ιγμορίτιδα ·
    • μέση ωτίτιδα.
    • κυστίτιδα.
    • ουρηθρίτιδα.
    • προστατίτιδα.
    • βακτηριακή φλεγμονή της μήτρας και των προσθηκών της.
    • την πρόληψη επιπλοκών κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων ή παρεμβάσεων.

    Πώς να παίρνετε δισκία κεφαλοσπορίνης

    Η διάρκεια της θεραπείας με κεφαλοσπορίνες είναι τουλάχιστον 5 ημέρες. Συνήθως λαμβανόμενα χάπια πρέπει να λαμβάνονται 2 φορές την ημέρα για να παρέχουν την απαραίτητη συγκέντρωση του φαρμάκου. Το δισκίο πρέπει να πλυθεί με αρκετό νερό.

    Για να γίνει αυτό, δεν συνιστώνται άλλα ποτά (σόδα, γαλακτοκομικά προϊόντα, τσάι, καφές), καθώς μπορούν να αλλάξουν τις φαρμακολογικές ιδιότητες του φαρμάκου.

    Η λήψη αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας απαγορεύεται αυστηρά, καθώς μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη οξείας ηπατόζης και μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας.

    Παρενέργειες όταν χρησιμοποιούνται κεφαλοσπορίνες

    Οι κεφαλοσπορίνες είναι κλασσικά φάρμακα ομάδας β-λακτάμης, επομένως χαρακτηρίζονται από την παρουσία αρκετά συχνών αλλεργικών αντιδράσεων ποικίλης σοβαρότητας. Έχει περιγραφεί η ανάπτυξη ασθενών με κνίδωση, δερματοπάθεια, αγγειοοίδημα, ακόμα και αναφυλακτικό σοκ.

    Η αλλεργία για όλες τις β-λακτάμες είναι σταυροειδής, οπότε παρουσία αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε οποιονδήποτε με φάρμακα από μια σειρά πενικιλλίνης, καρβαπενέμων, μονοβακτάμης, κεφαλοσπορίνης αντενδείκνυνται αυστηρά.

    Μια άλλη επικίνδυνη κατάσταση είναι η ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα, η οποία μερικές φορές αναπτύσσεται εξαιτίας του ανεξέλεγκτου πολλαπλασιασμού της κλοστριδιακής λοίμωξης. Στις περισσότερες περιπτώσεις, έχει μια ήπια πορεία, εκδηλώνεται μόνο από διαταραχές της καρέκλας, και δεν διαγιγνώσκεται καν. Αλλά σε πολλές περιπτώσεις, η παθολογική διαδικασία προχωρά σύμφωνα με ένα δυσμενές σενάριο και περιπλέκεται από διατρήσεις, αιμορραγία από τα έντερα και σηψαιμία.

    Από όλες τις παρενέργειες των κεφαλοσπορινών, οι συχνές διαταραχές του πεπτικού συστήματος είναι συχνές.

    Εμφανίζονται από ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος ή μετεωρισμός. Τα συμπτώματα αυτά εξαφανίζονται γρήγορα μετά την απόσυρση του φαρμάκου.

    Μερικές φορές παρατηρείται αύξηση των ηπατικών ενζύμων ή τοξικών επιδράσεων στη σωληνοειδή συσκευή των νεφρών. Επιπλέον, περιγράφεται η προσθήκη υπεροϊνης ή μυκητιακής παθολογίας (κυρίως καντιντίασης) στο υπόβαθρο της αντιβιοτικής θεραπείας. Υπήρχαν μεμονωμένες περιπτώσεις αρνητικών επιπτώσεων στο κεντρικό νευρικό σύστημα, οι οποίες εκδηλώθηκαν ως επιληπτικές κρίσεις, σπασμοί και συναισθηματική αστάθεια.

    Αντενδείξεις για λήψη

    Η κύρια αντενδείξη στις στοματικές κεφαλοσπορίνες είναι η αλλεργία σε οποιοδήποτε από τα αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης. Πριν από την πρώτη χρήση του φαρμάκου πρέπει απαραίτητα να ελεγχθεί η παρουσία υπερευαισθησίας.

    Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση αυτών των αντιβακτηριακών φαρμάκων για την εξασθένιση της νεφρικής λειτουργίας, καθώς αυτή η κατάσταση μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση αντιβιοτικών στο σώμα του ασθενούς. Σε τέτοιες περιπτώσεις, ο γιατρός πρέπει να υπολογίσει μεμονωμένα τη δόση, με βάση το ρυθμό σπειραματικής διήθησης.

    Οι κεφαλοσπορίνες ανήκουν στα φάρμακα χαμηλής τοξικότητας που επιτρέπεται να χρησιμοποιούνται για μικρά παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

    Η από του στόματος χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη παροξυσμών χρόνιων φλεγμονωδών διεργασιών του πεπτικού συστήματος (κολίτιδα, εντερίτιδα). Επομένως, με αυτές τις παθολογίες, συνιστάται να δίνεται προτίμηση στις παρεντερικές μορφές αντιβιοτικών.

    Βίντεο

    Το βίντεο λέει πώς να θεραπεύσει γρήγορα ένα κρυολόγημα, γρίπη ή ARVI. Γνώμη έμπειρο γιατρό.

    Φαρμακολογική ομάδα - Κεφαλοσπορίνες

    Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

    Περιγραφή

    Κεφαλοσπορίνες - αντιβιοτικά, με βάση τη χημική δομή της οποίας είναι το 7-αμινοκεφαλοσπορικό οξύ. Τα κύρια χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών είναι ένα ευρύ φάσμα δράσης, υψηλή βακτηριοκτόνος δραστικότητα, σχετικά μεγάλη αντοχή στις β-λακταμάσες σε σύγκριση με τις πενικιλίνες.

    Οι κεφαλλοσπορίνες των γενεών Ι, II, III και IV διακρίνονται από το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστικότητας και της ευαισθησίας στην β-λακταμάση. Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς (στενό φάσμα) περιλαμβάνουν κεφαζολίνη, κεφαλοθίνη, κεφαλεξίνη κ.λπ. II γενεάς κεφαλοσπορίνες (δρουν σε θετικά κατά gram και μερικά αρνητικά κατά Gram βακτήρια) - cefuroxime, cefotiam, cefaclor κλπ. III γενεάς κεφαλοσπορίνες (ευρύ φάσμα) - κεφίξιμη, κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη, κεφτιβουτένη κλπ. · Γενιά IV - κεφεπίμη, κεφπρίμη.

    Όλες οι κεφαλοσπορίνες έχουν υψηλή χημειοθεραπευτική δραστικότητα. Το κύριο χαρακτηριστικό των κεφαλοσπορινών πρώτης γενεάς είναι η υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστικότητα αυτών, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών ανθεκτικών σε βενζυλοπενικιλλίνη που σχηματίζουν πενικιλλίνη (που σχηματίζουν β-λακταμάση) για όλους τους τύπους στρεπτόκοκκων (εκτός των εντεροκόκκων), των γονοκοκκίων. Οι κεφαλοσπορίνες της γενιάς II έχουν επίσης υψηλή αντισταφυλοκοκκική δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που είναι ανθεκτικά στην πενικιλίνη. Είναι ιδιαίτερα δραστήριοι εναντίον των Escherichia, Klebsiella, Proteus. Η κεφαλοσπορίνη III γενιάς έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης από τις κεφαλοσπορίνες των γενεών Ι και ΙΙ και μεγαλύτερη δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων. Οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς έχουν ιδιαίτερες διαφορές. Όπως και οι κεφαλοσπορίνες των γενεών ΙΙ και ΙΙΙ, είναι ανθεκτικές σε β-λακταμάσες πλασμιδίων gram-αρνητικών βακτηριδίων, αλλά επιπλέον είναι ανθεκτικές στις χρωμοσωμικές βήτα-λακταμάσες και, σε αντίθεση με άλλες κεφαλοσπορίνες, είναι πολύ δραστήριες σε σχέση με όλα τα αναερόβια βακτήρια, καθώς και τα βακτηριοειδή. Όσον αφορά τους γραμμα-θετικούς μικροοργανισμούς, είναι κάπως λιγότερο δραστικά από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενεάς και δεν υπερβαίνουν τη δράση των τρίτων γενετικών κεφαλοσπορινών σε αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς, αλλά είναι ανθεκτικοί στις β-λακταμάσες και είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικοί έναντι των αναερόβιων.

    Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνες ιδιότητες και προκαλούν λύση κυττάρων. Ο μηχανισμός αυτού του αποτελέσματος σχετίζεται με βλάβη της κυτταρικής μεμβράνης των βακτηρίων που διαιρούνται, λόγω της ειδικής αναστολής των ενζύμων της.

    Έχουν δημιουργηθεί πολλά συνδυασμένα φάρμακα που περιέχουν πενικιλλίνες και κεφαλοσπορίνες σε συνδυασμό με αναστολείς β-λακταμάσης (κλαβουλανικό οξύ, σουλβακτάμη, ταζομπακτάμη).

    Χρήση αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης

    Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης έχουν χρησιμοποιηθεί στην κλινική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του '60, και με την πάροδο των χρόνων έχουν συντεθεί περισσότερα από 50 παρασκευάσματα αυτής της ομάδας. (Periti P.J Chemother 1996) Επί του παρόντος, οι κεφαλοσπορίνες κατέχουν ηγετική θέση στη θεραπεία διαφόρων λοιμώξεων στην κτηνιατρική πρακτική. στις περισσότερες περιπτώσεις, προτιμώνται σε αρχικά προγράμματα εμπειρικής θεραπείας για λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων. Ταυτόχρονα, ο περιοριστικός παράγοντας στη χρήση των κεφαλοσπορινών είναι η ανάπτυξη αντοχής μικροοργανισμών ως αποτέλεσμα της παραγωγής τους β-λακταμάσης.

    Ιδιαίτερα το πρόβλημα αυτό έχει καταστεί σημαντικό τα τελευταία χρόνια λόγω της εκτεταμένης χρήσης των κεφαλοσπορινών, ορισμένες φορές αδικαιολόγητες και συχνά ανεξέλεγκτες. Η χρήση των ίδιων αντιβιοτικών για τη θεραπεία των ζώων και των ανθρώπων πρέπει να περιοριστεί.

    Η μείωση της αποτελεσματικότητας των αντιβιοτικών συνδέεται με την παραβίαση των κανόνων για τη χρήση αντιβιοτικών, τη μείωση της δόσης (μία φορά αντί για δύο ή τρεις φορές την ημέρα). Χρησιμοποιώντας κεφτριαξόνη 1 φορά την ημέρα, ενώ η συγκέντρωση αυτού του φαρμάκου διατηρείται για 16 ώρες. Μία ένεση στον αποκλεισμό δεν ακυρώνει δύο ή τρεις φορές τη χρήση του φαρμάκου την ημέρα. Αν το αντιβιοτικό εφαρμοζόταν τοπικά στον αποκλεισμό μία φορά, τότε με ένα διάστημα 8-12 ωρών θα πρέπει να ενίεται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως.

    Επίσης, πρέπει να δοθεί μεγαλύτερη προτίμηση στην επιλογή του φαρμάκου σε φάρμακα με χαμηλή τοξικότητα για τον μακροοργανισμό.

    Το φάσμα δράσης του φαρμάκου δεν σχετίζεται με την τοξικότητά του. Σύγχρονη αντιβιοτικά: κεφαλοσπορίνες 3 και 4 γενιές, καρβαπενέμες προστατεύεται πενικιλλίνες έχουν υψηλή θεραπευτική δράση, ένα ευρύ φάσμα δράσης και, κατά συνέπεια ελάχιστη τοξική επίδραση στο ζώο, σε αντίθεση με levometsitina οποίο όταν είναι ένα στενό φάσμα της δράσης και βακτηριοστατική επίδραση είναι πολύ επιβλαβής για το μικροοργανισμό, Ως εκ τούτου, το φάρμακο αυτό δεν χρησιμοποιείται και απαγορεύεται στις περισσότερες ανεπτυγμένες χώρες του κόσμου. Η χρήση της στρεπτομυκίνης, της καναμυκίνης, της μπιτσιλίνης στην κτηνιατρική πρακτική έχει γίνει επίσης παρελθόν, έχουν αντικατασταθεί από πολύ ασφαλέστερα, αποτελεσματικότερα φάρμακα με ευρύ φάσμα δράσης.

