Αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης

Αλλεργία. Διασχίστε όλα τα παρασκευάσματα κινολόνης.

Εγκυμοσύνη Δεν υπάρχουν αξιόπιστα κλινικά δεδομένα σχετικά με τις τοξικές επιδράσεις των κινολονών στο έμβρυο. Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές για υδροκεφαλία, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και διόγκωση φρεναδέλλων σε νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν ναλιδιξικό οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σε σχέση με την εξέλιξη του πειράματος της αρθροπάθειας σε ανώριμα ζώα, δεν συνιστάται η χρήση όλων των κινολονών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Θηλασμός. Οι κινολόνες σε μικρές ποσότητες διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Υπάρχουν αναφορές αιμολυτικής αναιμίας σε νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν ναλιδιξικό οξύ κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Στο πείραμα, οι κινολόνες προκάλεσαν αρθροπάθεια στα μη ώριμα ζώα, επομένως, όταν τα συνταγογραφούν σε θηλάζουσες μητέρες, συνιστάται η μεταφορά του παιδιού σε τεχνητή τροφή.

Παιδιατρική Με βάση τα πειραματικά δεδομένα, η χρήση των κινολονών δεν συνιστάται κατά την περίοδο σχηματισμού του οστεο-αρθρικού συστήματος. Το οξολινικό οξύ αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών, pipemidovaya - έως 1 έτους, nalidixic - έως και 3 μήνες.

Οι φθοροκινολόνες δεν συνιστώνται σε παιδιά και εφήβους. Ωστόσο, η κλινική εμπειρία και ειδικές μελέτες χρησιμοποιούν των φθοροκινολονών στην παιδιατρική δεν έχουν επιβεβαιώσει τον κίνδυνο βλάβης στα οστά και αρθρώσεις, και ως εκ τούτου επιτρέπεται το διορισμό των φθοροκινολονών παιδιών για λόγους υγείας (επιδείνωση λοιμώξεις κατά την κυστική ίνωση, σοβαρές λοιμώξεις διαφορετικού εντοπισμού που προκαλείται από πολυανθεκτικά βακτήρια, μολύνσεις κατά τη διάρκεια της ουδετεροπενίας ).

Γηριατρική Σε ηλικιωμένους, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ρήξης τένοντα όταν χρησιμοποιούνται φθοροκινολόνες, ειδικά σε συνδυασμό με γλυκοκορτικοειδή.

Ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Οι κινολόνες έχουν διεγερτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, επομένως δεν συνιστώνται για χρήση σε ασθενείς με ιστορικό σπαστικής διαταραχής. Ο κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται σε ασθενείς με διαταραχές κυκλοφορίας εγκεφάλου, επιληψία και παρκινσονισμό. Όταν χρησιμοποιείτε ναλιδιξικό οξύ μπορεί να αυξήσει την ενδοκρανιακή πίεση.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας και του ήπατος. Οι κινολόνες γενιάς Ι δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε περίπτωση νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας, καθώς, λόγω της συσσώρευσης φαρμάκων και των μεταβολιτών τους, ο κίνδυνος τοξικών επιδράσεων αυξάνεται. Οι δόσεις των φθοροκινολονών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια υπόκεινται σε διόρθωση.

Οξεία πορφυρία. Οι κινολόνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με οξεία πορφυρία, καθώς έχουν πορφυρογόνο δράση σε πειράματα σε ζώα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενώ η χρήση των αντιόξινων και άλλα παρασκευάσματα που περιέχουν ιόντα μαγνησίου, ψευδαργύρου, σιδήρου, βισμούθιου, μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα των κινολονών μη απορροφήσιμα λόγω του σχηματισμού των συμπλοκών χηλικής ένωσης.

Πιπεμιδικό οξύ, σιπροφλοξασίνη, νορφλοξασίνη και πεφλοξακίνη μπορεί να επιβραδύνει την εξάλειψη των μεθυλοξανθίνες (θεοφυλλίνη, καφεΐνη) και αυξάνουν τον κίνδυνο των τοξικών επιδράσεων.

Ο κίνδυνος νευροτοξικών επιδράσεων των κινολονών αυξάνεται όταν χρησιμοποιείται μαζί με ΜΣΑΦ, παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης και μεθυλξανθίνες.

Οι κινολόνες παρουσιάζουν ανταγωνισμό με παράγωγα νιτροφουρανίου, επομένως πρέπει να αποφεύγονται συνδυασμοί αυτών των φαρμάκων.

Ι κινολόνες γενιάς, σιπροφλοξασίνη και νορφλοξασίνη είναι έμμεσες αντιπηκτικά διαταράσσουν το μεταβολισμό στο ήπαρ, οδηγώντας σε αύξηση του χρόνου προθρομβίνης και κίνδυνο αιμορραγίας. Με ταυτόχρονη χρήση ενδέχεται να απαιτείται διόρθωση της δόσης του αντιπηκτικού.

Οι φθοριοκινολόνες θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή ταυτόχρονα με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT, καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών.

Με ταυτόχρονη χρήση με γλυκοκορτικοειδή αυξάνει τον κίνδυνο ρήξης τένοντα, ειδικά στους ηλικιωμένους.

Όταν χρησιμοποιείτε σιπροφλοξασίνη, πεφλοξακίνη και νορφλοξασίνη μαζί με φάρμακα, αλκαλοποίησης των ούρων (αναστολείς καρβονικής ανυδράσης, κιτρικά, όξινο ανθρακικό νάτριο), αυξάνει τον κίνδυνο κρυσταλλουρία και νεφροτοξικών αποτελεσμάτων.

Με ταυτόχρονη χρήση με την αζλοκιλλίνη και τη σιμετιδίνη λόγω της μείωσης της σωληναριακής έκκρισης, η εξάλειψη των φθοροκινολονών επιβραδύνεται και η συγκέντρωσή τους στο αίμα αυξάνεται.

Πληροφορίες ασθενούς

Τα ναρκωτικά quinolone κατά την κατάποση πρέπει να λαμβάνονται με ένα γεμάτο ποτήρι νερό. Πάρτε τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 6 ώρες μετά τη λήψη αντιόξινων και παρασκευάσματα από σίδηρο, ψευδάργυρο, βισμούθιο.

Προσέχετε αυστηρά τη θεραπευτική αγωγή και τη θεραπευτική αγωγή καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε τη δόση και τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντέξει τη διάρκεια της θεραπείας.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που έχουν λήξει.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα παρατηρηθεί επαρκές υδατικό σύστημα (1,2-1,5 l / ημέρα).

Μην εκτίθενται σε άμεσο ηλιακό φως και υπεριώδη ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της χρήσης φαρμάκων και τουλάχιστον για 3 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστεί πόνος στους τένοντες, βεβαιωθείτε ότι η πληγείσα άρθρωση είναι σε ηρεμία και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

myLor

Θεραπεία με κρυολόγημα και γρίπη

  • Αρχική σελίδα
  • Όλα τα
  • Αντιβιοτικά Φθοροκινολόνη

Αντιβιοτικά Φθοροκινολόνη

Κινολυλ χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική από το 1962, λόγω φαρμακοκινητική και τη βιοδιαθεσιμότητά του. Τα quinols χωρίζονται σε δύο κύριες ομάδες:

Για τις φθοροκινολόνες, είναι χαρακτηριστικό ένα αντιβακτηριακό αποτέλεσμα, το οποίο τους επέτρεψε να χρησιμοποιηθούν για τοπική θεραπεία με τη μορφή σταγόνων για τα μάτια και τα αυτιά.

Η αποτελεσματικότητα των φθοροκινολονών οφείλεται στον μηχανισμό της δράσης τους - αναστέλλουν την DNA γυράση και την τοποϊσομεράση, που διαταράσσει τη σύνθεση DNA στο παθογόνο κύτταρο.

Τα πλεονεκτήματα των φθοροκινολονών σε σύγκριση με τα φυσικά αντιβιοτικά είναι αναμφισβήτητα:

  • Φάσμα ευρέος φάσματος.
  • Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και διείσδυση ιστού.
  • Μια μακρά περίοδος απέκκρισης από το σώμα, η οποία δίνει ένα μεταβιοτικό αποτέλεσμα.
  • Εύκολη απορρόφηση των βλεννογόνων της γαστρεντερικής οδού.

Λόγω μιας ευρείας γκάμας εφαρμογών και μιας μοναδικής βακτηριοκτόνου δράσης (επίδραση στους οργανισμούς κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης και της νάρκης), τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων, προστατίτιδας.

Φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά (φάρμακα)

Η ταξινόμηση της φθοροκινολόνης είναι μια μείζων γενιά, η καθεμία από τις οποίες διακρίνεται από μια πιο προηγμένη αντιμικροβιακή δράση:

Τα ισχυρότερα αντιβιοτικά

Η ανθρωπότητα αναζητά συνεχώς το ισχυρότερο αντιβιοτικό, επειδή μόνο ένα τέτοιο φάρμακο μπορεί να εγγυηθεί μια θεραπεία για πολλές θανατηφόρες ασθένειες. Τα πιο αποτελεσματικά θεωρούνται αντιβιοτικά ευρέος φάσματος - μπορούν να επηρεάσουν τόσο τα θετικά κατά Gram όσο και τα gram αρνητικά βακτηρίδια.

Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης. Ο μηχανισμός της δράσης τους συνδέεται με την αναστολή της ανάπτυξης κυτταρικών μεμβρανών του αιτιολογικού κυττάρου. Αυτή η σειρά αντιβιοτικών έχει ελάχιστες παρενέργειες και δεν επηρεάζει την ανοσία ενός ατόμου.

Ένα από τα μειονεκτήματα των κεφαλοσπορινών μπορεί να θεωρηθεί η αναποτελεσματικότητά τους έναντι των μη αναπαραγωγικών βακτηρίων. Το ισχυρότερο φάρμακο αυτής της σειράς είναι το Zeftera, το οποίο παρασκευάζεται στο Βέλγιο και παράγεται σε ενέσιμη μορφή.

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά φάρμακα, ένα από τα πλεονεκτήματα των οποίων θεωρείται χαμηλή τοξικότητα για το σώμα και, ανάλογα με τη δοσολογία, μπορεί να έχει βακτηριοστατικό και βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα σε μικροοργανισμούς.

Οι φθοροκινολόνες παρουσιάζουν υψηλή αποτελεσματικότητα σε διάφορες λοιμώξεις και στις τοπικές τους καταστάσεις. Οι φθοριοκινολόνες είναι τα μόνα αντιβιοτικά που μπορούν να ανταγωνιστούν τα φάρμακα Β-λακτάμης.

Η τελευταία γενιά φαρμάκων είναι η λεβοφλοξασίνη, η σπαρφλοξασίνη, η μοξιφλοξασίνη - ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα της οποίας είναι η αυξημένη επίδραση στον αιτιολογικό παράγοντα της πνευμονίας.

Οι καρβαπενέμες είναι μια ομάδα αντιβιοτικών που ανήκει στις β-λακτάμες. Τα φάρμακα αυτής της σειράς θεωρούνται συνήθως εφεδρικά φάρμακα, αλλά σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις αποτελούν τη βάση της θεραπείας. Οι καρβαπενέμες εγχέονται λόγω της χαμηλής απορροφητικότητας τους στο στομάχι, αλλά έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα και μεγάλη κατανομή στο σώμα.

Ορισμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις και παράπλευρες αντιδράσεις αντισταθμίζονται από την αποτελεσματικότητα της χρήσης αντιβιοτικών. Οι καρβαπενέμες πρέπει να λαμβάνονται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού, καθώς μπορεί να προκαλέσουν σπασμούς, ειδικά για νεφρική νόσο. Σε περίπτωση αλλαγών στην ευημερία του ασθενούς, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τον θεράποντα ιατρό.

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης είναι βακτηριοκτόνα Β-λακτάμες. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση πενικιλλίνης με άλλα αντιβιοτικά. Τα περισσότερα αντιβιοτικά πενικιλίνης ενέχονται μόνο λόγω του υψηλού κινδύνου καταστροφής του φαρμάκου στο όξινο περιβάλλον του στομάχου.

Ορισμένα παρασκευάσματα πενικιλίνης έχουν ήδη χάσει την αποτελεσματικότητά τους και επί του παρόντος δεν χρησιμοποιούνται από κλινικούς γιατρούς εξαιτίας της ανικανότητάς τους σε σχέση με ορισμένους τύπους βακτηρίων που έχουν μεταλλαχθεί και έχουν χάσει την ευαισθησία τους στη θεραπεία με αντιβιοτικά με πενικιλίνες.

Ποιες ασθένειες χρησιμοποιούνται για αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης;

Το φάσμα των ασθενειών για τις οποίες χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά της ομάδας φθοριοκινολόνης έχει ως εξής:

  • Η σήψη
  • Γονόρροια
  • Προστατίτιδα
  • Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και των πυελικών οργάνων.
  • Εντερικές λοιμώξεις.
  • Λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού.
  • Μηνιγγίτιδα
  • Anthrax.
  • Φυματίωση.
  • Λοιμώξεις σε ασθενείς με διάγνωση κυστικής ίνωσης.
  • Τα παρασκευάσματα με βάση την φθοροκινολόνη χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία οφθαλμικών παθήσεων, η οποία προωθείται από:

Ο υψηλός βαθμός διείσδυσης του φαρμάκου στους ιστούς του οφθαλμού, ακόμη και μέσω του ανέπαφου κερατοειδούς.
Η θεραπευτικώς σημαντική συγκέντρωση επιτυγχάνεται μέσα σε λίγα λεπτά όταν εφαρμόζεται τοπικά.

Η χρήση φθοροκινολονών ενδείκνυται για διάφορες λοιμώξεις των βλεφάρων, του επιπεφυκότα, των ασθενειών του κερατοειδούς και επίσης ως προφύλαξη μετά από μηχανικούς τραυματισμούς και χειρουργική επέμβαση.

Αντενδείξεις για τη χρήση φθοροκινολονών μπορεί να είναι ο κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης, εγκυμοσύνης και γαλουχίας, παιδικής ηλικίας και εφηβείας.

Οι φθοροκινολόνες εκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά και το ήπαρ και συνεπώς, σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ηπατική νόσο, η δόση του φαρμάκου μπορεί να απαιτεί προσαρμογή.

