Αντιβιοτικά μακρολίδης

Τα μακρολίδια είναι μια κατηγορία αντιβιοτικών, η βάση της χημικής δομής της οποίας είναι ένας δακτύλιος μακροκυκλικής λακτόνης. Ανάλογα με τον αριθμό των ατόμων άνθρακα στις μακρολίδια δαχτυλίδι χωρίζονται σε 14-μελή (ερυθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), 15-μελές (αζιθρομυκίνη) και 16-mer (μιντεκαμυκίνη, σπιραμυκίνη, ιοσαμυκίνη). Η κύρια κλινική σημασία είναι η δραστικότητα των μακρολιδών έναντι των θετικών κατά gram cocci και των ενδοκυτταρικών παθογόνων (μυκοπλάσμα, χλαμύδια, campylobacter, legionella). Τα μακρολίδια είναι από τα λιγότερο τοξικά αντιβιοτικά.

Ταξινόμηση μακρολιδίων

Μηχανισμός δράσης

Το αντιμικροβιακό αποτέλεσμα προκαλείται από παραβίαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης στα ριβοσώματα του μικροβιακού κυττάρου. Κατά κανόνα, τα μακρολίδια έχουν βακτηριοστατικό αποτέλεσμα, αλλά σε υψηλές συγκεντρώσεις είναι ικανά να δρουν βακτηριοκτόνα κατά GABHS, πνευμονόκοκκου, κοκκύτη και διφθερίτιδας. Τα μακρολίδια παρουσιάζουν ΡΑΕ έναντι των θετικών κατά gram cocci. Εκτός από την αντιβακτηριακή δράση, τα μακρολίδια διαθέτουν ανοσοδιαμορφωτική και μέτρια αντιφλεγμονώδη δράση.

Φάσμα δραστηριότητας

Τα μακρολίδια είναι δραστικά έναντι των θετικών κατά gram cocci, όπως S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (εκτός από το MRSA). Τα τελευταία χρόνια έχει παρατηρηθεί αύξηση της ανθεκτικότητας, αλλά ταυτόχρονα, τα μακρολίδια των 16 μελών μπορεί σε ορισμένες περιπτώσεις να παραμείνουν δραστικά έναντι πνευμονοκόκκων και πυρετογόνων στρεπτόκοκκων ανθεκτικών σε 14- και 15-μελή φάρμακα.

Οι μακρολίδες λειτουργούν σε παθογόνα διφθερίτιδας και του κοκκύτη, Moraxella, Legionella, Campylobacter, Listeria, σπειροχαίτες, χλαμύδια, μυκόπλασμα, ουρεόπλασμα, αναερόβια (εκτός B.fragilis).

Η αζιθρομυκίνη είναι ανώτερη των άλλων μακρολιδών σε δράση έναντι του H.influenzae και της κλαριθρομυκίνης - κατά του H.pylori και των άτυπων μυκοβακτηρίων (M.avium, κλπ.). Η επίδραση της κλαριθρομυκίνης στο H.influenzae και σε έναν αριθμό άλλων παθογόνων ενισχύεται από τον ενεργό μεταβολίτη της, 14-υδροξυαρυρομυκίνη. Η σπιραμυκίνη, η αζιθρομυκίνη και η ροξιθρομυκίνη είναι δραστικές έναντι ορισμένων πρωτοζώων (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Μικροοργανισμοί της οικογένειας Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. και Acinetobacter spp. έχουν φυσική αντοχή σε όλες τις μακρολίδες.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση μακρολιδίων στο γαστρεντερικό σωλήνα εξαρτάται από τον τύπο του φαρμάκου, τη δοσολογική μορφή και την παρουσία τροφής. Τρόφιμα μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της ερυθρομυκίνης, σε μικρότερο βαθμό - ροξιθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη και μιντεκαμυκίνη, δεν έχει ουσιαστικά επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της κλαριθρομυκίνης, σπιραμυκίνη και γιοσαμυκίνη.

Τα μακρολίδια ανήκουν σε αντιβιοτικά ιστών, καθώς οι συγκεντρώσεις τους στον ορό είναι σημαντικά χαμηλότερες από εκείνες του ιστού και ποικίλλουν ανάλογα με τα διαφορετικά φάρμακα. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις ορού παρατηρούνται στη ροξιθρομυκίνη, το χαμηλότερο - στην αζιθρομυκίνη.

Τα μακρολίδια, σε ποικίλους βαθμούς, συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η υψηλότερη δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος παρατηρείται στη ροξιθρομυκίνη (περισσότερο από 90%), η χαμηλότερη - στην σπιραμυκίνη (λιγότερο από 20%). Διανέμονται καλά στο σώμα, δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις σε διάφορους ιστούς και όργανα (συμπεριλαμβανομένου του αδένα του προστάτη), ειδικά κατά τη διάρκεια της φλεγμονής. Συγχρόνως, τα μακρολίδια διεισδύουν στα κύτταρα και δημιουργούν υψηλές ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις. Κακή διέλευση μέσω του BBB και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Περάστε μέσα από τον πλακούντα και εισάγετε το μητρικό γάλα.

Τα μακρολίδια μεταβολίζονται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του μικροσωμικού συστήματος του κυτοχρώματος P-450, οι μεταβολίτες εκκρίνονται κυρίως με χολή. Ένας από τους μεταβολίτες της κλαριθρομυκίνης έχει αντιμικροβιακή δράση. Οι μεταβολίτες εκκρίνονται κυρίως με χολή, η νεφρική απέκκριση είναι 5-10%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των φαρμάκων κυμαίνεται από 1 ώρα (μιδεκαμυκίνη) έως 55 ώρες (αζιθρομυκίνη). Σε νεφρική ανεπάρκεια στα περισσότερα μακρολίδια (εκτός από κλαριθρομυκίνη και ροξιθρομυκίνη), αυτή η παράμετρος δεν αλλάζει. Με κίρρωση του ήπατος, είναι δυνατή μια σημαντική αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής της ερυθρομυκίνης και της δοσομυκίνης.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

Οι μακρολίδες είναι μία από τις ασφαλέστερες ομάδες του ILA. Η HP είναι γενικά σπάνια.

Γαστρεντερική οδός: πόνος ή δυσφορία στην κοιλιακή χώρα, ναυτία, έμετος, διάρροια (η ερυθρομυκίνη προκαλεί τις περισσότερες φορές, έχει προκαρκινικό αποτέλεσμα, τουλάχιστον - σπιραμυκίνη και δαζαμυκίνη).

Ήπαρ: παροδική αύξηση των τρανσαμινασών, χολοστατική ηπατίτιδα, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ίκτερος, πυρετός, γενική κακουχία, αδυναμία, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος (συχνά με τη χρήση της ερυθρομυκίνης και κλαριθρομυκίνης, σπάνια χρησιμοποιώντας σπειραμυκίνη και γιοσαμυκίνη).

ΚΝΣ: κεφαλαλγία, ζάλη, ακοή (σπάνια με / κατά την εισαγωγή μεγάλων δόσεων ερυθρομυκίνης ή κλαριθρομυκίνης).

Καρδιά: παράταση του διαστήματος QT σε ηλεκτροκαρδιογράφημα (σπάνια).

Τοπικές αντιδράσεις: φλεβίτιδα και θρομβοφλεβίτιδα με / στην εισαγωγή, προκαλούμενες από τοπική ερεθιστική δράση (οι μακρολίδες δεν εισάγονται σε συμπυκνωμένη μορφή και ρεύμα, εισάγονται μόνο με βραδεία έγχυση).

Αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνίδωση, κλπ.) Είναι πολύ σπάνιες.

Ενδείξεις

Μολύνσεις VDP: στρεπτοκοκκική αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, οξεία ιγμορίτιδα, CCA σε παιδιά (αζιθρομυκίνη).

PDP λοιμώξεις: επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας (συμπεριλαμβανομένης της άτυπης).

Διφθερίτιδα (ερυθρομυκίνη σε συνδυασμό με ορό κατά της διφθερίτιδας).

ΚΝΣ: χλαμύδια, σύφιλη (εκτός από νευροσυφιλή), χειρουργική, αφροδισιακό λεμφογρακουλίωμα.

Σοβαρή ακμή (ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη).

Γαστρεντερίτιδα Campylobacter (ερυθρομυκίνη).

Εξάλειψη του H. pylori στο γαστρικό έλκος και στο έλκος του δωδεκαδακτύλου (κλαριθρομυκίνη σε συνδυασμό με αμοξικιλίνη, μετρονιδαζόλη και αντιεκκριτικά φάρμακα).

Πρόληψη και αντιμετώπιση της μυκοβακτηρίωσης που προκαλείται από το M.avium σε ασθενείς με AIDS (κλαριθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη).

μαύρη πρόληψη βήχα σε άτομα που εκτίθενται σε ασθενείς (ερυθρομυκίνη).

αποχέτευση των μεταφορέων του μηνιγγιτιδόκοκκου (σπιραμυκίνη) ·

η χρόνια πρόληψη των ρευματισμών με αλλεργία με πενικιλίνη (ερυθρομυκίνη)

πρόληψη της ενδοκαρδίτιδας στην οδοντιατρική (αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη) ·

εντερική απολύμανση πριν από τη χειρουργική επέμβαση του παχέος εντέρου (ερυθρομυκίνη σε συνδυασμό με καναμυκίνη).

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις μακρολίδες.

Κύηση (κλαριθρομυκίνη, μιδδεκαμιτίνη, ροξιθρομυτίνη).

Θηλασμός (δολαμυκίνη, κλαριθρομυκίνη, μιδακαμυκίνη, ροξιθρομυκίνη, σπιραμυκίνη).

Προειδοποιήσεις

Εγκυμοσύνη Υπάρχουν ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών της κλαριθρομυκίνης στο έμβρυο. Δεν υπάρχουν πληροφορίες που να αποδεικνύουν την ασφάλεια της ροξιθρομυκίνης και της μιδεκαμυκίνης για το έμβρυο, επομένως δεν πρέπει να συνταγογραφούνται ούτε κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η ερυθρομυκίνη, η δαζαμυκίνη και η σπιραμυκίνη δεν έχουν αρνητική επίδραση στο έμβρυο και μπορούν να χορηγηθούν σε έγκυες γυναίκες. Η αζιθρομυκίνη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης.

Θηλασμός. Τα περισσότερα μακρολίδια διεισδύουν στο μητρικό γάλα (δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την αζιθρομυκίνη). Πληροφορίες ασφάλειας για θηλάζοντα μωρά διατίθενται μόνο για ερυθρομυκίνη. Η χρήση άλλων μακρολιδίων για γυναίκες που θηλάζουν πρέπει, αν είναι δυνατόν, να αποφεύγεται.

Παιδιατρική Η ασφάλεια της κλαριθρομυκίνης σε παιδιά κάτω των 6 μηνών δεν έχει τεκμηριωθεί. Ο χρόνος ημιζωής της ροξιθρομυκίνης στα παιδιά μπορεί να αυξηθεί έως και 20 ώρες.

Γηριατρική Δεν υπάρχουν περιορισμοί στη χρήση μακρολιδίων στους ηλικιωμένους, αλλά είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη πιθανές μεταβολές της ηπατικής λειτουργίας που σχετίζονται με την ηλικία καθώς και αυξημένος κίνδυνος απώλειας ακοής κατά τη χρήση ερυθρομυκίνης.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Μειώνοντας το κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / min χρόνος ημιζωής της κλαριθρομυκίνης μπορεί να αυξηθεί σε 20 ώρες, ενώ ο ενεργός μεταβολίτης της - 40 h χρόνος ημιζωής της ροξιθρομυκίνης μπορεί να αυξηθεί μέχρι 15 ώρες υπό ελαττωμένη κάθαρση κρεατινίνης έως 10 ml / min.. Σε τέτοιες καταστάσεις, μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα αυτών των μακρολιδίων.

Ηπατική δυσλειτουργία. Σε σοβαρές παθήσεις του ήπατος, τα μακρολίδια πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, καθώς ο χρόνος ημιζωής μπορεί να αυξηθεί και ο κίνδυνος ηπατοτοξικότητας να αυξηθεί, ειδικά με φάρμακα όπως η ερυθρομυκίνη και η δαζαμυκίνη.

Καρδιακή νόσος. Χρησιμοποιείτε με προσοχή κατά την επέκταση του διαστήματος QT σε ηλεκτροκαρδιογράφημα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Οι περισσότερες από τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκου με μακρολίδες βασίζονται στην αναστολή του κυτοχρώματος Ρ-450 στο ήπαρ. Σύμφωνα με τη σοβαρότητα της αναστολής της, τα μακρολίδια μπορούν να διανεμηθούν με την ακόλουθη σειρά: κλαριθρομυκίνη> ερυθρομυκίνη> δαζαμυκίνη = μιδεκαμυκίνη> ροξιθρομυκίνη> αζιθρομυκίνη> σπιραμυκίνη. Μακρολίδες αναστέλλουν το μεταβολισμό και να αυξήσει την συγκέντρωση στο αίμα αντιπηκτικά, θεοφυλλίνη, καρβαμαζεπίνη, βαλπροϊκό οξύ, δισοπυραμίδη, φάρμακα ερυσιβώδους όλυρας, κυκλοσπορίνη, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης των ΗΡ που προσιδιάζουν σε αυτά τα φάρμακα και μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή του δοσολογικού σχήματος τους. Δεν συνιστάται να συνδυάζετε μακρολίδες (εκτός της σπιραμυκίνης) με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη και σισαπρίδη εξαιτίας του κινδύνου ανάπτυξης σοβαρών καρδιακών αρρυθμιών εξαιτίας της παράτασης του διαστήματος QT.

Τα μακρολίδια μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης όταν χορηγούνται με εξασθένηση της αδρανοποίησης της εντερικής μικροχλωρίδας.

Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση μακρολιδίων, ιδιαίτερα της αζιθρομυκίνης, στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Η ριφαμπικίνη ενισχύει το μεταβολισμό των μακρολιδίων στο ήπαρ και μειώνει τη συγκέντρωσή τους στο αίμα.

Τα μακρολίδια δεν πρέπει να συνδυάζονται με λινκοσαμίδες λόγω του παρόμοιου μηχανισμού δράσης και του πιθανού ανταγωνισμού.

Η ερυθρομυκίνη, ειδικά όταν / στην εισαγωγή, μπορεί να ενισχύσει την απορρόφηση της αλκοόλης στο πεπτικό σύστημα και να αυξήσει τη συγκέντρωσή της στο αίμα.

Πληροφορίες ασθενούς

Τα περισσότερα μακρολίδια πρέπει να προσλαμβάνονται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά το γεύμα και μόνο κλαριθρομυκίνη, σπιραμυκίνη και δαζαμυκίνη μπορούν να ληφθούν ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η ερυθρομυκίνη πρέπει να λαμβάνεται με ένα γεμάτο ποτήρι νερό.