    Το ποσοστό των ανθεκτικών στελεχών στα σταφυλόκοκκους είναι: σε βενζυλοπενικιλλίνη - 80-95%, σε τετρακυκλίνη - 70-85%, σε λεβομυκετίνη - 30-55%.

    Πρέπει να εξεταστεί η μέθοδος χορήγησης αντιβιοτικών.

    Η ενδοφλέβια ή ενδοαρτηριακή χορήγηση μπορεί σε ορισμένες περιπτώσεις να είναι πιο αποτελεσματική από την ενδομυϊκή χορήγηση του ίδιου αντιβιοτικού. Και με μια λοίμωξη στο ΚΝΣ, η ενδορραχιαία χορήγηση του αντιβιοτικού είναι πιο αποτελεσματική έτσι ώστε η άλλη χρήση τους να είναι αδικαιολόγητη και ο σχηματισμός μιας ομάδας ελέγχου στην ιατρική φαίνεται να μην είναι ηθικός σήμερα.

    Οι αρχές της ορθολογικής αντιβιοτικής θεραπείας πρέπει να είναι ένας οδηγός για κτηνιάτρους όλων των ειδικοτήτων. Αυτές οι αρχές είναι εφαρμόσιμες στα αντιβιοτικά οποιασδήποτε ομάδας, συμπεριλαμβανομένων των κεφαλοσπορινών.

    Το αντιβιοτικό πρέπει να καταστέλλει επιλεκτικά τη ζωτική δραστηριότητα του παθογόνου μικροοργανισμού, χωρίς να έχει σημαντική επίδραση στην ομοιόσταση του ασθενούς.

    Για να επηρεάσει τη μολυσματική φλεγμονώδη διαδικασία, το αντιβιοτικό πρέπει να ρέει στον ιστό νυδού σε επαρκή (ελάχιστη ανασταλτική) συγκέντρωση.

    Η θεραπεία συνταγογράφησης πρέπει να πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη την ευαισθησία του παθογόνου παράγοντα.

    Η αρχική (εμπειρική) αντιμικροβιακή θεραπεία πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη τις οργανοληπτικές ιδιότητες του παθογόνου, βασίζεται στη γνώση του πιό πιθανού μικροβιακού «τοπίου» μιας πυώδους πληγής.

    Με βάση την πολυεθολογική θεωρία, συνιστάται να πραγματοποιηθεί πολυ-αντιβακτηριακή θεραπεία με φάρμακα με επικαλυπτόμενα πεδία του αντιμικροβιακού φάσματος.

    Οι δόσεις, η οδός χορήγησης, η συχνότητα χορήγησης ενός αντιμικροβιακού φαρμάκου θα πρέπει να βασίζεται στην ανάγκη δημιουργίας μιας ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης στην εστία της φλεγμονής.

    Η συνταγογράφηση ενός αντιβακτηριδιακού φαρμάκου θα πρέπει να συνοδεύεται από μια ολοκληρωμένη «συνοδευτική θεραπεία» με στόχο τη ρύθμιση αυτών των δεσμών ομοιόστασης που είναι πιο εκτεθειμένοι στην επιθετικότητα από αυτό το φάρμακο (ομάδα).

    Κατά τη διεξαγωγή της αντιμικροβιακής θεραπείας, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η χημειοαντίσταση των μικροοργανισμών και να συμπεριληφθεί στο σύνολο των μέτρων που αποσκοπούν στην υπέρβασή του.

    Η αντιμικροβιακή θεραπεία πρέπει να συνίσταται όχι μόνο από τον δικό της αντιβακτηριακό παράγοντα, αλλά και από μέτρα που αποσκοπούν στη δημιουργία δυσμενών συνθηκών για τη ζωή των μικροοργανισμών και στη μείωση του αριθμού των παθογόνων στο τραύμα.