Μία από τις πιο κοινές ασθένειες που μπορεί να αντιμετωπίσει οι φθοροκινολόνες είναι η βακτηριακή προστατίτιδα, κυρίως λόγω της επίδρασης στους θετικούς κατά Gram θετικούς και στους gram αρνητικούς μικροοργανισμούς, της συγκέντρωσης του φαρμάκου σε βιολογικά υγρά του σώματος και της εύκολης ανοχής του φαρμάκου από τους ασθενείς.

Η πνευμονία θεωρείται μια άλλη τρομερή ασθένεια που απαιτεί χιλιάδες ζωές κάθε χρόνο. Τα βακτήρια-παθογόνα είναι ανθεκτικά στα παραδοσιακά αντιβιοτικά φάρμακα, έτσι οι κλινικοί ιατροί καταφεύγουν στη χρήση φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνη.

Οι πρώτες γενεές φθοριοκινολονών δεν έδωσαν το επιθυμητό αποτέλεσμα λόγω της ασθενούς φυσικής δραστηριότητας κατά του πνευμονόκοκκου, του κύριου αιτιολογικού παράγοντα της πνευμονίας. Όμως, η τέταρτη γενεά φθοριωμένων κινολονών είναι αποτελεσματική έναντι της πνευμονίας και συγκεκριμένα της φαρμάκου λεβοφλοξασίνη, η οποία απελευθερώνεται σε δύο μορφές για έγχυση και από του στόματος χορήγηση.

Η σπαρφλοξακίνη είναι διαθέσιμη μόνο σε μορφή δισκίων και δεν είναι λιγότερο αποτελεσματική στην αντιβακτηριακή θεραπεία. Παρά τα σημαντικά οφέλη από τη χρήση αυτών των φαρμάκων, υπάρχουν αρκετές παρενέργειες που συνδέονται με αυτές:

  • Σημαντική αύξηση της ευαισθησίας του δέρματος στην υπεριώδη ακτινοβολία.
  • Μια αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό που προκαλεί αρρυθμία.
  • Λαμβάνοντας υπόψη αυτούς τους παράγοντες, τα φάρμακα θα πρέπει να συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μια εμπεριστατωμένη ανάλυση των οφελών και των πιθανών κινδύνων.

Στη θεραπεία ουρογεννητικών λοιμώξεων που προκαλούνται από χλαμύδια, η θεραπεία προβλέπει φθοροκινολόνες σε συνδυασμό με μακρολίδες. Τα μακρολίδια έχουν έντονη δραστηριότητα κατά των χλαμυδίων, η πιο γνωστή και συχνά χρησιμοποιούμενη σε αυτή τη σειρά είναι το φάρμακο ερυθρομυκίνη. Η διάρκεια της θεραπείας με ερυθρομυκίνη είναι συνήθως μία έως δύο εβδομάδες.

Οι φθοροκινολόνες είναι λιγότερο δραστήριες έναντι των χλαμυδίων, αλλά κάνουν εξαιρετική δουλειά με λοιμώξεις που προκαλούνται από γονόρροια, διάφορους κόκκους και ραβδιά και ως εκ τούτου ενδείκνυνται για πολύπλοκη θεραπεία. Επίσης, από κοινού φάρμακα μιας σειράς φθοροκινολονών και μακρολιδίων συνταγογραφούνται στη θεραπεία της βακτηριακής προστατίτιδας. Η θεραπεία για ένα μήνα οδήγησε σε ορατά αποτελέσματα - σημαντική μείωση των συμπτωμάτων και βελτιωμένη εξέταση αίματος.

Παρασκευάσματα (αντιβιοτικά) της ομάδας κινολόνης / φθοροκινολόνης - περιγραφή, ταξινόμηση, παραγωγή

Οι φθοροκινολόνες διαιρούνται σε αρκετές γενιές και κάθε επόμενη γενιά αντιβιοτικών είναι ισχυρότερη από την προηγούμενη.

1η γενιά:

  • σωλήνα τρυγικού οξέος (pipemidievuyu);
  • οξολινικό οξύ.
  • ναλιδιξικό οξύ.

ΙΙ γενιά:

  • ciprofloxacin;
  • pefloxacin;
  • ofloxacin;
  • norfloxacin;
  • λομεφλοξασίνη.

III γενιά:

IV γενιά (αναπνευστική):

Τα σύγχρονα αντιβιοτικά μπορούν να αντεπεξέλθουν σε πολλές, μερικές φορές ακόμη και θανατηφόρες ασθένειες, αλλά σε αντάλλαγμα γι 'αυτό απαιτούν προσεκτική και ακόμη και προσεκτική στάση και δεν συγχωρούν την επιδεξιότητα. Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει ο ασθενής να συμμετέχει στη θεραπεία με αντιβιοτικά μόνος του, χωρίς να γνωρίζει τις λεπτές αποχρώσεις του να πάρει το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε καταστροφικές συνέπειες.

Τα αντιβιοτικά - αυτό είναι η τήρηση μιας συγκεκριμένης πειθαρχίας - το διάστημα μεταξύ της λήψης ορισμένων φαρμάκων πρέπει να είναι αυστηρά το ίδιο και η προσκόλληση στην διατροφή κατά του αλκοόλ, βεβαίως, προκαλεί κάποια δυσφορία, αλλά τίποτα σε σύγκριση με την επιστροφή της υγείας.

Ο σύγχρονος ρυθμός της ζωής αποδυναμώνει την ανθρώπινη ανοσία και οι αιτιολογικοί παράγοντες των μολυσματικών ασθενειών μεταλλάσσονται και καθίστανται ανθεκτικοί στα κύρια χημικά παρασκευάσματα της κατηγορίας πενικιλίνης.

Αυτό συμβαίνει λόγω της παράλογης ανεξέλεγκτης χρήσης και του αναλφαβητισμού του πληθυσμού σε θέματα ιατρικού χαρακτήρα.

Η ανακάλυψη των μέσων του περασμένου αιώνα - οι φθοροκινολόνες - σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες με ελάχιστες αρνητικές συνέπειες για το σώμα. Έξι σύγχρονα φάρμακα περιλαμβάνονται ακόμη στον κατάλογο ουσιωδών.

Μια πλήρης εικόνα της αποτελεσματικότητας των αντιβακτηριακών παραγόντων θα βοηθήσει τον παρακάτω πίνακα. Οι στήλες απαριθμούν όλες τις εναλλακτικές εμπορικές ονομασίες για τις κινολόνες.

Χαρακτηριστικά της χημικής δομής της δραστικής ουσίας για μεγάλο χρονικό διάστημα δεν επέτρεψαν την απόκτηση υγρών δοσολογικών μορφών της σειράς φθοροκινολόνης και παρήχθησαν μόνο με τη μορφή δισκίων. Η σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία προσφέρει μια σταθερή επιλογή σταγόνων, αλοιφών και άλλων τύπων αντιμικροβιακών παραγόντων.

Διαβάστε παρακάτω: Μάθετε για τη σύγχρονη ταξινόμηση των αντιβιοτικών από μια ομάδα παραμέτρων.

Αυτές οι χημικές ουσίες συστηματοποιούνται βάσει των διαφορών στη χημική δομή και το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστηριότητας.

Δεν υπάρχει ενιαία αυστηρή συστηματοποίηση των χημικών προϊόντων αυτού του τύπου. Υποδιαιρούνται ανάλογα με τη θέση και τον αριθμό των ατόμων φθορίου στο μόριο σε μονο-, δι- και τριφθοροκινολόνες, καθώς και αναπνευστικά και φθοριωμένα είδη.

Στη διαδικασία έρευνας και βελτίωσης των πρώτων αντιβιοτικών κινολόνης, ελήφθησαν 4 γενεές λεκ. σημαίνει.

Αυτές περιλαμβάνουν Negram, Nevigremon, Gramurin και Palin, που λαμβάνονται με βάση nalidixic, pipimidovoy και οξολινικά οξέα. Τα αντιβιοτικά Quinol είναι τα χημικά παρασκευάσματα επιλογής στη θεραπεία της βακτηριακής φλεγμονής της ουροφόρου οδού, όπου φθάνουν στη μέγιστη συγκέντρωση, καθώς απεκκρίνονται αμετάβλητα.

Είναι αποτελεσματικά έναντι της σαλμονέλας, της shigella, της klebsiella και άλλων ετεροβακτηρίων, ωστόσο δεν διεισδύουν καλά στους ιστούς, γεγονός που εμποδίζει τη χρήση κινολονών για συστηματική αντιβιοτική θεραπεία, περιοριζόμενη σε ορισμένες παθολογικές εντερικές παθολογίες.

Οι θετικοί κατά Gram κοκκία, ο πυρο-πυώδης βακίλος και όλα τα αναερόβια είναι ανθεκτικά. Επιπλέον, υπάρχουν πολλές έντονες παρενέργειες με τη μορφή αναιμίας, δυσπεψίας, κυτταροπενίας και των επιβλαβών επιδράσεων στο ήπαρ και τους νεφρούς (η κινολόνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με διαγνωσμένες παθολογίες αυτών των οργάνων).

Σχεδόν δύο δεκαετίες πειραμάτων έρευνας και βελτίωσης οδήγησαν στη δημιουργία φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς.

Η πρώτη ήταν η Norfloxacin, η οποία λαμβάνεται με τη σύνδεση ενός ατόμου φθορίου στο μόριο (στην 6 θέση). Η ικανότητα εισόδου στο σώμα, φθάνοντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις στους ιστούς, επέτρεψε τη χρήση του για τη θεραπεία συστηματικών λοιμώξεων που προκλήθηκαν από Staphylococcus aureus, πολλούς μικροοργανισμούς gram και μερικές ράβδους gram +.

Το χρυσό πρότυπο έχει καταστεί Ciprofloxacin, το οποίο χρησιμοποιείται ευρέως στη χημειοθεραπεία για ουρογεννητικές παθήσεις, πνευμονία, βρογχίτιδα, προστατίτιδα, άνθρακα και γονόρροια.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λίγες, γεγονός που συμβάλλει στην καλή ανοχή του ασθενούς.

Αυτή η κατηγορία πήρε το όνομά της λόγω της υψηλής αποτελεσματικότητάς της έναντι ασθενειών του κατώτερου και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Η βακτηριοκτόνος δράση κατά των πνευμονοκόκκων που είναι ανθεκτικοί (σε πενικιλλίνη και τα παράγωγά της) αποτελεί εγγύηση επιτυχούς θεραπείας της ιγμορίτιδας, της πνευμονίας και της βρογχίτιδας στο οξεικό στάδιο. Στην ιατρική πρακτική, η λεβοφλοξασίνη (οφλοξασίνη είναι αριστερόχειρες ισομερές), η σπαρφλοξακίνη και η τεμαφλοξασίνη χρησιμοποιούνται.

Η βιοδιαθεσιμότητά τους είναι 100%, πράγμα που σας επιτρέπει να αντιμετωπίζετε με επιτυχία τις μολυσματικές ασθένειες οποιασδήποτε σοβαρότητας.

Η μοξιφλοξασίνη (Avelox) και η αιμιφλοξασίνη χαρακτηρίζονται από την ίδια βακτηριοκτόνο δράση με τις χημικές ουσίες της φθοροκινολόνης της προηγούμενης ομάδας.

Καταστέλλουν τη ζωτική δραστηριότητα των πνευμονοκόκκων ανθεκτικών στην πενικιλίνη και τα μακρολίδια, τα αναερόβια και τα άτυπα βακτήρια (χλαμύδια και μυκόπλασμα). Αποτελεσματική έναντι λοίμωξης του κατώτερου και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, φλεγμονή μαλακού ιστού και δέρματος.
Αυτό περιλαμβάνει επίσης το Grepofloxacin, το Clinofloxacin, το Trovafloxacin και κάποιες άλλες. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, διαπιστώθηκε η τοξικότητά τους και, κατά συνέπεια, ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών. Ως εκ τούτου, τα ονόματα αυτά αποσύρθηκαν από την αγορά και δεν χρησιμοποιούνται σήμερα στην ιατρική πρακτική.

Το μονοπάτι για την απόκτηση σύγχρονων πολύ αποτελεσματικών φαρμάκων της κατηγορίας των φθοροκινολονών ήταν μάλλον μεγάλο.

Όλα ξεκίνησαν το 1962, όταν τυχαιοποιήθηκε νάλιδιξικό οξύ από χλωροκίνη (μια ανθελονοσιακή ουσία).

Ως αποτέλεσμα των δοκιμών, αυτή η ένωση έδειξε μέτρια βιοδραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων.

Η απορρόφηση από τον πεπτικό σωλήνα ήταν επίσης χαμηλή, πράγμα που δεν επέτρεπε τη χρήση ναλιδιξικού οξέος για τη θεραπεία συστηματικών λοιμώξεων. Ωστόσο, το φάρμακο έφθασε σε υψηλές συγκεντρώσεις στο στάδιο της απέκκρισης από το σώμα, εξαιτίας του οποίου χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία της ουρογεννητικής σφαίρας και ορισμένων μολυσματικών ασθενειών του εντέρου. Το οξύ δεν είχε εκτεταμένη χρήση στην κλινική, καθώς οι παθογόνοι μικροοργανισμοί γρήγορα ανέπτυξαν αντίσταση σε αυτό.

Nalidixic, έλαβε λίγο αργότερα pimemidic και οξολινικά οξέα, καθώς και φάρμακα που βασίζονται σε αυτά (Rosoxacin, Tsinoksatsin και άλλα) - αντιβιοτικά κινολόνης. Η χαμηλή αποτελεσματικότητά τους οδήγησε τους επιστήμονες να συνεχίσουν την έρευνα και να δημιουργήσουν πιο αποτελεσματικές επιλογές. Ως αποτέλεσμα πολλών πειραμάτων το 1978, η νορφοξασίνη συντέθηκε με πρόσδεση ενός ατόμου φθορίου στο μόριο κινολόνης. Η υψηλή βακτηριοκτόνος δραστικότητα και η βιοδιαθεσιμότητά του παρείχαν ένα ευρύτερο φάσμα χρήσης και οι επιστήμονες ενδιαφέρονται σοβαρά για τις προοπτικές των φθοροκινολονών και τη βελτίωση τους.

Από τις αρχές της δεκαετίας του 1980, έχουν ληφθεί πολλά φάρμακα, 30 από τα οποία έχουν περάσει κλινικές δοκιμές και 12 χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική.

Διαβάστε ακόμα: Ο εφευρέτης των αντιβιοτικών ή η ιστορία της σωτηρίας της ανθρωπότητας

Η χαμηλή αντιμικροβιακή δραστικότητα και το πολύ στενό φάσμα δράσης των φαρμάκων πρώτης γενεάς έχουν περιορίσει εδώ και πολύ καιρό τη χρήση φθοροκινολονών αποκλειστικά σε ουρολογικές και εντερικές βακτηριακές λοιμώξεις.