Οι υγρές μορφές δοσολογίας για κατάποση προετοιμάζονται και λαμβάνουν σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Προσέχετε αυστηρά τη θεραπευτική αγωγή και τη θεραπευτική αγωγή κατά τη διάρκεια ολόκληρης της θεραπείας, μην παραλείπετε τη δόση και τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντισταθεί η διάρκεια της θεραπείας, ειδικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που έχουν λήξει.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα.

Μην πάρετε τα μακρολίδια με αντιόξινα.

Μην πίνετε αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ερυθρομυκίνη.

Αντιβιοτικά μακρολίδης: ονόματα και επιδράσεις των ναρκωτικών

Μια ομάδα φαρμάκων των οποίων η δομή βασίζεται σε δακτύλιο μακροκυκλικής λακτόνης 14 ή 16 μελών ονομάζεται αντιβιοτικά μακρολίδης. Ανήκουν σε πολυκετίδια φυσικής προέλευσης. Η χρήση τους βοηθά στην παύση της ανάπτυξης και της ανάπτυξης επιβλαβών βακτηρίων.

Ο μηχανισμός δράσης των μακρολιδίων

Η ομάδα μακρολιδίων περιλαμβάνει αζαλίδια (15-μελές ουσίες) και κετολίδες (14-μελή φάρμακα), ονομαστικά το ανοσοκατασταλτικό tacrolimus (23-μελές). Η αντιμικροβιακή δράση των παραγόντων σχετίζεται με την εξασθενημένη πρωτεϊνική σύνθεση στα ριβοσώματα του μικροβιακού κυττάρου. Οι θεραπευτικές δόσεις των φαρμάκων έχουν βακτηριοστατική δράση, σε υψηλές συγκεντρώσεις δρουν βακτηριοκτόνα επί των αιτιολογικών παραγόντων του μαύρου βήχα, της διφθερίτιδας, των πνευμονοκόκκων.

Τα μακρολίδια είναι αποτελεσματικά κατά των θετικών κατά gram cocci, έχουν ανοσορυθμιστική και αντιφλεγμονώδη δράση.

Τα μακρολίδια χαρακτηρίζονται από υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς (υψηλότερες από το πλάσμα του αίματος), έλλειψη διασταυρούμενης αλλεργίας με β-λακτάμες. Ενεργούν σε στρεπτόκοκκους, μυκοπλάσματα, σταφυλόκοκκους, χλαμύδια, λεγιονέλλα, καμμιλοβακτήρια. Τα εντεροβακτήρια, οι ψευδομονάδες, τα ακινοβακτήρια είναι ανθεκτικά στους παράγοντες. Ενδείξεις για τη χρήση αντιβιοτικών είναι:

  • τοξικοφαρυγγίτιδα, οξεία παραρρινοκολπίτιδα,
  • επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, άτυπη πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα.
  • κοκκινωπό βήχα
  • χλαμύδια, σύφιλη;
  • περιοδοντίτιδα, περιιστία.

Πλήρης κατάλογος αντιβιοτικών μακρολιδίων και σημαντικές λεπτομέρειες.

Τα μακρολίδια είναι φυσικά αντιβιοτικά με σύνθετη δομή και βακτηριοστατική δράση. Η παρεμπόδιση της ανάπτυξης παθογόνων μικροοργανισμών συμβαίνει λόγω αναστολής της πρωτεϊνικής σύνθεσης σε ριβοσώματα.

Η αύξηση της δόσης βοηθά στην επίτευξη βακτηριοκτόνου δράσης.

Τα μακρολίδια ανήκουν στην κατηγορία των πολυκετίδων. Τα πολυκετίδια είναι πολυκαρβονικές ενώσεις που είναι ενδιάμεσα προϊόντα μεταβολισμού στα κύτταρα των ζώων, των φυτών και των μυκήτων.

Κατά τη λήψη μακρολιδίου κανένα περιπτώσεις εκλογικής παραβιάσεων λειτουργίες των κυττάρων του αίματος, κυτταρική σύνθεση της, νεφροτοξικές αντιδράσεις, δευτερεύουσα εκφυλιστική νόσος των αρθρώσεων, φωτοευαισθησία, υπερευαισθησία εκδηλώνεται δέρματος σε υν. Η αναφυλαξία και η εμφάνιση συνθηκών που σχετίζονται με αντιβιοτικά συμβαίνουν σε μικρό ποσοστό ασθενών.

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης κατέχουν ηγετική θέση μεταξύ των ασφαλέστερων αντιμικροβιακών παραγόντων του σώματος.

Η κύρια κατεύθυνση στην εφαρμογή αυτής της ομάδας αντιβιοτικών είναι η θεραπεία νοσοκομειακών λοιμώξεων της αναπνευστικής οδού, που προκαλούνται από θετική κατά Gram χλωρίδα και άτυπα παθογόνα. Μια μικρή ιστορική πληροφορία θα μας βοηθήσει να συστηματοποιήσουμε τις πληροφορίες και να καθορίσουμε ποια αντιβιοτικά ανήκουν στα μακρολίδια.

Αντιβιοτικά μακρολίδης: ταξινόμηση

Η σύγχρονη ιατρική έχει περίπου δέκα αντιβιοτικά, μακρολίδες. Έχουν παρόμοια δομή με τον πρόγονο τους, η ερυθρομυκίνη, οι διαφορές εκδηλώνονται μόνο στη φύση των πλευρικών αλυσίδων και στον αριθμό των ατόμων άνθρακα (14, 15 και 16). Οι πλευρικές αλυσίδες προσδιορίζουν τη δραστικότητα σε σχέση με το πυροκυάνικο ραβδί. Η βάση της χημικής δομής των μακρολιδίων είναι ένας μακροκυκλικός δακτύλιος λακτόνης.

Τα μακρολίδια ταξινομούνται σύμφωνα με τη μέθοδο παραγωγής και χημική δομική βάση.

Μέθοδος απόκτησης

Στην πρώτη περίπτωση, διαιρούνται σε συνθετικά, φυσικά και προφάρμακα (εστέρες ερυθρομυκίνης, άλατα ολεανδομυκίνης κλπ.). Τα προφάρμακα έχουν τροποποιημένη δομή σε σύγκριση με το φάρμακο, αλλά στο σώμα υπό την επίδραση των ενζύμων, μετατρέπονται στο ίδιο δραστικό φάρμακο, το οποίο έχει χαρακτηριστικό φαρμακολογικό αποτέλεσμα.

Τα προφάρμακα έχουν βελτιωμένη γεύση, υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Είναι ανθεκτικά στις αλλαγές της οξύτητας.

Χημική δομική βάση

Η ταξινόμηση συνεπάγεται την κατανομή των μακρολιδίων σε 3 ομάδες:

* pr.- Φυσικό.
* ημ. - Ημισυνθετική.

Αξίζει να σημειωθεί ότι η αζιθρομυκίνη είναι μια αζαλίδη, καθώς ο δακτύλιος της περιέχει ένα άτομο αζώτου.

Χαρακτηριστικά της δομής κάθε macr. επηρεάζουν τους δείκτες δραστηριότητας, αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα φάρμακα, φαρμακοκινητικές ιδιότητες, ανεκτικότητα, κλπ. Οι μηχανισμοί επιρροής στη μικροβιοκτόνο των παρουσιαζόμενων φαρμακολογικών παραγόντων είναι πανομοιότυποι.

Ομάδα μακρολιδικών αντιβιοτικών: κατάλογος φαρμάκων

Χαρακτηριστικό για κάθε μακρολίδιο

Εξετάστε χωριστά τους κύριους εκπροσώπους του ομίλου.