    Υπάρχουν οργανοληπτικές κατευθυντήριες γραμμές για την επιλογή ενός αντιβιοτικού πριν λάβετε εργαστηριακά αποτελέσματα. Όταν ένα πυκνό, κρεμώδες πύο αποκτάται από εστία πυώδους φλεγμονής, το ύποπτο παθογόνο είναι σταφυλοκοκκική χλωρίδα. Η παρουσία υγρού, φλεγμονώδους πύου, νεκρωτικού ιστού στην πληγή υποδηλώνει ότι η gram-αρνητική χλωρίδα βακίλλων είναι ένας από τους συμμετέχοντες στο μικροβιακό σύμπλεγμα. Εάν το πύον δεν λαμβάνεται από το τραύμα, όταν οι άκρες του τραύματος θρυμματίζονται, ένα άμορφο κοκκινωπό υγρό απελευθερώνεται σε μια πενιχρή ποσότητα, αυτή είναι πιθανώς αναερόβια μικροχλωρίδα.

    Δεδομένου ότι οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται συχνότερα στην κτηνιατρική, είναι απαραίτητο να εξεταστεί λεπτομερέστερα αυτή η ομάδα φαρμάκων. Ανάλογα με το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης, οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται συνήθως σε τέσσερις γενιές. Τα συγκριτικά χαρακτηριστικά των διαφόρων γενεών κεφαλοσπορινών παρουσιάζονται στον Πίνακα 1.

    Πίνακας 1.

    Κεφαλοσπορίνες Ι

    οι γενεές χαρακτηρίζονται από υψηλή δραστηριότητα, κυρίως κατά των θετικών κατά gram βακτηρίων (σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι). Η δραστικότητά τους κατά gram-αρνητικών βακτηριδίων είναι περιορισμένη (κυρίως Ε. Coli, Salmonella spp., Shigella spp., Ρ. Mirabilis) εξαιτίας του γεγονότος ότι τα παρασκευάσματα υδρολύθηκαν εύκολα με β-λακταμάσες.

    Κεφαλοσπορίνες II

    οι γενεές χαρακτηρίζονται από αυξημένη (σε σύγκριση με την πρώτη γενιά κεφαλοσπορίνης) δραστικότητα κατά gram-αρνητικών βακτηριδίων, κυρίως Haemophilus infuenzae, και μεγαλύτερη σταθερότητα σε β-λακταμάσες. Ταυτόχρονα, αυτά τα φάρμακα διατηρούν υψηλή δραστικότητα έναντι των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών. II φάρμακα γενιά εφαρμογή περιορισμός είναι η χαμηλή δραστικότητα έναντι ορισμένων Gram-αρνητικών μικροοργανισμών (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P.rettgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) και η φυσική ελαστικότητα Pseudomonas spp. και Acinetobacter spp.

    Κεφαλοσπορίνες III

    γενεών (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφταζιδίμη, κεφοπεραζόνη) είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι των περισσότερων αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Ωστόσο, την τελευταία δεκαετία σημειώθηκε σημαντική αύξηση της αντοχής των αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών σε κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς, κυρίως λόγω της παραγωγής β-λακταμάσης διαφόρων τύπων και κατηγοριών αυτών. Ένας σημαντικός μηχανισμός αντοχής οφείλεται στην υπερπαραγωγή της χρωμοσωμικής βήτα-λακταμάσης λόγω μεταλλάξεων στις ρυθμιστικές περιοχές του γονιδιώματος, οδηγώντας σε αποδυνάμωση της σύνθεσης του ενζύμου. Ένας άλλος σημαντικός μηχανισμός της μικροβιακής αντοχής στις κεφαλοσπορίνες είναι η παραγωγή του φάσματος βήτα-λακταμάσης πλασμίδιο εξάπλωσης (πιο συχνά εμφανίζονται σε στελέχη της Klebsiella spp -. Περίπου 30%), το σύνολο των υδρόλυση κεφαλοσπορινών III γενιά που καθορίζει κλινική αποτυχία τους στις περιπτώσεις αυτές. Οι συνήθεις εργαστηριακές μέθοδοι για την αξιολόγηση της ευαισθησίας στα αντιβιοτικά συχνά δεν αποκαλύπτουν αυτόν τον μηχανισμό αντίστασης και το εργαστήριο μπορεί να δώσει στο γιατρό λάθος αποτέλεσμα, γεγονός που δημιουργεί πρόσθετες δυσκολίες στη θεραπεία αυτών των μολύνσεων.