Ωστόσο, οι μεταγενέστερες εξελίξεις κατέστησαν δυνατή την απόκτηση άκρως αποτελεσματικών φαρμάκων που ανταγωνίζονται σήμερα με αντιβακτηριακά φάρμακα πενικιλίνης και μακρολίδες. Οι σύγχρονες φθοριωμένες αναπνευστικές φόρμουλες έχουν βρει τη θέση τους σε διάφορους τομείς της ιατρικής:

Οι φλεγμονές του κάτω εντέρου που προκλήθηκαν από τα εντεροβακτήρια θεραπεύονταν με επιτυχία με Nevigramone.

Καθώς δημιουργούνται πιο προηγμένα φάρμακα αυτής της ομάδας, ενεργά ενάντια στα περισσότερα βακίλλια, το πεδίο εφαρμογής έχει επεκταθεί.

Η δραστηριότητα των αντιμικροβιακών δισκίων φθοριοκινολόνης στην καταπολέμηση πολλών παθογόνων (ιδιαίτερα άτυπων) προκαλεί επιτυχή χημειοθεραπεία σεξουαλικά μεταδιδόμενων λοιμώξεων (όπως μυκοπλάσμωση, χλαμύδια), καθώς και γονόρροια.

Η βακτηριακή κολπίτιδα στις γυναίκες, που προκαλείται από στελέχη ανθεκτικά στην πενικιλίνη, ανταποκρίνεται επίσης καλά στη συστηματική και τοπική θεραπεία.

Η φλεγμονή και η ακεραιότητα της επιδερμίδας που προκαλείται από σταφυλόκοκκους και μυκοβακτήρια θεραπεύονται με κατάλληλα φάρμακα τάξης (Sparfloxacin).

Χρησιμοποιούνται τόσο συστηματικά (δισκία, ενέσεις) όσο και για τοπική χρήση.

Τα χημικά παρασκευάσματα τρίτης γενιάς, ιδιαίτερα αποτελεσματικά έναντι της μεγάλης πλειοψηφίας των παθογόνων βακίλλων, χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία των οργάνων της ΟΝT. Η φλεγμονή των παραρινικών ιγμορείων (ιγμορίτιδα) διακόπτεται γρήγορα από τη λεβοφλοξασίνη και τα ανάλογά της.

Εάν η ασθένεια προκαλείται από στελέχη μικροοργανισμών ανθεκτικών στις περισσότερες φθοροκινολόνες, συνιστάται η χρήση Moxy ή Hemifloxacin.

Για πολύ καιρό, οι επιστήμονες απέτυχαν να αποκτήσουν σταθερές χημικές ενώσεις κατάλληλες για τη δημιουργία υγρών δοσολογικών μορφών. Αυτό καθιστά δύσκολη τη χρήση φθοροκινολονών ως τοπικών φαρμάκων. Ωστόσο, με την περαιτέρω βελτίωση των τύπων, ήταν δυνατό να ληφθούν αλοιφές και οφθαλμικές σταγόνες.

Η Lomefloxacin, η Levofloxacin και η Moxifloxacin ενδείκνυνται για τη θεραπεία της επιπεφυκίτιδας, της κερατίτιδας, των μετεγχειρητικών φλεγμονωδών διεργασιών και για την πρόληψη αυτών.

Τα δισκία φθοριοκινολόνης και άλλες μορφές δοσολογίας, που ονομάζονται αναπνευστικά, είναι εξαιρετικά στην ανακούφιση της φλεγμονής της κατώτερης και της ανώτερης αναπνευστικής οδού που προκαλείται από πνευμονόκοκκους. Όταν μολύνονται με στελέχη ανθεκτικά στα μακρολίδια και σε πενικιλλίνη, συνήθως συνταγογραφούνται το Gemifloxacin και η Moxifloxacin. Χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα και είναι καλά ανεκτά. Σε σύνθετη χημειοθεραπεία της φυματίωσης, η Lomefloxacin και η Sparfloxacin χρησιμοποιούνται με επιτυχία. Το τελευταίο, ωστόσο, προκαλεί συχνότερα αρνητικές επιδράσεις (φωτοδερματίτιδα).

Οι φθοροκινολόνες είναι τα φάρμακα επιλογής στην καταπολέμηση λοιμωδών νόσων του ουροποιητικού συστήματος. Αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά τόσο gram-θετικά όσο και gram-αρνητικά παθογόνα, συμπεριλαμβανομένων αυτών που είναι ανθεκτικές σε άλλες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων.

Σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά κινόλης, τα φάρμακα 2 και οι επόμενες γενιές είναι μη τοξικά στα νεφρά. Επειδή οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες, η Ciprofloxacin, η Norfloxacin, η Lomefloxacin, η Ofloxacin και η Levofloxacin είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς. Διορίζονται με τη μορφή δισκίων και ενέσιμων διαλυμάτων.

Όπως όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα, τα χημικά παρασκευάσματα αυτής της ομάδας απαιτούν προσεκτική χρήση υπό ιατρική παρακολούθηση. Μπορούν να χορηγηθούν μόνο από έναν ειδικό που μπορεί να υπολογίσει σωστά τη δόση και τη διάρκεια της πορείας χορήγησης. Η ανεξαρτησία στην επιλογή και την ακύρωση δεν επιτρέπεται εδώ.

Ένα θετικό αποτέλεσμα της θεραπείας με αντιβιοτικά εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη σωστή ταυτοποίηση του παθογόνου παράγοντα. Οι φθοροκινολόνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι της ακόλουθης παθογόνου μικροχλωρίδας:

  • Gram - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, χλαμύδια, το παθογόνο άνθρακα, Pseudomonas aeruginosa, και άλλα.
  • Γραμ-θετικοί - στρεπτόκοκκοι, κλωστρίδια, λεγιονέλλα και άλλοι.
  • Μυκοβακτηρίδια, συμπεριλαμβανομένων των βακίλλων του φυτού.

Αυτή η ποικίλη αντιβακτηριακή δράση συμβάλλει στην ευρεία χρήση σε διάφορους τομείς της ιατρικής. Φθοροκινολόνης φάρμακα επιτυχή θεραπεία ουρογεννητικών λοιμώξεων, σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα, πνευμονία (συμπεριλαμβανομένων άτυπων), έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων, ασθένεια των ματιών βακτηριακής προέλευσης, οστεομυελίτιδα, εντεροκολίτιδα, βαθιά βλάβη στο δέρμα, που συνοδεύεται από διαπύηση.

Ο κατάλογος των ασθενειών που είναι ευαίσθητοι στη θεραπεία με φθοροκινολόνες είναι πολύ εκτεταμένος. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι βέλτιστα σε περίπτωση αναποτελεσματικότητας της πενικιλίνης και των μακρολιδίων, καθώς και σε σοβαρές μορφές διαρροής.

Προκειμένου η θεραπεία με αντιβιοτικά να αποφέρει αποκλειστικά οφέλη, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι αντενδείξεις αυτής της ομάδας χημικών παρασκευασμάτων. Τα ναλιδικά και οξολινικά οξέα είναι τοξικά για τα νεφρά και συνεπώς απαγορεύονται για χρήση από άτομα με νεφρική ανεπάρκεια. Τα πιο σύγχρονα φάρμακα έχουν επίσης αρκετούς αυστηρούς περιορισμούς.

Η σειρά των αντιβιοτικών φθοροκινολονών έχει τερατογόνο δράση (προκαλεί μεταλλάξεις και ελαττώματα ενδομήτριας ανάπτυξης) και επομένως απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, μπορεί να προκληθεί οίδημα των φαντανέλων και του υδροκεφαλίου στο νεογέννητο.

Στα νεαρά και μεσήλικα παιδιά, η ανάπτυξη των οστών επιβραδύνεται υπό την επίδραση αυτών των χημικών ουσιών, επομένως μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο ως έσχατη λύση (όταν το θεραπευτικό όφελος υπερβαίνει τη δυνητική βλάβη). Στους ηλικιωμένους αυξάνεται ο κίνδυνος ρήξης τένοντος. Επιπλέον, δεν συνιστάται η χρήση αυτής της ομάδας αντιμικροβιακών δισκίων με διαγνωσμένο σύνδρομο σπασμών.

Για να μην προκαλέσετε ανεπανόρθωτη βλάβη στο σώμα σας, θα πρέπει να ακολουθείτε αυστηρά τις ιατρικές συνταγές και να μην κάνετε ποτέ αυτοθεραπεία!

Διαβάστε ακόμα: Μοναδικά δεδομένα σχετικά με τη συμβατότητα των αντιβιοτικών μεταξύ τους στους πίνακες

Οποιεσδήποτε ερωτήσεις; Πάρτε μια δωρεάν διαβούλευση με έναν γιατρό τώρα!

Πατώντας το κουμπί θα οδηγηθεί μια ειδική σελίδα του site μας με μια φόρμα επικοινωνίας με έναν ειδικό του προφίλ που σας ενδιαφέρει.

Δωρεάν ιατρική συμβουλή

Στα σύγχρονα φαρμακευτικά προϊόντα, τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνης ανήκουν σε μια ανεξάρτητη ομάδα φαρμάκων που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα της χημικής σύνθεσης και διαθέτουν ευρύ φάσμα δράσης. Χαρακτηρίζονται από υψηλές φαρμακοκινητικές ιδιότητες και εξαιρετική ικανότητα διείσδυσης σε κύτταρα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των μεμβρανών βακτηριδίων και μακροοργανισμών.

Επί του παρόντος, όλες οι φθοριοκινολόνες χωρίζονται σε 4 κύριες ομάδες, οι οποίες καθορίζουν τις ιδιότητες και τα χαρακτηριστικά τους.

Η αλληλουχία της ανάπτυξης νέων φαρμάκων είναι η βάση για την κατανομή τους σε ομάδες. Έτσι, είναι γνωστές οι φθοροκινολόνες της 1ης, 2ης, 3ης και 4ης γενιάς.

Τα πρώτα φάρμακα αναπτύχθηκαν τη δεκαετία του 60 του περασμένου αιώνα. Το ναλιδιξικό οξύ (δραστικό συστατικό) των αντιβιοτικών και των συστατικών του (οξολίνη και πιμεμιδικά οξέα) έδειξε καλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση βακτηρίων που προκαλούν απλές παθολογίες της ουροδόχου κύστης και των εντέρων (δυσεντερία, εντεροκολίτιδα).

Η πρώτη γενιά περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα: Negram, Nevigremon - φάρμακα που βασίζονται στο ναλιδιξικό οξύ. Έχουν αρνητική επίδραση στους ακόλουθους τύπους βακτηρίων: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Παρά την υψηλή απόδοση, τα προϊόντα αυτά χαρακτηρίζονται από μειωμένη βιοδιαπερατότητα και μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Έτσι, πολυάριθμες μελέτες έχουν δείξει εκατό τοις εκατό αντοχή στις επιδράσεις των αντιβιοτικών βακτηριδίων όπως gram-θετικά κοκκία, αναερόβια και pseudomonas aeruginosa.

Κατά τη λήψη φαρμάκων, οι ασθενείς παραπονέθηκαν για δυσπεπτικές διαταραχές, αιμολυτική αναιμία, υπερέκκριση του νευρικού συστήματος και κυτταροπενία. Επιπλέον, οι επιπτώσεις των φαρμάκων απαγορεύουν τη λήψη τους σε οξεία πυελονεφρίτιδα και νεφρική ανεπάρκεια.

Ωστόσο, δεδομένου ότι τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας αναγνωρίστηκαν ως πολύ ελπιδοφόρα κατεύθυνση, η έρευνα και ανάπτυξη νέων φαρμάκων δεν σταμάτησε. Είκοσι χρόνια μετά την εμφάνιση του ναλιδιξικού οξέος, συντέθηκαν αντιμικροβιακοί παράγοντες φθοροκινολόνης, αναστολείς της γυράσης DNA.

Βασικά, νέες ουσίες ελήφθησαν με την εισαγωγή ατόμων φθορίου σε μόρια κινολίνης. Λόγω αυτής της σύνθεσης, έλαβαν το όνομά τους - φθοροκινολόνες. Η βακτηριοκτόνος αποτελεσματικότητα και τα χαρακτηριστικά του φαρμάκου εξαρτώνται εξ ολοκλήρου από τον αριθμό των ατόμων φθορίου (ένα ή περισσότερα) και τη θέση τους σε διαφορετικές θέσεις των ατόμων κινολίνης.

Οι φθοριοκινολόνες δεύτερης γενιάς έδειξαν ορισμένα πλεονεκτήματα έναντι των καθαρών κινολονών.

Μια σημαντική ανακάλυψη στη φαρμακευτική βιομηχανία ήταν η ικανότητα των φαρμάκων να επηρεάζουν εκτενώς τους ακόλουθους τύπους βακτηρίων:

  • gram-αρνητικά κοκκία και ραβδιά (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, κακοσμία, citrobacter, μηνιγγοκόκκοι, γονοκόκκοι κλπ.).
  • gram-θετικά βακίλλια (corynebacterium, listeria, παθογόνα του άνθρακα).
  • Staphylococcus;
  • legionella;
  • σε ορισμένες περιπτώσεις, βακίλου του φυματιδίου.