Ερυθρομυκίνη

Ερ. αναστέλλει την ανάπτυξη χλαμυδίων, Legionella, Staphylococcus, Mycoplasma και Legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Η βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να φτάσει εξήντα τοις εκατό, εξαρτάται από τα γεύματα. Εν μέρει απορροφάται στο πεπτικό σύστημα.

Μεταξύ των παρενέργειες σημειωθεί: dislepsiyu, δυσπεψία, στένωση ενός από τα τμήματα του στομάχου (διαγνώστηκαν στα βρέφη), αλλεργία, «δυσκολία στην αναπνοή συνδρόμου».

Είναι συνταγογραφούμενα για διφθερίτιδα, δονήσεις, λοιμώξεις του δέρματος, χλαμύδια, πνευμονία του Πίτσμπουργκ κ.α.
Η θεραπεία με ερυθρομυκίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας αποκλείεται.

Ροξιθρομυκίνη

Αναστέλλει την ανάπτυξη μικροοργανισμών που παράγουν ένα ένζυμο που διασπά τα β-λακτάμες, έχει αντιφλεγμονώδη δράση. R. ανθεκτικό σε οξέα και αλκάλια. Το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με την αύξηση της δοσολογίας. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου δέκα ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι πενήντα τοις εκατό.

Η ροξιθρομυκίνη είναι καλά ανεκτή και εκκρίνεται από το σώμα αμετάβλητη.

Προδιαγεγραμμένη σε φλεγμονή του βρογχικού βλεννογόνου, του λάρυγγα, παραρρινικών κόλπων, του μέσου ωτός, των αμυγδαλών, της χοληδόχου κύστης, της ουρήθρας, του κόλπου του τραχήλου της μήτρας τμήμα, μολύνσεις του δέρματος, το μυοσκελετικό σύστημα, βρουκέλλωση, κ.λπ.
Η εγκυμοσύνη, η γαλουχία και η ηλικία έως δύο μηνών είναι αντενδείξεις.

Κλαριθρομυκίνη

Αναστέλλει την ανάπτυξη αερόβιων και αναερόβιων. Υπάρχει χαμηλή δραστηριότητα σε σχέση με το stick Koch. Η κλαριθρομυκίνη είναι ανώτερη από την ερυθρομυκίνη σε μικροβιολογικούς δείκτες. Το φάρμακο έχει αντίσταση στο οξύ. Το αλκαλικό περιβάλλον επηρεάζει την επίτευξη αντιμικροβιακής δράσης.

Η κλαριθρομυκίνη είναι το πιο δραστικό μακρολίδιο κατά του Helicobacter pylori, το οποίο προσβάλλει διάφορες περιοχές του στομάχου και το έλκος του δωδεκαδακτύλου. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου πέντε ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την τροφή.

Ο Κ. Συνταγογραφείται για λοίμωξη των πληγών, μολυσματικές ασθένειες των οργάνων ΕΝΤ, πυώδη εξανθήματα, φουρουλκώδωση, μυκοπλάσμωση, μυκοβακτηρίωση σε σχέση με τον ιό ανοσοανεπάρκειας.
Η λήψη κλαριθρομυκίνης στα πρώιμα στάδια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται. Η ηλικία των βρεφών μέχρι έξι μήνες αποτελεί επίσης αντένδειξη.

Ολεανδομυκίνη

Ολ αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών σε κύτταρα παθογόνων. Το βακτηριοστατικό αποτέλεσμα ενισχύεται σε ένα αλκαλικό περιβάλλον.
Μέχρι σήμερα, οι περιπτώσεις ολεανδομυκίνης είναι σπάνιες, καθώς είναι ξεπερασμένες.
Ολ συνταγογραφείται για βρουκέλλωση, απόστημα πνευμονία, βρογχιεκτασία, γονόρροια, φλεγμονή των μηνίγγων, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού εσωτερική επένδυση της καρδιάς, πυώδη πλευρίτιδα, εκδορές, παθογόνα εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος.

Αζιθρομυκίνη

Πρόκειται για ένα αντιβιοτικό-αζαλίδιο, το οποίο διαφέρει στη δομή του από τα κλασσικά μακρολίδια. Το K - n αναστέλλει το gram +, τη χλωρίνη, τα αερόβια, τα αναερόβια και δρα ενδοκυτταρικά.

Το αντιβιοτικό παρουσιάζει υψηλά επίπεδα δραστικότητας έναντι Helicobacter pylori, hemophilus bacillus, gonococcus. Η αζιθρομυκίνη είναι τριακόσια φορές ανθεκτική στο οξύ από την ερυθρομυκίνη. Τα ποσοστά αφομοιωσιμότητας φτάνουν σαράντα τοις εκατό Όπως όλα τα αντιβιοτικά της ερυθρομυκίνης, η αζιθρομυκίνη είναι καλά ανεκτή. Ο μακρύς χρόνος ημιζωής (περισσότερο από 2 ημέρες) σας επιτρέπει να συνταγογραφείτε το φάρμακο μία φορά την ημέρα. Η μέγιστη διάρκεια θεραπείας δεν υπερβαίνει τις πέντε ημέρες.

Αποτελεσματική στην εξάλειψη των στρεπτόκοκκων, θεραπεία της λοβώδη πνευμονία, μόλυνση των πυελικών οργάνων, ουρογεννητικού συστήματος, η νόσος του Lyme, σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες. Κατά την περίοδο του τοκετού διορίζεται για λόγους υγείας.
Η λήψη της αζιθρομυκίνης από τους μολυσμένους με Ηΐν ασθενείς βοηθά στην πρόληψη της ανάπτυξης μυκοβακτηρίωσης.

Η λοσαμυκίνη (Vilprafen Solutab)

Φυσικό αντιβιοτικό που προέρχεται από ακτινοβόλο μύκητα Streptomyces narbonensis. Το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται σε υψηλές συγκεντρώσεις στο σημείο της μόλυνσης. Το JH αναστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών και αναστέλλει την ανάπτυξη των παθογόνων.

Η θεραπεία με τη δαπομυκίνη συχνά οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ενεργά σε ωτορινολαρυγγολογία (αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα, μέση ωτίτιδα), πνευμονολογία (βρογχίτιδα, πνευμονία ψιττάκωση), δερματολογία (δοθιήνωση, ερυσίπελας, ακμή), ουρολογία (ουρηθρίτιδα, προστατίτιδα).

Μιδακαμυκίνη (Macropen)

Χαρακτηρίζεται από υψηλή μικροβιακή δραστηριότητα και καλές φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Το βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται με σημαντική αύξηση της δόσης. Το βακτηριοστατικό αποτέλεσμα σχετίζεται με την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης.

Το φαρμακολογικό αποτέλεσμα εξαρτάται από τον τύπο επιβλαβών μικροοργανισμών, τη συγκέντρωση του φαρμάκου, το μέγεθος του ενοφθαλμισμού, κλπ. Η μινδεκαμυκίνη χρησιμοποιείται για λοιμώξεις του δέρματος, του υποδόριου ιστού και της αναπνευστικής οδού.

Η μιδεκαμυκίνη είναι ένα εφεδρικό αντιβιοτικό και χορηγείται σε ασθενείς με υπερευαισθησία σε β-λακτάμες. Χρησιμοποιείται ενεργά στην παιδιατρική.

Σπιραμυκίνης

Διαφέρει από άλλα μακρολίδια κατά το ότι ρυθμίζει το ανοσοποιητικό σύστημα. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου φτάνει το σαράντα τοις εκατό.