    Δυσκολίες στην εξεύρεση αποτελεσματικής αντιβιοτικό διεγείρουν την αναζήτηση νέων αντιβακτηριακών παραγόντων που, από τη μία πλευρά, θα επέτρεπε να ξεπεραστεί το πρόβλημα της πολυφαρμάκου Gram-αρνητικά παθογόνα, ειδικά την παραγωγή φάσματος βήτα laktmaz εξάπλωσης και, από την άλλη πλευρά, θα έχουν μια υψηλότερη δραστικότητα έναντι Gram-θετικών μικροοργανισμών. Η έρευνα αυτή οδήγησε στη δημιουργία, στα μέσα της δεκαετίας του 90, νέων αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης, τα οποία χορηγήθηκαν σε φάρμακα IV γενιάς - κεφεπίμη και cefpir, κεφκίνη (Cobactan για ενδοφλέβια χρήση).

    Η ιδιαιτερότητα της χημικής δομής του μορίου της κεφαλοσπορίνης IV γενιάς είναι η παρουσία τόσο αρνητικών όσο και θετικών φορτίων. Ο πυρήνας cefhem των αντιβιοτικών φέρει αρνητικό φορτίο. Tsiklopentapiridinovoy ομάδα τεταρτοταγούς αζώτου φέρει ένα θετικό φορτίο και το μόριο συνδέεται με την διπολική δομή η οποία παρέχει ταχεία διείσδυση των αντιβιοτικών μέσω της εξωτερικής μεμβράνης των gram-αρνητικών βακτηριδίων και της ένωσης με τις πρωτεϊνες που δεσμεύουν πενικιλλίνη, η οποία μειώνει την πιθανότητα υδρόλυσης βήτα-λακταμάση, εντοπίζεται στον περιπλασμικό χώρο. Επιπλέον, το θετικό φορτίο χρησιμεύει ως ένας αγωγός για το μόριο για να βρει μια ευνοϊκή θέση στο πορώδες κανάλι του βακτηριακού κυττάρου.

    Η αμινοθειαζολιν-μεθοξυ-ιμινομάδα, προσαρτημένη στην 7η θέση του πυρήνα της κεφέ, έχει πιο έντονη επίδραση στα αρνητικά κατά gram μικρόβια και προσδίδει αντίσταση στις β-λακταμάσες.

    Αυτές οι ιδιότητες IV κεφαλοσπορίνες γενιάς (ταχεία διείσδυση μέσω της εξωτερικής μεμβράνης των βακτηριδίων, μια χαμηλή συγγένεια για την β-λακταμάσες και αποτελεσματική σύνδεση με τις πρωτεΐνες δεσμεύσεως πενικιλλίνης) παρέχουν δραστικότητά τους έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών σε κεφαλοσπορίνες III γενιά.

    Οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς έχουν ένα ευρύ, καλά ισορροπημένο αντιμικροβιακό φάσμα. Συνδυάζουν κεφαλοσπορίνες γενιάς δραστικότητα ΙΙΙ έναντι gram-θετικών μικροοργανισμών (μεθικιλλίνη-ευαίσθητα σταφυλόκοκκοι, στρεπτόκοκκοι, πνευμονόκοκκοι) και ορισμένων αναερόβιων με δραστικότητα III κεφαλοσπορίνες υψηλής γενιάς έναντι Gram-αρνητικών βακτηριδίων (οικογένεια Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).

    κεφαλοσπορίνες γενιάς IV δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηρίων δεν είναι κατώτερη από, ή υπερβαίνει εκείνη των πιο δραστικών κεφαλοσπορίνες III γενιάς - κεφοταξίμη και κεφτριαξόνη και συγκρίσιμη με την δραστικότητα των φθοροκινολονών και καρβαπενέμες. Η γενεά των κεφαλοσπορινών IV, καθώς και η κεφταζιδίμη και η κεφαφοπερόνη, είναι δραστικές έναντι του P.aeruginosa. (S. V. Yakovlev, 1999).