Οι φθοριοκινολόνες δεύτερης γενιάς περιλαμβάνουν:

  1. Η σιπροφλοξασίνη (Tsiprinol και Tsiprobay), που ονομάζεται χρυσό πρότυπο σε αυτή την ομάδα φαρμάκων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων της κατώτερης αναπνευστικής οδού (νοσοκομειακή πνευμονία και χρόνια βρογχίτιδα), του ουροποιητικού συστήματος και των εντέρων (σαλμονέλωση, σγελλόλωση). Επίσης, ο κατάλογος των παθολογιών που πρόκειται να θεραπευτούν με τη βοήθεια αυτού του φαρμάκου περιλαμβάνει τέτοιες μολυσματικές ασθένειες όπως προστατίτιδα, σηψαιμία, φυματίωση, γονόρροια, άνθρακα.
  2. Νορφλοξασίνη (Nolitsin), η οποία δημιουργεί τη μέγιστη συγκέντρωση δραστικών ουσιών στο ουροποιητικό σύστημα και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ενδείξεις για χρήση είναι λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων, προστατίτιδα, γονόρροια.
  3. Η οφλοξασίνη (Tarivid, Ofloksin) είναι το αποτελεσματικότερο φάρμακο μεταξύ των φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς σε σχέση με τα χλαμύδια και τους πνευμονόκοκκους. Η επίδρασή της στα αναερόβια βακτήρια είναι ελαφρώς χειρότερη. Διορισμένο για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού και ουροποιητικού συστήματος, του προστάτη, των παθολογιών του εντέρου, της γονόρροιας, της φυματίωσης, σοβαρών μολυσματικών βλαβών των πυελικών οργάνων, του δέρματος, των αρθρώσεων, των οστών και των μαλακών ιστών.
  4. Η πεφλοξασίνη (Abactal) είναι ελαφρώς λιγότερο αποτελεσματική από τα παραπάνω παρασκευάσματα, αλλά διεισδύει καλύτερα στις βιολογικές μεμβράνες των βακτηριδίων. Χρησιμοποιείται για τις ίδιες παθολογίες με άλλα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης, συμπεριλαμβανομένης της δευτερογενούς βακτηριακής μηνιγγίτιδας.
  5. Η λομεφλοξασίνη (Maksakvin) δεν δρα σε μία αναερόβια λοίμωξη και παρουσιάζει κακά αποτελέσματα όταν αλληλεπιδρά με πνευμονόκοκκους, αλλά διαφέρει στο επίπεδο της βιοδιαθεσιμότητας που φθάνει το 100%. Στη Ρωσία, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας βρογχίτιδας, των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και της φυματίωσης (σε σύνθετη θεραπεία).

Τα φάρμακα φθοριοκινολόνης έχουν πάρει ηγετικές θέσεις στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη. Τα βασικά πλεονεκτήματά τους μέχρι σήμερα είναι:

  • υψηλό επίπεδο βιοδραστικότητας ·
  • ένας μοναδικός μηχανισμός δράσης, που δεν χρησιμοποιείται από περισσότερα από ένα φάρμακα για το σκοπό αυτό.
  • εξαιρετική διείσδυση μέσω του κελύφους των βακτηριδίων και την ικανότητα δημιουργίας προστατευτικών ουσιών στο κύτταρο που βρίσκονται κοντά σε συγκέντρωση στους ορούς.
  • καλή ανεκτικότητα των ασθενών.

Ομάδα φθοριοκινολόνης. Εξηγήστε, προειδοποιήστε, συμβουλευτείτε

Αγαπητοί φαρμακοποιοί, γεια!

Πρόσφατα, αναλύσαμε τις πιο δημοφιλείς ομάδες αντιβιοτικών.

Σήμερα θα ήθελα να σταθώ σε μια άλλη ομάδα εξαιρετικά δημοφιλών αντιβακτηριακών παραγόντων. Μιλώ για φθοροκινολόνες.

Δεν είναι αντιβιοτικά επειδή δεν έχουν φυσικούς ομολόγους τους. Αλλά όσον αφορά την αποτελεσματικότητα, δεν είναι κατώτεροι από αυτούς.

Δεν μπορείτε να διαβάσετε περαιτέρω εάν απαντήσετε γρήγορα στις ερωτήσεις:

  • Πόσες γενιές φθοριοκινολονών υπάρχουν σήμερα στην αγορά;
  • Ονομάστε τουλάχιστον ένα φάρμακο από κάθε γενιά αυτής της ομάδας.
  • Πώς διαφέρουν οι γενιές μεταξύ τους;
  • Ποιες από τις φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται κυρίως για λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος;
  • Ονομάστε τη σπάνια παρενέργεια που προκαλείται από αυτή την ομάδα φαρμάκων.
  • Σε ποια ηλικία μπορούν να χρησιμοποιηθούν οι φθοροκινολόνες και γιατί;

Λοιπόν, πώς; Το κάνατε;

Εάν όχι, συνεχίστε τη συζήτηση.

Από το ιστορικό των φθοροκινολονών

Οι "γονείς" των φθοροκινολονών είναι κινολόνες - ναλιδιξικό οξύ (Negram, Neugrammon), πιμεμιδικό οξύ (Palin), κλπ.

Είμαι βέβαιος ότι θα το καλέσετε όταν χρησιμοποιούνται.

Αυτό είναι σωστό. Κατά προτίμηση, με λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Οι κινολόνες είναι ουσιαστικά ουροσπεπτικές, δηλ. φάρμακα, απελευθερώνοντας τους βακτηριακούς εισβολείς από την ουροδόχο κύστη, τους νεφρούς, τους ουρητήρες.

Πρόσφατα, αυτά τα κεφάλαια διορίζονται όλο και λιγότερο, επειδή στην αγορά εμφανίστηκαν πολύ πιο αποτελεσματικά φάρμακα.

Οι κινολόνες συντέθηκαν τυχαία, κατά τη διάρκεια μελέτης ενός ανθελονοσιακού φαρμάκου που ονομάζεται Χλωροκίνη.

Λίγα χρόνια μετά την ανακάλυψή τους, ένας από τους επιστήμονες ήρθε με την ιδέα να προσθέσει ένα άτομο φθορίου στη συνταγή κινολόνης και να δει τι συμβαίνει. Και αποδείχθηκε μια εντελώς νέα ομάδα αντιβακτηριακών παραγόντων, η οποία είναι συγκρίσιμη σε αποτελεσματικότητα με τις κεφαλοσπορίνες.

Ομάδα φθοριοκινολόνης. Χαρακτηριστικά των γενεών

Σε ορισμένες δημοσιεύσεις, οι κινολόνες εξετάζονται μαζί με φθοροκινολόνες και υπολογίζονται μεταξύ της πρώτης γενιάς τους.

Κάποια σκουπίδια συμβαίνουν: οι κινολόνες είναι η πρώτη γενιά φθοροκινολονών.

Αλλά η ομάδα αποδείχθηκε εντελώς διαφορετική, με διαφορετικά χαρακτηριστικά και ενδείξεις!

Έτσι θα μιλήσω, όπως λέει η κοινή λογική.

Σήμερα υπάρχουν 3 γενεές φθοριοκινολονών:

Οι γενιές της φθοροκινολόνης διαφέρουν μεταξύ τους στο φάσμα της αντιβακτηριακής τους δράσης.

Κάθε νέα γενιά ξεπερνά κατά κάποιο τρόπο την προηγούμενη γενιά.

Η γενιά 1 ονομάζεται "gram-αρνητική" επειδή τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή τη γενεά ενεργούν σε ένα ευρύ φάσμα gram-αρνητικών βακτηριδίων. Ένα γραμμάριο από μόνο μια μικρή χούφτα: διάφορα είδη Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, της φυματίωσης βάκιλο..

σας θυμίζουν gram-αρνητικών βακτηριδίων: Pseudomonas aeruginosa, γονόκοκκο (γονόρροια), μηνιγγοκοκκικής νόσου (παθογόνο της πυώδη μηνιγγίτιδα), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, και άλλοι.

Οι προετοιμασίες της 1ης γενιάς μπορούν να χωριστούν σε 2 ομάδες:

Συστηματική: Ciprofloxacin, Lomefloxacin και Ofloxacin. Διεισδύουν στα διάφορα όργανα και ιστούς, έτσι χρησιμοποιούνται σε μια ποικιλία τοποθεσιών λοιμώξεων: αναπνευστικής οδού, αυτί, μάτια, ιγμόρεια, τη μύτη, ουρογεννητικό σφαίρα, γαστρεντερική οδό, το δέρμα, τα οστά και άλλα.

Ουροσεπτικά: Νορφλοξασίνη και Πεφλοξασίνη. Αυτά τα κεφάλαια δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα, επομένως χρησιμοποιούνται συχνότερα για λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος.

Αλλά τα φάρμακα αυτής της γενιάς έχουν μικρή επίδραση στον πνευμονόκοκκο, τα χλαμύδια, το μυκόπλασμα, τα αναερόβια.

Η ουσία Norfloxacin περιλαμβάνεται επίσης σε σταγόνες ματιών και σταγόνες για τα αυτιά που ονομάζονται Normaks.

Η 2η γενιά ονομάστηκε "αναπνευστική", καθώς οι παράγοντες που σχετίζονται με αυτήν δεν ενεργούν μόνο σε εκείνους τους παθογόνους οργανισμούς, όπως στην 1η γενιά, αλλά και στα περισσότερα παθογόνα των λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος (πνευμονόκοκκος, Mycoplasma pneumoniae κ.λπ.)

Αντιμετωπίζουν καλά τους ίδιους εχθρούς του λαού με την 1η γενιά, αλλά και με πνευμονόκοκκους, χλαμύδια και μυκοπλάσματα.

3η γενιά - θα την ονομάσω "καταιγίδα αναερόβιων".

Κατά τη συλλογή υλικού για το άρθρο, συναντήθηκα με αρκετούς αντιπροσώπους αυτής της γενιάς, αλλά δεν τις έβλεπα στη συλλογή των φαρμακείων. Δεν βλέπω κανένα λόγο να μιλάω για «νεκρές ψυχές». Έτσι καλώ το πιο δημοφιλές: Moxifloxacin (εμπορική ονομασία Avelox).

Τα ναρκωτικά, ή μάλλον το φάρμακο, η τρίτη γενεά φθοριοκινολονών ενεργεί με τα ίδια παθογόνα όπως τα προηγούμενα δύο, και είναι σε θέση να καταστρέψει τα αναερόβια βακτηρίδια. Θυμηθείτε ποιοι είναι;

Αυτά είναι μικροί μικροί τύποι, οι οποίοι, αντίθετα με τους αδελφούς τους, δεν χρειάζονται οξυγόνο για μια πλήρη ζωή.

Προκαλούν σοβαρές λοιμώξεις. τοξίνες τους είναι εξαιρετικά επιθετική, μπορεί να χτυπήσει ζωτικά όργανα και να προκαλέσει περιτονίτιδα, αποστήματα των εσωτερικών οργάνων, σηψαιμία, οστεομυελίτιδα και άλλες σοβαρές ασθένειες.

Τα αναερόβια βακτήρια είναι επίσης υπεύθυνα για τον τετάνο, τη γάγγραινα του αερίου, την αλλαντίαση και τις τοξικές λοιμώξεις που προκαλούν τρόφιμα.

Έτσι, από γενιά σε γενιά, το φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης των φθοροκινολονών διευρύνεται.

Οφέλη της ομάδας φθοριοκινολόνης

Ίσως να παρατηρήσατε ότι οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας αγαπήθηκαν από πολλούς γιατρούς, επομένως συνταγογραφούνται αρκετά συχνά.

Ποιο αγαθό βρήκαν σε αυτά;

Ας απαριθμήσουμε τα οφέλη τους.

  1. Έχετε ένα ευρύ φάσμα δράσης.
  2. Βαθιά διεισδύστε σε διάφορους ιστούς.
  3. Έχουν μακρό χρόνο ημίσειας ζωής, έτσι μπορούν να χρησιμοποιηθούν 1-2 φορές την ημέρα.
  4. Καλά απορροφούμενα στο γαστρεντερικό σωλήνα, ως εκ τούτου, είναι διαθέσιμα με τη μορφή από του στόματος μορφές, η οποία είναι πιο βολικό και πιο ευχάριστο για πολλούς ασθενείς.
  5. Πολύ αποτελεσματικό.
  6. Καλά ανεκτή.

Ο μηχανισμός δράσης των φθοροκινολονών

Οι φθοροκινολόνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση. Αναστέλλουν τα ένζυμα που είναι απαραίτητα για τη σύνθεση του DNA των θυγατρικών βακτηριακών κυττάρων. Τι είναι το DNA; Αυτή είναι η "καρδιά" του κυττάρου, αυτός είναι ο γενετικός του κώδικας, η «οδηγία» για το πώς να ζει και να είναι καλός. Δεν υπάρχουν "οδηγίες" - καμία ζωή.

Ενδείξεις χρήσης φθοροκινολονών

Οι φθοροκινολόνες έχουν ένα ευρύ, θα έλεγα, ευρύτερο φάσμα ενδείξεων:

  • Ασθένειες του ανώτερου και κατώτερου αναπνευστικού συστήματος.
  • Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και του προστάτη: κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα, προστατίτιδα. Ιδιαίτερα καλά αντιμετωπίσει μαζί τους norfloxacin και pefloxacin.
  • Γονόρροια, χλαμύδια, μυκοπλάσμωση.
  • Οι ενδοκοιλιακές λοιμώξεις (περιτονίτιδα, χολοκυστίτιδα κ.λπ.)
  • Εντερικές λοιμώξεις (σαλμονέλωση, δυσεντερία, χολέρα κ.λπ.)
  • Λοιμώξεις του δέρματος, των μαλακών ιστών, των οστών και των αρθρώσεων.
  • Η σήψη
  • Μηνιγγίτιδα
  • Φυματίωση.
  • Λοιμώξεις του οφθαλμού, εξωτερικό αυτί (νορφλοξασίνη).

Η επιλογή της ομάδας φθοριοκινολόνης εξαρτάται από τον τύπο και τη σοβαρότητα της νόσου, τη διάρκεια της, τον τύπο του παθογόνου και την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που είχαν χρησιμοποιηθεί προηγουμένως.

Κάθε φάρμακο έχει τα δικά του πλεονεκτήματα. Για παράδειγμα:

Η σιπροφλοξασίνη είναι η πλέον δραστική από τις φθοροκινολόνες έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Ξεπερνά τους "συναδέλφους" του σε δράση στο μπλε πύο bacillus. Χρησιμοποιείται στη συνδυασμένη θεραπεία ανθεκτικών σε φάρμακα μορφών φυματίωσης.

Ofloxacin - από τη γενιά 1, η πιο δραστική έναντι πνευμονόκοκκων και χλαμυδίων, αλλά ασθενέστερη από τα φάρμακα της δεύτερης και τρίτης γενιάς.

Η νορφλοξασίνη και η πεφλοξασίνη είναι ιδιαίτερα καλές για τις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και του προστάτη.

Επιπλέον, η πεφλοξασίνη διεισδύει καλύτερα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό από άλλες φθοριοκινολόνες, επομένως χρησιμοποιείται στη μηνιγγίτιδα (γι 'αυτό υπάρχει μια μορφή συμπυκνώματος για ενδοφλέβια χορήγηση).

Η σπαρφλοξακίνη είναι ανώτερη από άλλα φάρμακα σε αυτή την ομάδα σε διάρκεια δράσης. Εφαρμόζεται μία φορά την ημέρα.

Η λεβοφλοξασίνη είναι το ισομερές της οφλοξακίνης, αλλά είναι 2 φορές πιο δραστική και καλύτερα ανεκτή.