Μια φαρμακολογική θεραπεία βοηθά με τέτοιες παρασιτικές ασθένειες όπως η τοξοπλάσμωση και η κρυπτοσποριδίαση. Το πρώτο προκαλείται από Toxoplasma gondii Toxoplasma, και το δεύτερο προέρχεται από το είδος Cryptosporidium. Το Sp-n είναι ένα προληπτικό φάρμακο που εμποδίζει την ανάπτυξη μηνιγγίτιδας. Έχει εργαστεί καλά στη θεραπεία επαναλαμβανόμενων ρευματισμών.

Η δραστικότητα του φαρμάκου μειώνεται σε όξινο περιβάλλον και αυξάνεται σε αλκαλικό. Το αλκαλικό βοηθά στην αύξηση της διείσδυσης: το αντιβιοτικό γίνεται καλύτερα μέσα στα κύτταρα των παθογόνων.

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης για παιδιά δεν πρέπει να χορηγούνται με ενδοφλέβια έγχυση.

Αντιβιοτικά μακρολίδης: τα ονόματα των ναρκωτικών για τα παιδιά

Στη θεραπεία των μακρολιδών εξαιρείται η εμφάνιση απειλητικών για τη ζωή αντιδράσεων φαρμάκων. Το NLR σε παιδιά εμφανίζει πόνο στην κοιλιά, ένα αίσθημα δυσφορίας στην επιγείωση, έμετο. Γενικά, το σώμα του παιδιού ανέχεται καλά τα αντιβιοτικά μακρολίδης.

Τα φάρμακα, που εφευρέθηκαν σχετικά πρόσφατα, πρακτικά δεν διεγείρουν την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα. Οι δυσπεπτικές εκδηλώσεις ως αποτέλεσμα της μιδεκαμυκίνης, της οξεικής μιδακαμυκίνης δεν παρατηρούνται καθόλου.

Η κρυρυθρομυκίνη αξίζει ιδιαίτερη προσοχή, ξεπερνώντας τα άλλα μακρολίδια από πολλές απόψεις. Ως μέρος μιας τυχαιοποιημένης ελεγχόμενης δοκιμής, αποκαλύφθηκε ότι αυτό το αντιβιοτικό δρα ως ανοσορρυθμιστής, παρέχοντας ένα διεγερτικό αποτέλεσμα στις προστατευτικές λειτουργίες του σώματος.

Τα μακρολίδια χρησιμοποιούνται για:

  • τη θεραπεία των άτυπων μυκοβακτηριακών λοιμώξεων,
  • υπερευαισθησία στις β-λακτάμες,
  • ασθένειες βακτηριακής γένεσης.

Έχουν γίνει δημοφιλείς στην παιδιατρική λόγω της δυνατότητας έγχυσης, στην οποία το φάρμακο περνάει από το γαστρεντερικό σωλήνα. Αυτό καθίσταται απαραίτητο σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης. Το αντιβιοτικό μακρολίδης είναι αυτό που ο παιδίατρος συνταγογραφεί συχνότερα στη θεραπεία λοιμώξεων σε νέους ασθενείς.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις φαρμάκων

Η θεραπεία με μακρολίδη σπάνια προκαλεί ανατομικές και λειτουργικές αλλαγές, αλλά δεν αποκλείεται η εμφάνιση παρενεργειών.

Αλλεργία

Κατά τη διάρκεια της επιστημονικής έρευνας, στην οποία συμμετείχαν περίπου 2 χιλιάδες άτομα, αποκαλύφθηκε ότι η πιθανότητα αναφυλακτοειδών αντιδράσεων κατά τη λήψη μακρολίδων είναι ελάχιστη. Περιπτώσεις διασταυρούμενης αλλεργίας και καθόλου καταγραφεί. Αλλεργικές αντιδράσεις που εκδηλώνονται με τη μορφή κνίδωσης και εξανθήματος. Σε σπάνιες περιπτώσεις είναι δυνατή η αναφυλακτική καταπληξία.

Τα δυσπεπτικά συμπτώματα οφείλονται στο προκινητικό χαρακτηριστικό των μακρολιδίων. Οι περισσότεροι ασθενείς αναφέρουν συχνές κινήσεις του εντέρου, πόνο στην κοιλιά, παραβίαση γεύσης, έμετο. Τα νεογνά αναπτύσσουν πυλωρική στένωση, μια ασθένεια στην οποία παρεμποδίζεται η εκκένωση τροφής από το στομάχι στο λεπτό έντερο.

Καρδιαγγειακό σύστημα

Η κοιλιακή ταχυκαρδία, η καρδιακή αρρυθμία, το εκτεταμένο σύνδρομο διαστήματος QT είναι οι κύριες εκδηλώσεις καρδιοτοξικότητας αυτής της ομάδας αντιβιοτικών. Η κατάσταση επιδεινώνεται από την προχωρημένη ηλικία, τις καρδιακές παθήσεις, την υπερβολική δόση, τις διαταραχές του νερού και των ηλεκτρολυτών.

Δομικές και λειτουργικές διαταραχές του ήπατος

Μια μακρά πορεία θεραπείας, υπερβολική δόση - αυτές είναι οι κύριες αιτίες της ηπατοτοξικότητας. Τα μακρολίδια επηρεάζουν το κυτόχρωμα με διάφορους τρόπους - ένα ένζυμο που εμπλέκεται στον μεταβολισμό ξένων χημικών ουσιών στο σώμα: η ερυθρομυκίνη το αναστέλλει, η δολαμυκίνη επηρεάζει λίγο περισσότερο το ένζυμο και η αζιθρομυκίνη δεν έχει καμία επίδραση.

Λίγοι ιατροί γνωρίζουν πότε συνταγογραφούν ένα αντιβιοτικό μακρολίδης ότι αυτό αποτελεί άμεση απειλή για την ψυχική υγεία ενός ατόμου. Οι νευροψυχιατρικές διαταραχές εμφανίζονται συχνότερα κατά τη λήψη κλαριθρομυκίνης.

Βίντεο για την εξεταζόμενη ομάδα:

Ιστορία και ανάπτυξη

Τα μακρολίδια είναι μια πολλά υποσχόμενη κατηγορία αντιβιοτικών. Έχουν εφευρεθεί περισσότερο από μισό αιώνα πριν, αλλά εξακολουθούν να χρησιμοποιούνται ενεργά στην ιατρική πρακτική. Η μοναδικότητα του θεραπευτικού αποτελέσματος που ασκούν τα μακρολίδια οφείλεται στις ευνοϊκές φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες και στην ικανότητα διείσδυσης στο κυτταρικό τοίχωμα των παθογόνων.

Οι υψηλές συγκεντρώσεις μακρολιδίων συμβάλλουν στην εξάλειψη παθογόνων όπως το Chlamydia trachomatis, το Mycoplasma, το Legionella και το Campylobacter. Αυτές οι ιδιότητες διαχωρίζουν ευνοϊκά τα μακρολίδια έναντι β-λακταμών.

Η ερυθρομυκίνη ξεκίνησε την κατηγορία μακρολιδίων.

Η πρώτη γνωριμία με την ερυθρομυκίνη έγινε το 1952. Η νέα αμερικανική φαρμακευτική εταιρία Eli Lilly & Company (Eli Lilly) έχει επεκτείνει το χαρτοφυλάκιο των νέων φαρμακευτικών προϊόντων. Εταιρεία). Οι επιστήμονες της έχουν αφαιρέσει την ερυθρομυκίνη από έναν ακτινοβόλο μύκητα που ζει στο έδαφος. Η ερυθρομυκίνη έχει γίνει μια εξαιρετική εναλλακτική λύση για ασθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία στα αντιβιοτικά πενικιλίνης.