    Κεφαλοσπορίνες IV γενιά σε μεγαλύτερο βαθμό από ό, τι τα κεφαλοσπορίνες III γενιά είναι ανθεκτικά στην υδρόλυση από β-λακταμάσες που παράγονται από Gram-αρνητικά βακτήρια, περιλαμβανομένων εκτεταμένου φάσματος, και ως εκ τούτου συχνά διατηρούν δραστικότητα ακόμη και εναντίον στελεχών ανθεκτικών στις κεφαλοσπορίνες III γενιά.

    Οι κεφαλοσπορίνες γενιάς IV ξεπερνούν τον μηχανισμό αντίστασης στην κεφαλοσπορίνη τρίτης γενεάς που σχετίζεται με την υπερπαραγωγή της χρωμοσωμικής βήτα-λακταμάσης.

    Η δραστηριότητα των κεφαλοσπορινών της 4ης γενιάς σε σχέση με τους σταφυλόκοκκους είναι συγκρίσιμη με τη δραστηριότητα των κεφαλοσπορινών της πρώτης και της δεύτερης γενεάς και είναι ανώτερη από τη δράση των κεφαλοσπορινών της τρίτης γενιάς.

    Το cefepime και το cefpirome είναι ιδιαίτερα δραστικά έναντι πνευμονόκοκκων, συμπεριλαμβανομένων στελεχών με μειωμένη ευαισθησία σε βενζυλοπενικιλλίνη.

    Ωστόσο, οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς, όπως και οι άλλες γενεές κεφαλοσπορίνες, δεν είναι δραστικές έναντι ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκων. Σε αυτή την περίπτωση, το φάσμα δράσης των αντιβιοτικών με τη βανκομυκίνη πρέπει να επεκταθεί.

    Κεφεπίμη και κεφπιρόμη, tsefkinom (Kobaktan για ενδοφλέβια χρήση) έχουν κάποια δραστικότητα έναντι μερικών αναερόβιων βακτηρίων, αλλά δεν ενεργούν στις πιο κοινές αιτιολογικοί παράγοντες της αναερόβιας λοιμώξεων της κοιλιακής κοιλότητας και του τραύματος, έτσι σε αυτές τις περιπτώσεις συνήθως απαιτούν μια συνδυασμένη εκχώρηση με μετρονιδαζόλη, ή κλινταμυκίνη, βανκομυκίνη.

    Πολλές κλινικές μελέτες έχουν δείξει την υψηλή αποτελεσματικότητα των κεφαλοσπορινών IV γενεάς στη θεραπεία διαφόρων λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων των πιο σοβαρών - πνευμονία, περιτονίτιδα, σηψαιμία, μηνιγγίτιδα, λοιμώξεις σε ασθενείς με ουδετεροπενία. Μετά τη χρήση χημειοθεραπευτικών φαρμάκων. (Beaucaire G. 1999).

    Ποιες είναι οι τρέχουσες προοπτικές για τη χρήση κεφαλλοσπορινών IV γενιάς στην κλινική;

    Πρώτα απ 'όλα, οι κεφαλοσπορίνες IV γενιάς ενδείκνυνται για την εμπειρική θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, δεδομένου του ευρέως αντιμικροβιακού τους φάσματος και του χαμηλού επιπέδου μικροβιακής αντοχής σε αυτά τα φάρμακα. Αυτές οι λοιμώξεις περιλαμβάνουν πνευμονία, σοβαρή σήψη, ενδο-κοιλιακή (σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη), λοιμώξεις σε ασθενείς μετά-τραύματος, που απαιτούν εντατική φροντίδα, λοίμωξης σε ασθενείς με καρκίνο, λοιμώξεις των μαλακών ιστών μετά από τραυματισμό, πυώδη ωτίτιδα σε σκύλους (σε συνδυασμό με αμικασίνη ).