Η μοξιφλοξασίνη από ολόκληρη την ομάδα είναι η πιο δραστική έναντι των πνευμονόκοκκων, των χλαμυδίων, των μυκοπλασμάτων, των αναερόβιων. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί εμπειρικά (δηλαδή, τυφλά, χωρίς εμβολιασμό βακτηρίων) για σοβαρές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων.

Αντενδείξεις για τη χρήση φθοροκινολονών

  • Εγκυμοσύνη
  • Θηλασμός
  • Αλλεργικές αντιδράσεις σε φθοροκινολόνες,
  • Παιδιά και εφηβεία.

Οι φθοροκινολόνες αντενδείκνυνται έως και 18 χρόνια, όπως σε πειράματα σε ζώα, οι ερευνητές σημείωσαν καθυστέρηση στην ανάπτυξη ιστού χόνδρου. Ως εκ τούτου, κατά κανόνα, δεν έχουν συνταγογραφηθεί μέχρι το τέλος του σχηματισμού του σκελετού. Παρόλο που, σε ορισμένες περιπτώσεις, οι γιατροί υπό την ευθύνη τους καθορίζουν φθοροκινολόνες για παιδιά. Για παράδειγμα, με κυστική ίνωση ή δυσανεξία σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες των φθοριοκινολονών

  1. Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια. Επομένως, συμβουλεύστε τους να λάβουν μετά τα γεύματα.
  2. Παραβιάσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ζάλη, επιληπτικές κρίσεις (σε άτομα με επιληψία).
  3. Φωτοδερματώση, δηλ. αυξημένη ευαισθησία του δέρματος στις υπεριώδεις ακτίνες. Κάτω από τη δράση του ήλιου, οι φθοροκινολόνες καταστρέφονται, σχηματίζονται ελεύθερες ρίζες και προκαλούν βλάβη στο δέρμα.

Έτσι, όταν πουλάτε ένα φάρμακο από αυτή την ομάδα, πρέπει να προσφέρετε αντηλιακό. Ειδικά το καλοκαίρι και τις ηλιόλουστες περιοχές.

Περισσότερο από άλλους, η λομεφλοξακίνη (Lomflox) και η σπαρφλοξασίνη (Sparflo) διαφέρουν ως προς την ικανότητά τους να προκαλούν φωτοδερματοπάθεια.

  1. Ενίσχυση της ηπατικής τρανσαμινάσης. Αυτό σημαίνει ότι τα φάρμακα είναι ηπατοτοξικά. Ως εκ τούτου, θα ήταν ωραίο να λαμβάνεται ένας παράγοντας φθοριοκινολόνης σε συνδυασμό με έναν ηπατοπροστατευτικό. Σπάνια, αλλά η φαρμακευτική ηπατίτιδα συμβαίνει.
  2. Αυξημένο διάστημα QT στο ΗΚΓ. Για τους υγιείς ανθρώπους δεν είναι τρομακτικό. Και αν το φάρμακο λαμβάνεται από άτομο που έχει σοβαρά καρδιακά προβλήματα, μπορεί να υπάρξει αρρυθμία. Αλλά αυτό συμβαίνει όταν λαμβάνετε μεγάλες δόσεις του φαρμάκου.
  1. Μια σπάνια παρενέργεια είναι η τενοντίτιδα, δηλ. φλεγμονή τένοντα και ρήξη του. Τις περισσότερες φορές, υποφέρει το τένοντα του Αχιλλέα. Αυτό συμβαίνει κυρίως στους ηλικιωμένους.

Οι τάσεις τάσης εμφανίζονται επειδή οι φθοροκινολόνες αναστέλλουν τη δραστηριότητα του ενζύμου που είναι απαραίτητη για τη σύνθεση της πρωτεΐνης κολλαγόνου. Και αποτελεί τη βάση των τενόντων, και μάλιστα του συνδετικού ιστού.

Είναι σημαντικό:

Εάν οι φθοροκινολόνες λαμβάνονται ταυτόχρονα με το αντιόξινο και ένα σύμπλεγμα βιταμινών-ορυκτών, σχηματίζονται αδιάλυτα σύμπλοκα και το φάρμακο δεν θα έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα. Ως εκ τούτου, ένα διάλειμμα μεταξύ των τεχνικών τους θα πρέπει να είναι τουλάχιστον 4 ώρες.

Και τώρα θυμόμαστε όλα τα παραπάνω και περιγράφουμε μια λίστα συστάσεων προς τον αγοραστή.

5 συστάσεις προς τον αγοραστή κατά την πώληση ενός φαρμάκου της ομάδας φθοριοκινολόνης

Εάν πουλάτε ένα φάρμακο από την ομάδα των φθοροκινολονών:

  1. Προσφέρετε αντηλιακό. Μιλήστε έτσι: "Αυτό το φάρμακο αυξάνει την ευαισθησία του δέρματος στο ηλιακό φως και μπορεί να προκαλέσει εξάνθημα. Ως εκ τούτου, σας συμβουλεύω να αγοράσετε ένα άλλο προϊόν για να προστατεύσετε το δέρμα σας από τον ήλιο. "
  2. Εάν ένα άτομο αρνείται να σημάνει το σημείο 1, προειδοποιήστε: "Αποφύγετε την έκθεση στον ήλιο σε όλη τη διάρκεια της θεραπείας και άλλες 3 ημέρες μετά τον τερματισμό του."
  3. Προσφέρετε έναν hepatoprotector ("Ο γιατρός σας έδωσε κάτι για να προστατεύσει το συκώτι σας;")
  4. Πείτε ότι πρέπει να πάρετε το φάρμακο μετά από ένα γεύμα, πίνετε άφθονα υγρά για να μειώσετε την ερεθιστική επίδρασή του στο στομάχι.
  5. Εάν ένα άτομο, μαζί με ένα φάρμακο ομάδας φθοριοκινολόνης, αποκτά ένα άλλο αντιόξινο παρασκεύασμα ή ένα σύμπλεγμα βιταμινών-ανόργανων συστατικών, συνιστούμε την αραίωση τους με το χρόνο (τουλάχιστον 4 ώρες διάλειμμα).

Αυτό είναι όλο για σήμερα. Πώς σας άρεσε το άρθρο, φίλοι;

Αν έχετε κάτι να προσθέσετε, σχολιάστε, γράψτε στο παρακάτω παράθυρο σχολίων.

Θα σας ήμουν ευγνώμων εάν μοιραστείτε το σύνδεσμο με το άρθρο σας με τους συναδέλφους σας.

Θα σας δούμε ξανά στο blog "Φαρμακείο για τον άνθρωπο"!

P.S. Εάν δεν είστε ήδη εγγεγραμμένοι σε νέα άρθρα ιστολογίου, μπορείτε να το κάνετε τώρα με δαπάνες μόνο λίγων λεπτών. Για να το κάνετε αυτό, συμπληρώστε τη φόρμα εγγραφής, την οποία βλέπετε στο τέλος κάθε άρθρου και στα δεξιά στο επάνω μέρος της σελίδας. Μην ξεχάσετε να επιβεβαιώσετε την εγγραφή στο εισερχόμενο γράμμα. Μετά από αυτό θα λάβετε ένα email με ένα σύνδεσμο για να κατεβάσετε χρήσιμα φύλλα εξαπατήσει.

Εάν δεν έχετε λάβει την επιστολή, ελέγξτε το φάκελο ανεπιθύμητης αλληλογραφίας.

Μήπως κάτι πάει στραβά; Δείτε τις οδηγίες.

Ακόμη δεν δουλεύεις; Γράψτε στο. Θα καταλάβουμε!

Αγαπητοί μου αναγνώστες!

Εάν σας άρεσε το άρθρο, εάν θέλετε να ρωτήσετε κάτι, προσθέστε, μοιραστείτε την εμπειρία, μπορείτε να το κάνετε σε μια ειδική φόρμα παρακάτω.

Απλά παρακαλώ μην σιωπάτε! Τα σχόλιά σας είναι το κύριο κίνητρό μου για νέες δημιουργίες για εσάς.

Θα ήμουν πολύ ευγνώμων εάν μοιραστείτε ένα σύνδεσμο με αυτό το άρθρο με τους φίλους και τους συναδέλφους σας στα κοινωνικά δίκτυα.

Απλά κάντε κλικ στα κοινωνικά κουμπιά. δίκτυα στα οποία είστε μέλος.

Κάντε κλικ στα κουμπιά κοινωνικά. τα δίκτυα αυξάνουν τη μέση επιταγή, τα έσοδα, τον μισθό, μειώνουν τη ζάχαρη, την αρτηριακή πίεση, τη χοληστερόλη, εξαλείφουν την οστεοχονδρόζη, την επίπεδη πόνο, τις αιμορροΐδες!

Πρώτος γιατρός

Αντιβιοτικά φθοριοκινολονών 4 γενεών

Γιατί χρειαζόμαστε αντιβιοτικά στην εποχή μας, ακόμα και ο μαθητής ξέρει. Αλλά η φράση "ευρύ φάσμα" προκαλεί μερικές φορές ερωτήσεις σε ασθενείς. Γιατί ακριβώς "ευρύ"; Ίσως θα υπάρξουν λιγότερες βλάβες από ένα αντιβιοτικό με ένα "στενό" φάσμα;

Τα βακτήρια είναι πολύ αρχαίοι, συνήθως μονοκύτταροι, μη πυρηνικοί μικροοργανισμοί που ζουν στο έδαφος, στο νερό, στους ανθρώπους και στα ζώα. Στο ανθρώπινο σώμα ζουν "καλά" bifidobacteria και lactobacilli, αυτά τα βακτήρια αποτελούν την ανθρώπινη μικροχλωρίδα.

Μαζί με αυτούς, υπάρχουν και άλλοι μικροοργανισμοί, ονομάζονται κλινικά παθογόνοι. Με ασθένεια και άγχος, το ανοσοποιητικό σύστημα αποτυγχάνει και αυτά τα βακτήρια γίνονται εντελώς εχθρικά. Και φυσικά, διάφορα μικρόβια που προκαλούν ασθένειες εισέρχονται στο σώμα.

Οι επιστήμονες διαιρούσαν τα βακτηρίδια σε δύο ομάδες, θετικά κατά Gram (Gram +) και gram-αρνητικά (Gram -). Τα κορυφοβακτήρια, οι σταφυλόκοκκοι, η λιστερία, οι στρεπτόκοκκοι, οι εντερόκοκκοι, οι κλωστριδίες, ανήκουν στη θετική κατά gram ομάδα βακτηρίων. Τα παθογόνα αυτής της ομάδας είναι, κατά κανόνα, η αιτία των ασθενειών του αυτιού, των ματιών, των βρόγχων, των πνευμόνων, του ρινοφάρυγγα κ.λπ.

Τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια έχουν αρνητική επίδραση στα έντερα και στο ουρογεννητικό σύστημα. Αυτά τα παθογόνα περιλαμβάνουν Ε. Coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella κ.ά.

Με βάση έναν τέτοιο βακτηριακό διαχωρισμό, η αντιβακτηριακή θεραπεία συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ορισμένα παθογόνα. Εάν η ασθένεια είναι "πρότυπο" ή υπάρχει αποτέλεσμα βακτηριακής καλλιέργειας, ο γιατρός συνταγογραφεί ένα αντιβιοτικό που θα αντιμετωπίσει παθογόνους που ανήκουν σε μία από τις ομάδες. Όταν δεν υπάρχει χρόνος για ανάλυση και ο γιατρός αμφιβάλλει για τον παθογόνο, τότε τα αντιβιοτικά με ευρύτερο φάσμα δράσης συνταγογραφούνται για θεραπεία. Αυτά τα αντιβιοτικά βακτηριοκτόνα δρουν εναντίον μεγάλου αριθμού παθογόνων.

Αυτά τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε ομάδες. Ένας από αυτούς είναι μια ομάδα φθοροκινολονών.

Οι κινολόνες και οι φθοροκινολόνες

Τα φάρμακα της κατηγορίας κινολόνης έχουν χρησιμοποιηθεί στην ιατρική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του 60 του περασμένου αιώνα. Οι κινολόνες διαιρούνται σε μη φθοριωμένες κινολόνες και φθοροκινολόνες.

  • Οι μη φθοριωμένες κινολόνες έχουν αντιβακτηριακή δράση κυρίως στην αρνητική κατά Gram ομάδα βακτηρίων.
  • Οι φθοροκινολόνες έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δράσης. Εκτός από την επίδραση ενός αριθμού gram-βακτηρίων, οι φθοροκινολόνες πολεμούν επιτυχώς εναντίον της gram-θετικής ομάδας βακτηριδίων. Τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνης εμφανίζουν υψηλό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα και χάρη σε αυτό έχουν αναπτυχθεί τοπικά φάρμακα (σταγόνες, αλοιφές), τα οποία χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών των αυτιών και των οφθαλμών.

Τέσσερις γενιές φαρμάκων

  • Η πρώτη γενιά κινολονών ονομάζεται μη φθοριωμένες κινολόνες. Αποτελείται από οξολινικά, nalidixic και pipemidovoy οξέα. Για παράδειγμα, με βάση το ναλιδιξικό οξύ, κατασκευάζονται αντι-σηπτικά φάρμακα Negram και Nevigremon. Αυτά τα αντιβιοτικά είναι βακτηριοκτόνα κατά της Salmonella, Klebsiella, Shigella, αλλά δεν αντιμετωπίζουν καλά αναερόβια βακτήρια και βακτήρια Gram +.
  • 2 γενιά των ιατρικών παρασκευασμάτων φθοροκινολόνης αντιβιοτικό αποτελείται από τα ακόλουθα: νορφλοξακίνη, lomefloxacin, οφλοξακίνη, πεφλοξακίνη και σιπροφλοξασίνη. Με την εισαγωγή ατόμων φθορίου σε μόρια κινολόνης, τα τελευταία γίνονται γνωστά ως φθοροκινολόνες. Οι 2 γενεές φθοροκινολονών αγωνίζονται καλά με μεγάλο αριθμό Gramcocci και ραβδίων (shigella, σαλμονέλα, γονοκόκκοι, κλπ.). C Gram-θετικά ραβδία (Listeria, Corynebacterium, κλπ), Legionella, stafilokkok et αϊ. Σιπροφλοξασίνη, lomefloxacin, και οφλοξακίνη καταστέλλουν αύξηση των μυκοβακτηρίων που προκαλούν φυματίωση, αλλά παρουσιάζουν μικρή δραστηριότητα στον αγώνα κατά πνευμονοκόκκων, χλαμυδίων, μυκοπλάσματος και αναερόβια βακτήρια.