Η επέκταση του πεδίου εφαρμογής, ανάπτυξης και εισαγωγής στην κλινική των μακρολιδών, αναβαθμισμένων με μικροβιολογικούς δείκτες, χρονολογείται από τη δεκαετία του '70 και τη δεκαετία του '80.

Η σειρά της ερυθρομυκίνης είναι διαφορετική:

  • υψηλή δραστικότητα έναντι Streptococcus και Staphylococcus και ενδοκυτταρικών μικροοργανισμών.
  • χαμηλή τοξικότητα.
  • έλλειψη διασταυρούμενης αλλεργίας με αντιβιοτικά βήτα-λακτίμης.
  • τη δημιουργία υψηλών και σταθερών συγκεντρώσεων στους ιστούς.

Στην ιστοσελίδα μας μπορείτε να εξοικειωθείτε με τις περισσότερες ομάδες αντιβιοτικών, με πλήρη κατάλογο των φαρμάκων τους, ταξινομήσεις, ιστορία και άλλες σημαντικές πληροφορίες. Για να το κάνετε αυτό, δημιουργήστε μια ενότητα "Ταξινόμηση" στο επάνω μενού του ιστότοπου.

Κατάλογος των φαρμάκων που ανήκουν στην ομάδα των μακρολιδίων

Η πλειοψηφία των αντιβιοτικών, που καταστέλλουν την ανάπτυξη μολυσματικών παραγόντων, παράλληλα, έχουν αρνητική επίδραση στην εσωτερική μικροβιοκτόνο του ανθρώπινου σώματος, αλλά, δυστυχώς, πολλές ασθένειες δεν μπορούν να θεραπευτούν χωρίς τη χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων.

Η καλύτερη διέξοδος από αυτή την κατάσταση είναι τα μακρολιδικά φάρμακα, τα οποία καταλαμβάνουν ηγετικές θέσεις στον κατάλογο των ασφαλέστερων αντιμικροβιακών φαρμάκων.

Ιστορικό υπόβαθρο

Ο πρώτος αντιπρόσωπος της εν λόγω κατηγορίας αντιβιοτικών ήταν η Ερυθρομυκίνη, η οποία ελήφθη από βακτηρίδια εδάφους στα μέσα του περασμένου αιώνα. Ως αποτέλεσμα των ερευνητικών δραστηριοτήτων, βρέθηκε ότι η βάση της χημικής δομής του φαρμάκου είναι ένας μακροκυκλικός δακτύλιος λακτόνης στον οποίο συνδέονται άτομα άνθρακα. Αυτή η λειτουργία ορίζει το όνομα ολόκληρης της ομάδας.

Ένα νέο εργαλείο απέκτησε σχεδόν αμέσως ευρεία δημοτικότητα. συμμετείχε στην καταπολέμηση ασθενειών που προκαλούνται από θετικά κατά Gram βακτηρίδια. Τρία χρόνια αργότερα, ο κατάλογος των μακρολιδίων προστέθηκε στην ολεανδομυκίνη και τη σπιραμυκίνη.

Η ανάπτυξη των επόμενων γενεών αντιβιοτικών αυτής της σειράς οφειλόταν στην ανακάλυψη της δραστικότητας των φαρμάκων πρώιμης ομάδας κατά του καμπυλοβακτηρίου, των χλαμυδίων και του μυκοπλάσματος.

Σήμερα, σχεδόν 70 χρόνια μετά την ανακάλυψη, η ερυθρομυκίνη και η σπιραμυκίνη εξακολουθούν να υπάρχουν σε θεραπευτικά σχήματα. Στη σύγχρονη ιατρική, το πρώτο από αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιείται συχνότερα ως φάρμακο επιλογής εάν οι ασθενείς έχουν ατομική δυσανεξία στις πενικιλίνες, ο δεύτερος είναι ένας πολύ αποτελεσματικός παράγοντας, που χαρακτηρίζεται από μακροχρόνια αντιβακτηριακή δράση και απουσία τερατογόνων επιδράσεων.

Η ολεανδομυκίνη ενέχει μια τάξη μεγέθους λιγότερο συχνά: πολλοί ειδικοί θεωρούν ότι αυτό το αντιβιοτικό είναι ξεπερασμένο.

Προς το παρόν υπάρχουν τρεις γενεές μακρολίδων. η μελέτη των ιδιοτήτων των φαρμάκων συνεχίζεται.

Αρχές συστηματοποίησης

Η ταξινόμηση των φαρμάκων που περιλαμβάνονται στην περιγραφείσα ομάδα αντιβιοτικών βασίζεται στη χημική δομή, στη μέθοδο παρασκευής, στη διάρκεια της έκθεσης και στην παραγωγή του φαρμάκου.

Λεπτομέρειες σχετικά με τη διανομή φαρμάκων - στον παρακάτω πίνακα.

Η ακόλουθη ταξινόμηση πρέπει να συμπληρωθεί με τρία σημεία:

Ο κατάλογος των φαρμάκων στην ομάδα περιλαμβάνει το Τακρόλιμους - ένα φάρμακο που έχει 23 άτομα στη δομή του και ταυτόχρονα ανήκει στα ανοσοκατασταλτικά και στην εξεταζόμενη σειρά.

Η δομή της Αζιθρομυκίνης είναι ένα άτομο αζώτου, έτσι το φάρμακο είναι ένα αζαλίδιο.
Τα αντιβιοτικά μακρολίδης είναι φυσικής και ημισυνθετικής προέλευσης.

Το φυσικό, εκτός από τα φάρμακα που έχουν ήδη αναφερθεί στο ιστορικό υπόβαθρο, περιλαμβάνει τη Μιδακαμυκίνη και την Ιωσημυκίνη. συνθετικά τεχνητά - Αζιθρομυκίνη, Κλαριθρομυκίνη, Ροξιθρομυκίνη και άλλα. Τα προφάρμακα που έχουν ελαφρώς τροποποιημένη δομή διακρίνονται από την γενική ομάδα:

  • Ερυθρομυκίνη και εστέρες ολεανδομυκίνης, τα άλατά τους (προπιονύλιο, τρολεανδομυκίνη, φωσφορικό, υδροχλωρίδιο).
  • άλατα εστέρων του πρώτου αντιπροσώπου μίας σειράς μακρολιδίων (οισολόγος, ακυσής) ·
  • άλατα μιδεκαμυκίνης (μυοκαμυκίνη).

Γενική περιγραφή

Όλα τα θεωρούμενα φάρμακα έχουν βακτηριοστατικό τύπο δράσης: αναστέλλουν την ανάπτυξη αποικιών μολυσματικών παραγόντων διακόπτοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών σε κύτταρα παθογόνου. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ειδικοί σε κλινικές συνταγογραφούν αυξημένη δοσολογία φαρμάκων σε ασθενείς: τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται με τον τρόπο αυτό αποκτούν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα.

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης χαρακτηρίζονται από:

  • ευρύ φάσμα επιδράσεων στα παθογόνα (μεταξύ των ευαίσθητων σε φάρμακο μικροοργανισμών είναι οι πνευμονόκοκκοι και οι στρεπτόκοκκοι, η λιστερία και οι σπειροχέτες, οι ουρεπλάσες και διάφορα άλλα παθογόνα).
  • ελάχιστη τοξικότητα.
  • υψηλή δραστηριότητα.