    Ένας άλλος σημαντικός τομέας της κεφαλοσπορινών γενιάς εφαρμογής IV - σταθερού υψηλού επιπέδου αντοχή στις κεφαλοσπορίνες III Gram γενιάς κατανεμηθεί σε μια συγκεκριμένη περίπτωση, κυρίως σε Enterobacter spp, Serratia marcescens, καθώς και άλλα Enterobasteriaceae (ΕΒ Gelfand, ΒΖ Belotserkovskii., EA Alekseeva, Ε.Τ.δ. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, Β. R. Gelfand, 1999-Ν11).

    Το κόστος μιας ημερήσιας δόσης κεφαλοσπορινών IV γενιάς στη χώρα μας είναι συγκρίσιμο με το κόστος των περισσότερων φαρμάκων γενιάς III. Από αυτή την άποψη, το cobactan για ενδοφλέβια χρήση είναι πολύ σημαντικό. Η εβδομαδιαία δόση αυτού του φαρμάκου είναι λιγότερο δαπανηρή από τη χρήση κεφταζιδίμης ή κεφοπεραζόνης και πολύ πιο οικονομική από τη χρήση κεφεπίμης (maxipime). Επιπλέον, η κεφεπίμη και η κεφκίνη (cobactan) μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία μικτών αερόβιο-αναερόβιων λοιμώξεων (σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη). Με βάση τα αποτελέσματα ελεγχόμενων μελετών, ακόμη και σε σοβαρές λοιμώξεις, η IV γενετική κεφαλοσπορίνη μπορεί να χορηγηθεί ως μονοθεραπεία.

    Στη χειρουργική επέμβαση πρέπει να ακολουθούνται οι ακόλουθοι κανόνες:

    • η χορήγηση αντιβιοτικών πρέπει να ξεκινά το αργότερο 3 ώρες πριν από την τομή.
    • η χρήση ναρκωτικών σε λιγότερο από μία ώρα δεν μειώνει τον κίνδυνο επιπλοκών.
    • πρέπει να εξασφαλίζεται επαρκής συγκέντρωση (πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση) του φαρμάκου στους ιστούς του τραύματος.
    • ο χρόνος ημιζωής του αντιβιοτικού πρέπει να συμπίπτει ή να υπερβαίνει τη διάρκεια της επέμβασης.
    • Το φάρμακο πρέπει να έχει ελάχιστες παρενέργειες.

    Το Cefkine είναι κατάλληλο για αυτό το σκοπό (Cobactan για ενδοφλέβια χρήση).

    Στη νευρολογία με τη διείσδυση μικροοργανισμών στον ιστό του εγκεφάλου. με εγκεφαλίτιδα και ανοιχτό / κλειστό τραύμα της κεφαλής, η αντιβιοτική θεραπεία πραγματοποιείται με φάρμακα που διασχίζουν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η επιλογή των αντιβιοτικών εξαρτάται από τον αιτιολογικό παράγοντα της ασθένειας και την ικανότητα του φαρμάκου να διέρχεται από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό (Πίνακας 2).

    Θα πρέπει να προτιμάται το αντιβιοτικό ευρέος φάσματος με βακτηριοκτόνες ιδιότητες και πιθανώς χαμηλή τοξικότητα:

    • κεφαλοσπορίνες III και IV (κεφταζιδίμη, cefepimu) ·
    • καρβοπενέμη (μερόνιο, θειάνη).
    • φθοροκινολόνες (πεφλοξακίνη).

    Οι δόσεις των κεφαλοσπορινών πρέπει να είναι 40-50 mg / kg (2 φορές την ημέρα, ενδοφλεβίως).

    Οι αμινογλυκοσίδες (αμικακίνη) χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βακτηριακής εγκεφαλίτιδας που προκαλείται από L. monocytogenes.

    Όπως μπορούμε να δούμε, οι κεφαλοσπορίνες διεισδύουν καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, με εξαίρεση την κεφοπεραζόνη.
    Ενδορραχιαίως χρήση αντιβιοτικών: αμικακίνη, καρβαπενέμες, tazocin (πιπερακιλλίνη / ταζομπακτάμη), tarivid (οφλοξασίνη), Maxipime, Fortum, βανκομυκίνη, dioxidine.

    Πίνακας 2. Ικανότητα των αντιβιοτικών να περάσουν από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό

    Διαβάστε Περισσότερα Για Τη Γρίπη