Ονόματα φαρμάκων που περιέχουν 2 γενεές φθοριοκινολόνης

  1. Η σιπροφλοξασίνη (Tsiprolet, Floksimet) συνταγογραφείται για τη θεραπεία της ωτίτιδας, της παραρρινοκολπίτιδας. Σε ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος - κυστίτιδα, προστάτη, πυελονεφρίτιδα. Για τη θεραπεία γαστρεντερικών ασθενειών, για παράδειγμα, βακτηριακής διάρροιας. Στη γυναικολογία - αδενοειδίτιδα, ενδομητρίτιδα, σαλπιγγίτιδα, πυελικό απόστημα. Όταν πυώδη αρθρίτιδα, χολοκυστίτιδα, περιτονίτιδα, γονόρροια και άλλοι. Έντυπο Kaplevoy που χρησιμοποιούνται για ασθένειες των ματιών όπως kerakonyunktivit και κερατίτιδα, βλεφαρίτιδα, και άλλοι.
  2. Η πεφλοξακίνη (Perty, Abaktal, Yunikpef) συνταγογραφείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Σχετική για τη θεραπεία σοβαρών γαστρεντερικών ασθενειών, όπως η σαλμονέλωση. Αποτελεσματική με βακτηριακή προστατίτιδα και γονόρροια. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με ανεπαρκή ανοσοποιητική κατάσταση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του ρινοφάρυγγα, του λαιμού, της κατώτερης αναπνευστικής οδού κλπ. Καλύτερα από άλλες φθοριοκινολόνες, περνά μέσα από το φυσιολογικό φράγμα μεταξύ του κυκλοφορικού και του κεντρικού νευρικού συστήματος.
  3. Η οφλοξασίνη (Uniflox, Floksal, Zanotsin) αντιμετωπίζει την ιγμορίτιδα και την ωτίτιδα. Λειτουργεί ενεργά κατά των βακτηρίων που προκαλούν ασθένειες της ουροφόρου οδού. Εφαρμόζεται στη θεραπεία της γονόρροιας, των χλαμυδιών, της μηνιγγίτιδας. Στην τοπική μορφή σταγονιδίου θεραπεία ή αντιβιοτικά παθήσεων του οφθαλμού απόλαυση αλοιφή όπως κριθάρι, έλκος του κερατοειδούς, επιπεφυκίτιδα, κλπ Πρόσθετες αντιβιοτικά 2 γενιάς Ofloxacin αντιμετωπίζει πιο αποτελεσματικά με πνευμονιόκοκκους και χλαμύδια.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Ορισμένες ομάδες στρεπτόκοκκου και αναερόβια βακτηρίδια είναι ανθεκτικά στο φάρμακο, αλλά αυτό το αντιβιοτικό έχει υψηλή δραστικότητα έναντι μεγάλου αριθμού μικροοργανισμών ακόμη και στις μικρότερες συγκεντρώσεις. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με φυματίωση ως μέρος σύνθετης θεραπείας. Συνταγογραφείται για την αντιμετώπιση των παθήσεων του ουροποιογεννητικού συστήματος, για τοπική εφαρμογή στη θεραπεία των οφθαλμικών ασθενειών, και άλλα. Υπάρχει λίγη δράση στην καταπολέμηση της πνευμονόκοκκους, μυκόπλασμα και χλαμύδια.
  5. Το Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) θα χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία, την ουρολογία, τη γυναικολογία, κλπ.

Φθοριοκινολόνες 3ης γενιάς

Οι φθοριοκινολόνες 3ης γενιάς ονομάζονται επίσης αναπνευστικές φθοροκινολόνες. Αυτά τα αντιβιοτικά έχουν ένα μεγάλο εύρος επιρροής ως φθοροκινολόνες προηγούμενη γενιά και να ξεπεράσει αυτά στον αγώνα κατά πνευμονοκόκκων, χλαμύδια, μυκοπλάσματα ή άλλα παθογόνα των αναπνευστικών λοιμώξεων. Λόγω αυτού, η τρίτη γενεά παρασκευασμάτων φθοριοκινολόνης χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος.

Ονόματα φαρμάκων με φθοροκινολόνη 3ης γενιάς

  1. Η λεβοφλοξασίνη (Floracid, Levostar, Levollet Ρ) είναι 2 φορές πιο ισχυρή έναντι των βακτηριδίων από τον προκάτοχό της της 2ης γενιάς ofloxacin. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων του κάτω αναπνευστικού συστήματος και των οργάνων της ΩΡΛ (ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα). Είναι συνταγογραφείται για ασθένειες της ουροφόρου οδού, χρόνια προστατίτιδα, σεξουαλικά μεταδιδόμενα νοσήματα στη θεραπεία της οξείας πυελονεφρίτιδας. Με τη μορφή σταγόνων, αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για οφθαλμικές λοιμώξεις. Καλύτερη ανεκτικότητα από τη 2 γενεά αντιβιοτικών της ofloxacin.
  2. Η σπαρφλοξακίνη (Sparflo, Sparbact) στο πλάτος του φάσματος δραστηριότητας αυτού του αντιβιοτικού είναι πιο κοντά στο Levofloxacin. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στην καταπολέμηση των μυκοβακτηρίων. Η διάρκεια της δράσης είναι υψηλότερη από αυτή των άλλων φθοριοκινολονών. Χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση των βακτηριδίων στους κόλπους, στο μέσο αυτί. Στη θεραπεία παθήσεων των νεφρών, του αναπαραγωγικού συστήματος, των βακτηριακών βλαβών του δέρματος και των μαλακών ιστών, των λοιμώξεων του γαστρεντερικού σωλήνα, των οστών, των αρθρώσεων κλπ.

Η 4η γενεά παρασκευασμάτων φθοριοκινολόνης περιλαμβάνει τα ακόλουθα πιο γνωστά φάρμακα: μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη.

Φάρμακα που έχουν 4 γενεές φθοριοκινολόνης

  1. Hemifloxacin (Ftiv) χρησιμοποιείται στη θεραπεία της πνευμονίας, της χρόνιας βρογχίτιδας, της παραρρινοκολπίτιδας κ.λπ.
  2. Γκατιφλοξακίνη (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Η βιοδιαθεσιμότητα αυτού του αντιβιοτικού είναι πολύ υψηλή, της τάξης του 96%, όταν λαμβάνεται από του στόματος. Στον ιστό του πνεύμονα, στο μέσο αυτί, στην επένδυση των βρόγχων, στο σπέρμα, στην βλεννογόνο μεμβράνη των παραρινικών ιγμορείων, οι ωοθήκες έχουν σταθερές αρκετά μεγάλες συγκεντρώσεις. Είναι συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενειών των οργάνων ENT, σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες, ασθένειες του δέρματος και των αρθρώσεων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της κυστικής ίνωσης, της βακτηριακής επιπεφυκίτιδας και άλλων ασθενειών που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στα αντιβιοτικά.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Οι έρευνες έχουν δείξει ότι αυτό το αντιβιοτικό καλύτερα από άλλες φθοροκινολόνες αντιμετωπίζει τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από πνευμονόκοκκους, χλαμύδια, μυκοπλάσματα, αναερόβια. Διορίζεται από γιατρούς για βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, μολυσματικές αλλοιώσεις του δέρματος, μαλακούς ιστούς. Αντιμετωπίζει φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Ως υγρό, χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία στην τοπική θεραπεία του κριθαριού, της επιπεφυκίτιδας, της βλεφαρίτιδας, των ελκών του κερατοειδούς. Η ανωτερότητα της τελευταίας γενιάς φθοριοκινολόνης σε προηγούμενες γενιές καθορίζεται από τις φαρμακοκινητικές της ιδιότητες:
    1. Οι υψηλές βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις σε διάφορα όργανα και ιστούς παρέχονται από την καλή διεισδυτικότητα.
    2. Το αντιβιοτικό μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέχρι μία φορά την ημέρα λόγω της μακράς κυκλοφορίας του στο σώμα.
    3. Η απορρόφηση αυτής της φθοροκινολόνης δεν επηρεάζεται από την πρόσληψη τροφής.
    4. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μετά από χορήγηση από το στόμα είναι από 85% έως 93%.

Αρκετές φθοριοκινολόνες φάρμακα, δηλαδή, μοξιφλοξασίνη, γατιφλοξακίνη, σιπροφλοξασίνη, lomefloxacin, λεβοφλοξασίνη, οφλοξασίνη, σπαρφλοξασίνη περιλαμβάνονται στον κατάλογο των ζωτικών και βασικών φαρμάκων, που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση.

Τα αντιβιοτικά φθοροκινολονών είναι αντιβακτηριακοί παράγοντες που λαμβάνονται με χημική σύνθεση που μπορεί να καταστέλλει τη δραστηριότητα των θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Ανακαλύφθηκαν στα μέσα του περασμένου αιώνα και από τότε έχουν αντιμετωπίσει με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες.

Ο σύγχρονος άνθρωπος είναι συνεχώς εκτεθειμένος στο άγχος, πολλοί δυσμενείς περιβαλλοντικοί παράγοντες εξαιτίας αυτού που το ανοσοποιητικό του σύστημα αποτυγχάνει ή εξασθενεί. Με τη σειρά τους, τα παθογόνα βακτήρια εξελίσσονται συνεχώς, μεταλλάσσονται, αποκτούν ανοσία στα αντιβιοτικά πενικιλλίνης, τα οποία χρησιμοποιήθηκαν επιτυχώς για τη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών πριν από μερικές δεκαετίες. Ως αποτέλεσμα, οι επικίνδυνες ασθένειες επηρεάζουν γρήγορα ένα άτομο με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα και η αντιβιοτική αγωγή της παλιάς γενιάς δεν αποφέρει σωστά αποτελέσματα.

Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί που στερούνται πυρήνα. Υπάρχουν ευεργετικά βακτήρια που είναι απαραίτητα για το σχηματισμό ανθρώπινης μικροχλωρίδας. Αυτά περιλαμβάνουν τα bifidobacteria, lactobacilli. Ταυτόχρονα, υπάρχουν υπό αίρεση παθογόνοι μικροοργανισμοί που, υπό ταυτόχρονες συνθήκες, γίνονται επιθετικοί προς τον οργανισμό.

Οι επιστήμονες διαιρούν τα βακτήρια σε 2 κύριες ομάδες:

Αυτά περιλαμβάνουν σταφυλόκοκκους, στρεπτόκοκκους, κλωστρίδια, κορυφοβακτήρια, λιστέρια. Προκαλούν την ανάπτυξη ασθενειών του ρινοφάρυγγα, των οφθαλμών, των αυτιών, των πνευμόνων, των βρόγχων.

Αυτά είναι Ε. Coli, σαλμονέλλα, shigella, moraxella, klebsiella. Έχουν αρνητική επίδραση στο ουρογεννητικό σύστημα και τα έντερα.

Με βάση αυτή τη διαφοροποίηση της βακτηριακής σειράς, ο γιατρός επιλέγει τη θεραπεία. Εάν ως αποτέλεσμα της βακτηριακής σποράς ανιχνεύεται ο αιτιολογικός παράγοντας της νόσου, τότε συνταγογραφείται ένα αντιβιοτικό που αντιμετωπίζει τα βακτηρίδια αυτής της ομάδας. Εάν ο παθογόνος παράγοντας δεν μπορεί να ανιχνευθεί ή είναι αδύνατο να πραγματοποιηθεί ανάλυση για τα βακτήρια, συνταγογραφούνται αντιβιοτικά ευρέως φάσματος, τα οποία έχουν αρνητική επίδραση στα περισσότερα παθογόνα βακτήρια.

Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος περιλαμβάνουν την ομάδα κινολόνης, η οποία περιέχει φθοροκινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν θετικά κατά Gram και αρνητικά κατά Gram βακτήρια και μη φθοριωμένες κινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν κυρίως αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια.

Η συστηματικοποίηση των φθοροκινολονών βασίζεται στις διαφορές στη χημική δομή και στο φάσμα της αντιβακτηριακής δραστηριότητας. Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης χωρίζονται σε 4 γενεές ανάλογα με το χρόνο της ανάπτυξής τους.

Περιλαμβάνει τα ναλιδιξικά, οξολινικά, πιπιμιδικά οξέα. Με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγουν ουρο-αντισηπτικά, τα οποία έχουν καταστρεπτική επίδραση στην Klebsiella, τη Salmonella, την Shigella, αλλά δεν μπορούν να αντιμετωπίσουν θετικά κατά Gram βακτήρια και αναερόβια.

Η πρώτη γενιά περιλαμβάνει τα φάρμακα Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, το κύριο ενεργό συστατικό του οποίου είναι το nalidixic acid. Επίσης, καθώς και το pipemidievoy και το οξολινικό οξύ αντιμετωπίζουν καλά τις απλές ασθένειες του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων (εντεροκολίτιδα, δυσεντερία). Αποτελεσματικό ενάντια στα εντεροβακτήρια, αλλά διεισδύει ελάχιστα στους ιστούς, έχει χαμηλή βιοδιαπερατότητα, έχει πολλές παρενέργειες, γεγονός που δεν επιτρέπει τη χρήση μη φθοριωμένων κινολονών ως πολύπλοκη θεραπεία.

Παρόλο που η πρώτη γενιά αντιβιοτικών είχε μεγάλο αριθμό ελαττωμάτων, θεωρήθηκε υποσχόμενη και η ανάπτυξη σε αυτή την περιοχή συνεχίστηκε. Μετά από 20 χρόνια, αναπτύχθηκε η επόμενη γενιά φαρμάκων. Συντέθηκαν με την εισαγωγή ατόμων φθορίου στο μόριο κινολίνης. Η αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων εξαρτάται άμεσα από τον αριθμό των εισαχθέντων ατόμων φθορίου και τον εντοπισμό τους σε διαφορετικές θέσεις των ατόμων κινολίνης.

Αυτή η γενιά φθοριοκινολονών αποτελείται από Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Καταστρέφουν έναν μεγαλύτερο αριθμό αρνητικών κατά Gram κοκκίων και ραβδίων, καταπολεμούν τις θετικές κατά Gram ράβδους, τους σταφυλόκοκκους, καταστέλλουν τη δραστηριότητα των μυκητιακών βακτηρίων που συμβάλλουν στην ανάπτυξη της φυματίωσης, αλλά δεν καταπολεμούν αποτελεσματικά τα αναερόβια, τα μυκοπλάσματα, τα χλαμύδια, τους πνευμονιόκοκκους.