Κατά κανόνα, τα εν λόγω φάρμακα χρησιμοποιούνται στη θεραπεία γεννητικών λοιμώξεων (σύφιλη, χλαμύδια), από του στόματος ασθενειών με βακτηριακή αιτιολογία (περιοδοντίτιδα, περιιστία), ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος (βήχας κοκκινίλα, βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα).

Η αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που σχετίζονται με τα μακρολίδια έχει αποδειχθεί για την καταπολέμηση της θυλακίτιδας και της φουρουνόλης. Επιπλέον, τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για:

  • γαστρεντερίτιδα.
  • κρυπτοσποριδίωση.
  • άτυπη πνευμονία;
  • ακμή (σοβαρή ασθένεια).

Προκειμένου να αποφευχθεί η χρήση μιας ομάδας μακρολιδίων για την αποκατάσταση των μεταφορέων μηνιγγιτιδόκοκκου, με χειρουργικούς χειρισμούς στο κάτω μέρος του εντέρου.

Μακρολίδες - φάρμακα, τα χαρακτηριστικά τους, μια λίστα με τις πιο δημοφιλείς μορφές απελευθέρωσης

Η σύγχρονη ιατρική χρησιμοποιεί ενεργά την Ερυθρομυκίνη, την Κλαριθρομυκίνη, την Ίλοζον, τη Σπιραμυκίνη και έναν αριθμό άλλων αντιπροσώπων της εν λόγω ομάδας αντιβιοτικών στις θεραπευτικές αγωγές. Οι κύριες μορφές απελευθέρωσής τους παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα.

Κατάλογος αντιβιοτικών μακρολίδης: το πιο πρόσφατο μέσο καταπολέμησης λοιμώξεων

Το άρθρο περιέχει μια λίστα με αντιβιοτικά μακρολίδης, η εξοικείωση με τα οποία θα βοηθήσει τον ασθενή να αισθάνεται πιο σίγουρος όταν αντιμετωπίζει την ανάγκη να τα πάρει. Αυτό το άρθρο θα δώσει μια γενική περιγραφή των μακρολιδών, θα απαριθμήσει τους κύριους εκπροσώπους αυτής της ομάδας φαρμάκων και θα δώσει επίσης γενικές συστάσεις για λήψη αντιβιοτικών.

Επισκόπηση μακρολίδης

Αντιβιοτικά - μια ευρεία κατηγορία των κεφαλαίων που λαμβάνονται από συνθετικά ή φυσικά, είναι ικανά να καταστείλουν δραστηριότητας ζωής των βακτηρίων στο ανθρώπινο σώμα. Η κύρια ώθηση του μηχανισμού δράσης τους έγκειται στην καταστροφή των βακτηριακών λοιμώξεων, αλλά τα αντιβιοτικά είναι επίσης αποτελεσματικά ενάντια σε μύκητες, ιούς, έλμινθες και ακόμη και κατά των όγκων.

Ο κατάλογος των φαρμάκων που είναι αντιβιοτικά είναι πολύ ευρύς. Οι ουσίες έχουν διαφορετική δομή και ιδιότητες και επίσης έχουν αρκετές γενιές. Η ανακάλυψη των αντιβιοτικών μακρολίδης θεωρείται μία από τις νεότερες προόδους στην ιατρική στον τομέα της καταπολέμησης βακτηριακών λοιμώξεων.

Τα μακρολίδια είναι χημικές ουσίες που στις περισσότερες περιπτώσεις έχουν αντιβιοτικές ιδιότητες. Η ομάδα των μακρολιδίων έχει μια σύνθετη κυκλική δομή, η οποία είναι ένας πολυωνυμικός δακτύλιος με συνδεδεμένα υπολείμματα άνθρακα.

Φάρμακα σε αυτή την ομάδα έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης - ασκούν βακτηριοστατική δράση κυρίως έναντι Gram-θετικούς κόκκους και ενδοκυτταρικών παρασιτικών μικροοργανισμών. Ο μηχανισμός δράσης αυτής της ομάδας φαρμάκων σε εναιώρημα είναι η σύνθεση ριβοσωματικές πρωτεΐνες, σύμφωνα με την οποία τα βακτήρια χάνουν την ικανότητά τους να πολλαπλασιάζονται και να καταστρέφονται φυσικούς μηχανισμούς του ανθρώπινου ανοσοποιητικού συστήματος.

Τα μακρολίδια θεωρούνται αντιβιοτικά της νέας γενιάς. Η χρήση τους, υπό την προϋπόθεση της ευαισθησίας των στελεχών, είναι προτιμότερη, δεδομένου ότι Τα αντιβιοτικά μακρολιδίων έχουν αρκετά σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι άλλων φαρμάκων:

  • ένα ευρύ φάσμα δράσης, που επιτρέπει τη χρήση ενός μόνο φαρμάκου για συνδυασμένες λοιμώξεις.
  • χαμηλή τοξικότητα στον ασθενή, εξαιτίας της οποίας το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ακόμη και σε ασθενείς με εξασθένιση.
  • υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς, επιτρέποντάς σας να επιλέξετε μια χαμηλότερη δοσολογία για να επιτύχετε το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Επιπλέον, το γεγονός ότι οι μακρολίδες είναι μια νέα γενιά αντιβιοτικών, το πλεονέκτημα αυτής της ομάδας φαρμάκων, επειδή τα περισσότερα από τα βακτηριακά στελέχη για χρόνια χρήση των αντιβιοτικών παλιά γενιά έχουν αποκτήσει αντοχή σε αυτά, ενώ μακρολίδια είναι αποτελεσματικά στην πλειονότητα των περιπτώσεων.

Τύποι φαρμάκων και η αποτελεσματικότητά τους

Όλα τα μακρολίδια μπορούν να ταξινομηθούν βάσει διαφόρων σημείων. Πρώτα απ 'όλα, αυτή η ομάδα ουσιών έχει 3 γενιές και οι κετολίδες διαχωρίζονται χωριστά από αυτές. Όλες αυτές οι ομάδες φαρμάκων διαφέρουν στη δομή της χημικής δομής και σε ορισμένες από τις ιδιότητές τους.

Επιπλέον, οι μακρολίδες μπορούν να ταξινομηθούν κατά προέλευση. Διακρίνετε φάρμακα που προέρχονται από φυσικά και συνθετικά συστατικά. Η διάρκεια της δράσης διακρίνει τα φάρμακα βραχείας, μεσοπρόθεσμης και μακροπρόθεσμης επίδρασης.

Ο κύριος στόχος της πάλης για την μακρολίδες - ένα gram-θετικό σταφυλόκοκκοι και στρεπτόκοκκοι. Τα πιο κοινά παθογόνα έναντι των οποίων προβλέπεται μακρολιδικό αντιβιοτικό - είναι μερικά στελέχη της φυματίωσης, κοκίτη, λοίμωξη Hib, μόλυνση με χλαμύδια, κ.λπ.

Τα πρόσθετα οφέλη του φαρμάκου, εκτός από αυτά που έχουν ήδη εκφραστεί, περιλαμβάνουν την απουσία παρενεργειών στο πεπτικό σύστημα. Η απορρόφηση αυτών των ουσιών από το γαστρεντερικό σωλήνα είναι μεγαλύτερη από 75%. Επιπλέον, το αντιβιοτικό μακρολίδης είναι σε θέση να δείξει την πηγή μόλυνσης, μεταφέροντάς το σε αυτήν με τη μεταφορά λευκών αιμοσφαιρίων.