Ο κύριος στόχος της ανάπτυξης, που επιδιώχθηκε από επιστήμονες στη δημιουργία αντιβιοτικών, επιτεύχθηκε από τη δεύτερη γενιά φθοροκινολονών. Με τη βοήθειά τους, μπορείτε να καταπολεμήσετε ιδιαίτερα επικίνδυνα βακτήρια, θεραπεύοντας ασθενείς από απειλητικές για τη ζωή παθολογίες. Αλλά η εξέλιξη συνεχίστηκε και σύντομα εμφανίστηκαν προετοιμασίες της 3ης και 4ης γενιάς.

Η τρίτη γενιά περιλαμβάνει αναπνευστικές φθοριοκινολόνες, οι οποίες έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικές στη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος. Είναι πολύ πιο αποτελεσματικά στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, μυκοπλασμάτων και άλλων παθογόνων παραγόντων της αναπνευστικής οδού από τους προκατόχους τους και έχουν ευρύ φάσμα επιδράσεων. Ενεργός έναντι των πνευμονοκόκκων, οι οποίοι έχουν αναπτύξει αντοχή στην πενικιλίνη, η οποία εγγυάται επιτυχία στη θεραπεία της βρογχίτιδας, της παραρρινοκολπίτιδας, της πνευμονίας. Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη λεβοφλοξασίνη, καθώς και η Temafloxacin, η Sparfloxacin. Η βιοδιαθεσιμότητα αυτών των φαρμάκων είναι 100%, έτσι μπορούν να θεραπεύσουν τις πιο σοβαρές ασθένειες.

Τέταρτη γενεά ή αναερόβιες αναπνευστικές φθοριοκινολόνες.

Τα φάρμακα είναι παρόμοια στη δράση τους σε φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά της προηγούμενης ομάδας. Δρουν εναντίον αναερόβιων, άτυπων βακτηριδίων, μακρολιδών, πνευμονόκοκκων ανθεκτικών στην πενικιλλίνη. Καλή βοήθεια στη θεραπεία της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, φλεγμονή του δέρματος και των μαλακών ιστών. Τα παρασκευάσματα της τελευταίας γενιάς περιλαμβάνουν το Moxifloxacin, επίσης γνωστό ως Avelox, το οποίο είναι πιο αποτελεσματικό στην καταπολέμηση των πνευμονοκόκκων, άτυπων παθογόνων μικροοργανισμών, αλλά όχι πολύ αποτελεσματικό κατά των αρνητικών κατά Gram εντερικών μικροοργανισμών και του Pseudomonas bacillus.

Τα φάρμακα περιλαμβάνουν το Grepofloxacin, το Clinofloxacin, το Trovafloxacin. Αλλά είναι πολύ τοξικά, έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Επί του παρόντος, οι τελευταίοι 3 τύποι φαρμάκων στην ιατρική δεν χρησιμοποιούνται.

Τα φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν φθοροκινολόνες, βρίσκονται στη διάθεσή τους σε διάφορες περιοχές της ιατρικής. Ο κατάλογος των ασθενειών που αντιμετωπίζονται με αντιβιοτικά φθοροκινολίνης είναι πολύ ευρύ. Χρησιμοποιούνται στη γυναικολογία, την γυναικολογία, την ουρολογία, τη γαστρεντερολογία, την οφθαλμολογία, την δερματολογία, την ωτορινολαρυγγολογία, τη θεραπεία, τη νεφρολογία, την πνευμονολογία. Επίσης, αυτά τα φάρμακα είναι η καλύτερη επιλογή για την αναποτελεσματικότητα των μακρολιδίων και πενικιλλίνης ή στην περίπτωση σοβαρών μορφών της νόσου.

Χαρακτηρίζονται από τις ακόλουθες ιδιότητες:

  • υψηλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση των συστηματικών λοιμώξεων όλων των βαθμών σοβαρότητας ·
  • εύκολη ανοχή από το σώμα.
  • ελάχιστες παρενέργειες.
  • αποτελεσματική κατά gram-θετικών, αρνητικών κατά gram βακτηρίων, αναερόβιων, μυκοπλασμάτων, χλαμυδίων.
  • μακρύ χρόνο ημιζωής.
  • υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς και τα όργανα, παρέχοντας ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα).

Παρά την αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών φθοριοκινολόνης, κατά την επιλογή μιας θεραπείας, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι έχουν αντενδείξεις για χρήση. Απαγορεύονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, καθώς προκαλούν εμβρυϊκές ενδομήτριες δυσπλασίες στο έμβρυο και στα βρέφη υδροκεφαλία. Στα μωρά, οι φθοροκινολόνες επιβραδύνουν την ανάπτυξη των οστών και επομένως ορίζονται μόνο εάν τα οφέλη της αντιβιοτικής θεραπείας υπερβούν τη βλάβη στο σώμα του παιδιού. Τα οξολινικά και τα ναλιδιξικά οξέα έχουν τοξική επίδραση στους νεφρούς, επομένως τα φάρμακα μαζί τους απαγορεύονται για νεφρικά προβλήματα.

Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης έχουν ορθώς βασικές θέσεις στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από τα παθογόνα βακτήρια. Έχουν υψηλό βαθμό βιοδραστικότητας, είναι καλά ανεκτοί από τους ανθρώπους, διεισδύουν στο φρεάτιο της βακτηριακής μεμβράνης και δημιουργούν προστατευτικές ουσίες στο κύτταρο που βρίσκονται κοντά σε συγκέντρωση στους ορούς.

Ένας κατάλογος φαρμάκων και τα ονόματα των φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες, η αποτελεσματικότητά τους συζητείται παρακάτω.

Ciprofloxacin. Προορίζεται για τη θεραπεία ασθενειών ΟΝT, οργάνων του ουρογεννητικού συστήματος, γαστρεντερικού σωλήνα. Αποτελεσματική με γυναικολογικά προβλήματα. Χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων στις φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις.

Pefloxacin. Αποτελεσματική στη θεραπεία λοιμωδών νόσων του ουροποιητικού συστήματος. Βοηθά καλά με τη γονόρροια, τη βακτηριακή προστατίτιδα. Αντιμετωπίζει σοβαρές μορφές γαστρεντερικών ασθενειών, λαιμού, κατώτερου αναπνευστικού σωλήνα, ρινοφάρυγγα.

Ofloxacin. Αποτελεσματική έναντι παθογόνων μικροοργανισμών που προκαλούν φλεγμονή στο ουροποιητικό σύστημα, ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα. Με το Ofloxacin, αντιμετωπίζεται μηνιγγίτιδα, χλαμύδια και γονόρροια. Στη μορφή στάγδην, το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία οφθαλμικών παθήσεων όπως έλκος του κερατοειδούς, επιπεφυκίτιδα και κριθάρι. Το φάρμακο είναι επίσης διαθέσιμο ως αλοιφή, που του επιτρέπει να εφαρμόζεται τοπικά.

Νορφοξασίνη. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γονόρροιας, της προστατίτιδας, των ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος.

Ofloxacin. Αποτελεσματική έναντι χλαμυδίων, πνευμονόκοκκων και ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.

Μοξιφλοξασίνη. Το αντιβιοτικό είναι το καλύτερο όταν πρόκειται να εξαλειφθούν λοιμώξεις που προκαλούνται από μυκοπλάσματα, χλαμύδια, πνευμονόκοκκους, αναερόβια. Χρησιμοποιείται για φλεγμονή των πνευμόνων, ιγμορίτιδα, φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Σε υγρή μορφή (σταγόνες) χρησιμοποιείται από οφθαλμίατρο για τη θεραπεία της βλεφαρίτιδας, του κερατοειδούς έλκους, του κριθαριού.

Τη γκατιφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κυστικής ίνωσης, της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της επιπεφυκίτιδας που προκαλείται από μια βακτηριακή λοίμωξη, τις ασθένειες της ΩΡΛ, τις ασθένειες των αρθρώσεων, το δέρμα.

Αιμιφλοξασίνη. Αντιμετωπίζονται με ιγμορίτιδα, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονία.

Σπαρφλοξασίνη. Αντιμετωπίζει ενεργά και αποτελεσματικά τα μυκοβακτήρια, ενώ η δράση του διαρκεί πολύ περισσότερο από άλλες φθοροκινολόνες. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με τη φλεγμονή του μέσου ωτός, των ανώμαλων κόλπων, των μολυσματικών βλαβών των νεφρών, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των γεννητικών οργάνων και των ουροφόρων συστημάτων, του γαστρεντερικού σωλήνα, των αρθρώσεων και των οστών.

Τη λεβοφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών ΟΝT, κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, ουροφόρων οργάνων, STD, οξείας πυελονεφρίτιδας, χρόνιας προστατίτιδας. Για τις μολύνσεις των ματιών, το Levofloxacin χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων. Το αντιβιοτικό είναι δύο φορές πιο ισχυρό και ισχυρό, καθώς καταπολεμά τα παθογόνα βακτήρια, ενώ είναι καλύτερα ανεκτό από το σώμα από τον προκάτοχό του, Ofloxacin.

Νορφοξασίνη. Χρησιμοποιείται ως κύριο φάρμακο στη γυναικολογία, την οφθαλμολογία, την ουρολογία.

Lomefloxacin. Το αντιβιοτικό, ακόμη και σε μικρές συγκεντρώσεις, αντιμετωπίζει με ένα μεγάλο ποσοστό βακτηριακών μικροοργανισμών κατά 5. Επιβάλλεται με την παρουσία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, της φυματίωσης, ως τοπικό φάρμακο για οφθαλμικές παθήσεις. Είναι αναποτελεσματικό στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, πνευμονοκόκκων, μυκοπλασμάτων.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ! Ορισμένες φθοροκινολόνες (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) περιλαμβάνονται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Για μεγάλο χρονικό διάστημα, η συγκεκριμένη χημική δομή των φθοροκινολονών δεν επέτρεψε την παρασκευή φαρμάκων υγρού τύπου με τη χρήση τους και επομένως παράγονται μόνο σε δισκία. Στη σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία υπάρχει μια τεράστια ποικιλία αλοιφών, σταγόνων και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών παρασκευασμάτων που περιέχουν φθοροκινολόνη. Αυτό σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε αποτελεσματικά τις θανατηφόρες ασθένειες βακτηριακού χαρακτήρα.

Τα παθογόνα μικρόβια και τα βακτήρια γίνονται αιτίες σοβαρών ασθενειών των αναπνευστικών οργάνων, του ουροποιητικού συστήματος και άλλων τμημάτων του σώματος. Αντιμετωπίστε τις αποτελεσματικά με την τελευταία γενιά φθοροκινολονών. Αυτά τα αντιμικροβιακά φάρμακα είναι σε θέση να νικήσουν ακόμη και μολύνσεις ανθεκτικές σε κινολόνες και φθοροκινολόνες που χρησιμοποιήθηκαν πριν από αρκετά χρόνια.

Οι φθοροκινολόνες έχουν χρησιμοποιηθεί για την καταπολέμηση των μικροβίων από τη δεκαετία του '60, κατά τη διάρκεια των οποίων τα βακτηρίδια έχουν γίνει άνοσα σε πολλά από αυτά τα φάρμακα. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο οι επιστήμονες δεν σταματούν στις δάφνες τους και απελευθερώνουν νέα και νέα φάρμακα, αυξάνοντας την αποτελεσματικότητά τους. Εδώ είναι τα ονόματα των τελευταίων γενεών φθοριοκινολονών και των προκατόχων τους:

  1. Παρασκευάσματα της πρώτης γενιάς (ναλιδιξικό οξύ, οξολινικό οξύ).
  2. Παρασκευάσματα δεύτερης γενιάς (λομεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, οφλοξακίνη, πεφλοξακίνη, iprofloxacin).
  3. Παρασκευάσματα της τρίτης γενιάς (λεβοφλοξασίνη, παρρφλοξασίνη).
  4. Παρασκευάσματα της τέταρτης γενιάς (μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη, σιταφλοξακίνη, τροβαφλοξακίνη).

Η δράση των φθοροκινολονών νέας γενιάς βασίζεται στην εισαγωγή τους στο DNA των βακτηριδίων, με αποτέλεσμα οι μικροοργανισμοί να χάσουν την ικανότητά τους να πολλαπλασιάζονται και να πεθαίνουν γρήγορα. Με κάθε γενιά, ο αριθμός των βακίλων κατά των οποίων αυξάνονται τα αποτελεσματικά φάρμακα. Σήμερα είναι:

Δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι πολλές φθοροκινολόνες περιλαμβάνονται στον κατάλογο των σημαντικότερων και βασικών φαρμάκων - χωρίς αυτά, η θεραπεία της πνευμονίας, της χολέρας, της φυματίωσης και άλλων επικίνδυνων ασθενειών είναι αδύνατη. Οι μόνες μικροοργανισμοί που δεν μπορεί να επηρεάσει αυτός ο τύπος φαρμάκου είναι όλα τα αναερόβια βακτηρίδια.

Μέχρι σήμερα, τα χάπια απελευθερώνουν αναπνευστικές φθοροκινολόνες για την καταπολέμηση λοιμώξεων του ανώτερου και του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, παρασκευάσματα για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και της πνευμονίας. Ακολουθεί μια σύντομη λίστα φαρμάκων διαθέσιμων σε μορφή δισκίου:

  • Λεβοφλοξακίνη.
  • Moxifloxacin;
  • Σπαρφλοξακίνη.
  • Το Norfloxacin και άλλα.

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, μελετήστε προσεκτικά τις αντενδείξεις - πολλά φάρμακα σε αυτή την ομάδα δεν συνιστώνται για χρήση σε παραβίαση της λειτουργίας αποβολής, νεφρών και ηπατικών ασθενειών. Οι φθοροκινολόνες εμφανίζονται σε παιδιά και έγκυες γυναίκες αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή του γιατρού, όταν πρόκειται για τη διάσωση ζωών.

Η συνολική δομή των κινολονών. Σε φθοριοκινολόνες, η δομή περιέχει πάντα ένα άτομο φθορίου (σημειωμένο κόκκινο) και έναν κύκλο πιπεραζίνης (σημειωμένο με μπλε χρώμα).

Οι φθοριοκινολόνες (αγγλικά # 160 · φθοροκινολόνες) # 160 - μια ομάδα φαρμακευτικών ουσιών με έντονη αντιμικροβιακή δράση, που χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική ως ευρέως φάσματος αντιβιοτικά. Το γεωγραφικό πλάτος του φάσματος της αντιμικροβιακής δράσης, της δραστηριότητας και των ενδείξεων για χρήση, είναι πολύ κοντά στα αντιβιοτικά, αλλά διαφέρουν από αυτά σε χημική δομή και προέλευση. (Τα αντιβιοτικά είναι προϊόντα φυσικής προέλευσης ή παρόμοια συνθετικά ανάλογα αυτών, ενώ οι φθοροκινολόνες δεν έχουν φυσικό ανάλογο).

Στη δεκαετία του 1960, ανιχνεύθηκε υψηλή αντιμικροβιακή δράση του ναλιδιξικού οξέος. Στη συνέχεια συντέθηκε οξαλινικό οξύ. με το ίδιο φάσμα δράσης, αλλά πιο δραστικό (2-4 φορές in vitro). Σε συνέχεια αυτού του έργου συντέθηκαν διάφορα παράγωγα 4-κινολόνης, μεταξύ των οποίων ήταν ιδιαιτέρως δραστικές ενώσεις που περιέχουν ένα άτομο φθορίου στη θέση (σημειωμένο με κόκκινο χρώμα) και ειδικότερα στη θέση (σημειωμένη με μπλε) - δακτύλιο πιπεραζίνης, με ή χωρίς επιπρόσθετες υποκαταστάσεις. Αυτές οι ενώσεις ονομάστηκαν φθοροκινολόνες. Μπορούν επίσης να ονομάζονται κινολόνες της δεύτερης γενιάς.

Δεν υπάρχει γενικά αποδεκτή συστηματοποίηση των φθοροκινολονών. Υπάρχουν διάφορες ταξινομήσεις: οι φθοροκινολόνες χωρίζονται από γενιές. ανάλογα με τον αριθμό των ατόμων φθορίου στο μόριο (μονοφθοροκινολόνες, διφθοροκινολόνες και τριφθοροκινολόνες). καθώς και φθοριωμένα και αντιπνευκοκοκκικά (ή αναπνευστικά). Οι φθοροκινολόνες διαιρούνται από γενιές σε φάρμακα της πρώτης (πεφλοξακίνη, οφλοξακίνη, σιπροφλοξασίνη, λομεφλοξακίνη, νορφλοξακίνη), της δεύτερης γενιάς (λεβοφλοξασίνη, σπαρφλοξακίνη). η τρίτη και τέταρτη γενεά (μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη, σιταφλοξασίνη, τροβαφλοξακίνη).

Μηχανισμός δράσης

Αναστέλλοντας δύο ζωτικά ένζυμα μικροβιακών κυττάρων, ϋΝΑ γυράση και τοποϊσομεράση-4, οι φθοροκινολόνες διαταράσσουν τη σύνθεση του DNA. που οδηγεί στο θάνατο βακτηρίων (βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα). Επιπλέον, η αντιβακτηριακή δράση προκαλείται από την επίδραση των βακτηρίων στο RNA, τη σταθερότητα των μεμβρανών τους και την επίδραση σε άλλες ζωτικές διεργασίες των βακτηριακών κυττάρων.

Ciprofloxacin # 160; - φθοριοκινολόνη πρώτης γενιάς

Πολλές φθοριοκινολόνες (ofloxacin, ciprofloxacin και αργότερα) είναι αποτελεσματικές κατά του Mycobacterium tuberculosis.

Η υψηλή βακτηριοκτόνος δραστικότητα των φθοροκινολονών επέτρεψε την ανάπτυξη για πολλές από αυτές μορφές δοσολογίας για τοπική χρήση με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων και σταγόνων ωτός.

Οι φθοροκινολόνες απορροφώνται γρήγορα και καλά στην πεπτική οδό. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται κατά μέσο όρο 1-3 ώρες μετά την κατάποση. Έχουν μικρή επαφή με τις πρωτεΐνες πλάσματος και είναι σχετικά εύκολο να διεισδύσουν σε όλα τα όργανα και τους ιστούς, δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις σε αυτά. διεισδύουν στα κύτταρα του σώματος, επηρεάζουν τα ενδοκυτταρικά βακτήρια (χλαμύδια, μυκοβακτηρίδια κ.λπ.)

Το φαγητό μπορεί να επιβραδύνει την απορρόφηση των κινολονών, αλλά δεν έχει σημαντική επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα. Οι φθοροκινολόνες περνούν τον αιματο-πλακουντιακό φραγμό. καθώς και σε μικρές ποσότητες διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Επομένως, δεν συνταγογραφούνται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Εκκρίνονται από τα νεφρά, κυρίως αμετάβλητα, και δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα.

Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, η εξάλειψη των κινολονών επιβραδύνεται σημαντικά

Αντενδείξεις

Σοβαρή εγκεφαλική αθηροσκλήρωση, ανεπάρκεια αφυδρογονάσης γλυκόζης-6-φωσφορικής, αλλεργική αντίδραση σε φάρμακα φθοροκινολόνης. Εγκυμοσύνη, θηλασμός, παιδική ηλικία.

Λογοτεχνία

  • Mashkovsky M.D. Medicines # 160 - 15η έκδοση # 160 - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E.N. Yakovlev, S. V. Αντιμικροβιακά φάρμακα της ομάδας φθοροκινολόνης στην κλινική πράξη # 160 "- Μ. 1998.

Σύνδεσμοι

  • Quinolones και το Κλινικό Εργαστήριο // CDC, σχετιζόμενες με την Υγεία Λοιμώξεις # 160; (eng.)

Φθοροκινολόνες

Οι φθοροκινολόνες δημιουργήθηκαν με μελέτη των παραγώγων κινολόνης που περιγράφηκαν παραπάνω. Αποδείχθηκε ότι η προσθήκη ενός ατόμου φθορίου στη δομή κινολόνης ενισχύει σημαντικά την αντιβακτηριακή δράση του φαρμάκου. Σήμερα, οι φθοροκινολόνες είναι ένας από τους πιο δραστικούς χημειοθεραπευτικούς παράγοντες, που δεν χάνουν στην εξουσία τα ισχυρότερα αντιβιοτικά.
Οι φθοροκινολόνες είναι συνθετικοί αντιμικροβιακοί παράγοντες που περιέχουν έναν μη υποκατεστημένο ή υποκατεστημένο κύκλο πιπεραζίνης στη θέση 7 του πυρήνα κινολόνης και άτομο φθορίου στη θέση 6 (Σχήμα 3).
Οι φθοροκινολόνες χωρίζονται σε τρεις γενιές.
Παραγωγή φθοριοκινολονών Ι (περιέχει 1 άτομο φθορίου):
- σιπροφλοξασίνη (cyprobay, ciprolet) ·
- πεφλοκαστίνη (abakap, peloks) ·
- ofloxacin (tarvid, zanotsid) ·
- νορφοξασίνη (νομιζίνη, αστυνομία) ·
- λομεφλοξασίνη (maksakvin, xenakvin).
Παραγωγή φθοροκινολονών II (περιέχει 2 άτομα φθορίου):
- Λεβοφλοξασίνη (tavanic).
- Σπαρφλοξακίνη (Sparflo).
Παραγωγή φθοριοκινολονών III (που περιέχει 3 άτομα φθορίου):
- μοξιφλοξασίνη (avelox) ·
- γκατιφλοξασίνη,
- ημιφλοξασίνη,
- nadifloksatsin.

Μεταξύ των γνωστών συνθετικών αντιμικροβιακών παραγόντων, οι φθοροκινολόνες έχουν το ευρύτερο φάσμα δράσης και σημαντική αντιβακτηριακή δράση. Αυτές είναι δραστικές κατά των Gram-θετικών και Gram-αρνητικών κόκκων, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Τα ξεχωριστά φάρμακα (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) δρουν στο mycobacterium tuberculosis (μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμένη θεραπεία για την ανθεκτική στα φάρμακα φυματίωση). Οι σπειροχαιτίες, η Listeria και τα περισσότερα αναερόβια δεν είναι ευαίσθητα στις φθοροκινολόνες. Οι φθοροκινολόνες δρουν σε εξω-και ενδοκυτταρικά εντοπισμένους μικροοργανισμούς. Η αντίσταση της μικροχλωρίδας στις φθοροκινολόνες αναπτύσσεται σχετικά αργά.
Η αντιμικροβιακή δράση των φθοροκινολονών βασίζεται στον αποκλεισμό δύο ζωτικών βακτηριακών κυτταρικών ενζύμων: DNA γυράσης (τύπου τοποϊσομεράσης τύπου Η) και τύπου τοποϊσομεράσης / Υ. Για να γίνει κατανοητός ο βιολογικός ρόλος αυτών των ενζύμων, είναι απαραίτητο να υπενθυμίσουμε ότι το DNA των προκαρυωτικών είναι μια κλειστή δομή διπλής έλικας, που βρίσκεται ελεύθερα στο κυτταρόπλασμα του κυττάρου (Εικόνα 4-1). Οι δύο κλώνοι του μορίου ϋΝΑ συνδέονται ομοιοπολικά μεταξύ τους μέσω δεσμών υδρογόνου και σφραγίζονται σφιχτά σε μια σπειροειδή δομή (Εικ. 4-2). Υπό ορισμένες συνθήκες, οι κλώνοι DNA μπορούν να ξετυλιχθούν και να διαχωριστούν (Εικόνες 4 - 3). Οι λόγοι για αυτό το φαινόμενο μπορεί να είναι τόσο φυσιολογικές και παθολογικές :. Η σύνθεση των μορίων RNA σε DNA εκμαγείου επιβλαβείς εξωγενείς παράγοντες, ακτινοβολία, μετάλλαξη, κλπ Αποθήκευση και την αποκατάσταση της δομής του DNA τοποϊσομεράσης εκτελούνται. Σε αυτή την περίπτωση, η τύπου IV τοποϊσομεράση αποκαθιστά το ομοιοπολικό κλείσιμο των κλώνων DNA και εξαλείφει ελαττώματα στο μόριο (Εικόνες 4 - 4). Η γυαράση DNA είναι ένα ένζυμο που ανήκει επίσης στην τάξη της τοποϊσομεράσης και παρέχει υπερέκλαση, διατηρώντας τη πυκνά συσκευασμένη έλικα δομή του ϋΝΑ (Εικόνες 4 - 5). Για παράδειγμα: η διάμετρος του κυττάρου του Ε. Coli είναι 1 nm, ενώ το μήκος του DNA του σε εκτεταμένη μορφή είναι ίσο με 1000 nm. Φυσικά, σε ένα κλουβί, είναι πολύ σφιχτά διπλωμένο.
Επομένως, ο τύπος ϋΝΑ γυράσης και τοποϊσομεράσης IV παρέχει τις διαδικασίες που απαιτούνται για την κανονική λειτουργία ενός βακτηριακού κυττάρου και για να διατηρηθεί η σταθερότητα των κυτταρικών δομών του. Η διατάραξη της λειτουργίας αυτών των ενζυμικών συστημάτων οδηγεί στην αποδέσμευση του μορίου ϋΝΑ, το οποίο αποκτά
-451 - "τυριά" ματιά. Ένα κύτταρο δεν μπορεί να υπάρχει σε τέτοιες συνθήκες, η απόπτωση ενεργοποιείται και πεθαίνει.

Γενικά, ο μηχανισμός δράσης των φθοροκινολονών μπορεί να αναπαρασταθεί ως εξής (Σχήμα 5).

Διασύνδεση των κλώνων DNA Παραβίαση της υπερηπισύρωσης και
ομοιοπολικό κλείσιμο νηματίων
Παραβίαση της σύνθεσης DNA RNA
Χ
Βακτηριοκτόνος δράση κυτταρικού θανάτου).

Το Σχ. 5. Ο μηχανισμός δράσης των φθοροκινολονών
Η εκλεκτικότητα της αντιμικροβιακής δράσης των φθοροκινολονών οφείλεται στο γεγονός ότι δεν υπάρχει τοποϊσομεράση τύπου II στα κύτταρα του μικροοργανισμού. Ωστόσο, δεδομένης της στενής δομικής και λειτουργικής συγγένειας των ενζυμικών συστημάτων των προκαρυωτικών και ευκαρυωτικών κυττάρων, οι φθοροκινολόνες χάνουν συχνά την επιλεκτικότητα δράσης τους και βλάπτουν τα κύτταρα του μικροοργανισμού προκαλώντας πολυάριθμες παρενέργειες. Οι σημαντικότερες παρενέργειες των φθοροκινολονών και των μηχανισμών ανάπτυξης αυτών φαίνονται στον Πίνακα 1.

Πίνακας 1
Παρενέργειες των φθοροκινολονών

Όνομα παρενέργειας

Μηχανισμός παρενέργειας

Οι υπεριώδεις ακτίνες (UV) - καταστρέφουν τις φθοροκινολόνες με το σχηματισμό ελεύθερων ριζών που καταστρέφουν τη δομή του δέρματος

Αργειοτοξικότητα (εξασθενημένη ανάπτυξη ιστού χόνδρου, χλαμύδα)

Σύνδεση ιόντων Mg2 + που είναι απαραίτητα για τη λειτουργία του DNA των χονδροκυττάρων (κύτταρα χόνδρου)

Αλληλεπίδραση με θεοφιλλίνη

Αναστολή του μεταβολισμού της θεοφυλλίνης και αύξηση της συγκέντρωσής της στο αίμα

Πηγές: Δεν υπάρχουν ακόμη σχόλια!

Ο σύγχρονος ρυθμός της ζωής αποδυναμώνει την ανθρώπινη ανοσία και οι αιτιολογικοί παράγοντες των μολυσματικών ασθενειών μεταλλάσσονται και καθίστανται ανθεκτικοί στα κύρια χημικά παρασκευάσματα της κατηγορίας πενικιλίνης.

Αυτό συμβαίνει λόγω της παράλογης ανεξέλεγκτης χρήσης και του αναλφαβητισμού του πληθυσμού σε θέματα ιατρικού χαρακτήρα.

Η ανακάλυψη των μέσων του περασμένου αιώνα - οι φθοροκινολόνες - σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες με ελάχιστες αρνητικές συνέπειες για το σώμα. Έξι σύγχρονα φάρμακα περιλαμβάνονται ακόμη στον κατάλογο ουσιωδών.

Μια πλήρης εικόνα της αποτελεσματικότητας των αντιβακτηριακών παραγόντων θα βοηθήσει τον παρακάτω πίνακα. Οι στήλες απαριθμούν όλες τις εναλλακτικές εμπορικές ονομασίες για τις κινολόνες.

Διαβάστε Περισσότερα Για Τη Γρίπη