Ένα άλλο γεγονός που σχετίζεται με τα οφέλη της ομάδας μακρολιδίων είναι ο μακρύς χρόνος ημίσειας ζωής, που επιτρέπει μια μεγάλη παύση μεταξύ της λήψης των χαπιών. Σε συνδυασμό με καλή απορροφητικότητα από τη γαστρεντερική οδό, αυτό καθιστά την επιλογή από του στόματος χορήγηση βέλτιστη και πιο βολική για τον ασθενή.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Λόγω του γεγονότος ότι οι μακρολίδες είναι η λιγότερο τοξική από όλες τις ομάδες των αντιβιοτικών, οι αντενδείξεις και παρενέργειες σημειωθεί για πολύ λίγο. Για αυτές τις άτυπες συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως διάρροια, αναφυλακτικές αντιδράσεις, φωτοευαισθησία και αρνητικές επιπτώσεις στο νευρικό σύστημα.

Ωστόσο, οι έγκυες γυναίκες, καθώς και οι μητέρες κατά τη γαλουχία και τα παιδιά κάτω των 6 μηνών θα πρέπει να αποφεύγουν τη λήψη του φαρμάκου. Επιπλέον, δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

Υπερβολική δόση περιπτώσεις, και την ανεξέλεγκτη χρήση του φαρμάκου μπορεί να έχει τοξικές επιπτώσεις, όπως πονοκέφαλο, απώλεια, ναυτία, έμετος, διάρροια ακοής. Μπορεί να εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις όπως κνησμός ή κνίδωση.

Ερυθρομυκίνη

Η ερυθρομυκίνη αναφέρεται σε παρασκευάσματα που προέρχονται από φυσικά συστατικά. Διατίθεται σε διάφορες μορφές δοσολογίας: κόνις για ένεση, δισκία, ορθικά υποθέματα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χρήση του είναι επιτρεπτή ακόμη και στην περίπτωση της εγκυμοσύνης, αλλά η θεραπεία πρέπει να γίνεται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Η χρήση της Ερυθρομυκίνης σε νεογέννητους ασθενείς είναι επικίνδυνη, δεδομένου ότι μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη γαστρεντερικών ανωμαλιών.

Ροξιθρομυκίνη

Η ροξιθρομυκίνη είναι ένα ημισυνθετικό φάρμακο που παράγεται με τη μορφή δισκίων. Έχει υψηλότερο ποσοστό βιοδιαθεσιμότητας, το οποίο δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής στη γαστρεντερική οδό. Επιπλέον, το φάρμακο διατηρεί τη συγκέντρωσή του στους ιστούς πολύ περισσότερο, είναι πολύ καλύτερα ανεκτό από τους ασθενείς και δεν έχει καμία αλληλεπίδραση με άλλα αντιβιοτικά, τα οποία θα μπορούσαν να προκαλέσουν τοξικές ή αλλεργικές αντιδράσεις.

Κλαριθρομυκίνη

Όπως και το προηγούμενο φάρμακο, αναφέρεται σε ημι-συνθετικά αντιβιοτικά. Μπορεί να εισαχθεί στο σώμα τόσο στοματικά όσο και με ένεση. Το φάρμακο έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και χρησιμοποιείται συχνά στην καταπολέμηση των άτυπων λοιμώξεων. Δεν εφαρμόζεται στη θεραπεία εγκύων και θηλάζοντων γυναικών, καθώς και νεογνών.

Ραντεβού για χρήση Η κλαριθρομυκίνη είναι πολύ ευρεία - μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο για τη θεραπεία των λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος, όσο και για τη θεραπεία των γαστρικών και εντερικών ελκών, των αποστημάτων και των βράχων του δέρματος, καθώς και της μόλυνσης από χλαμύδια. Μπορεί να υπάρχουν πολύ σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των αντιδράσεων του νευρικού συστήματος - εφιάλτες, πονοκέφαλος, ζάλη, κλπ.

Αζιθρομυκίνη

Η αζιθρομυκίνη αναφέρεται σε ημι-συνθετικές αζαλίδες. Ο πιο διάσημος εκπρόσωπος της φαρμακευτικής αγοράς, που εκδίδεται βάσει αυτού του φαρμάκου - Sumamed. Το φάρμακο απελευθερώνεται σε πολλές παραλλαγές φαρμακευτικές μορφές - δισκία, σιρόπια, σκόνες, κάψουλες, και σκόνες για ένεση.

Η αζιθρομυκίνη θεωρείται βέλτιστη για τη θεραπεία πολλών αναπνευστικών λοιμώξεων, επειδή έχει μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα σε σύγκριση, για παράδειγμα, με την Ερυθρομυκίνη, σε μικρότερο βαθμό, εξαρτάται από τα γεύματα. Το κύριο πλεονέκτημα αυτού του εργαλείου είναι ότι έχει κάποια ανοσορρυθμιστική δράση και έχει προστατευτικό αποτέλεσμα ακόμη και κάποια στιγμή μετά το τέλος της θεραπείας.

Σπιραμυκίνης

Η σπιραμυκίνη απομονώθηκε από φυσικά συστατικά (προϊόντα αποβλήτων βακτηριακής καλλιέργειας). Χρησιμοποιείται ευρέως στην πρακτική της ωτορινολαρυγγολογίας, επειδή αποτελεσματική έναντι ανθεκτικών μορφών πνευμονίας. Επιπλέον, είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, του ρευματισμού, της αρθρίτιδας, των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία εγκύων γυναικών, ωστόσο, ο θηλασμός είναι καλύτερο να σταματήσει τη στιγμή της θεραπείας. Διατίθενται υπό μορφή από του στόματος, καθώς και σκόνες για ενδοφλέβια έγχυση. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου καταγράφηκαν εξαιρετικά σπάνια, ωστόσο, μεταξύ των σημειωθεισών δερματικών εξανθημάτων, ναυτίας και εμετού εμφανίστηκε.

Μιδακαμυκίνη (Macropen)

Όπως και ο προκάτοχός της, είναι μια ουσία φυσικής προέλευσης. Διορίζεται για την καταπολέμηση λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος, λοιμώξεων του δέρματος, καθώς και του ουροποιητικού συστήματος και του γαστρεντερικού σωλήνα. Διατίθενται με τη μορφή δισκίων, έτοιμων εναιωρημάτων, καθώς και σκόνης για την παρασκευή τους. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών από 2 μήνες, απορροφάται καλά, γρήγορα και για μεγάλο χρονικό διάστημα φτάνει σε αποτελεσματική συγκέντρωση.

Τηλιθρομυκίνη

Η τελιθρομυκίνη είναι ο μοναδικός εκπρόσωπος των κετολίδων που λαμβάνεται με ημισυνθετική μέθοδο. Διαφέρει στη χημική του δομή από όλες τις άλλες μακρολίδες. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος - πνευμονία, βρογχίτιδα, φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα κ.λπ. Λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο μελετάται σε μικρότερο βαθμό, δεν χορηγείται σε παιδιά κάτω των 12 ετών, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Επιπλέον, η τελιθρομυκίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρές παθολογίες του ήπατος, των νεφρών και της καρδιάς, καθώς και σε ασθενείς που πάσχουν από δυσανεξία στη γαλακτόζη ή έλλειψη λακτάσης.

Συστάσεις για λήψη φαρμάκων

Τα αντιβιοτικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που απαιτούν μια υπεύθυνη προσέγγιση για τη χρήση της. Παρά το γεγονός ότι τα μακρολίδια είναι τα ασφαλέστερα από αυτά, μπορούν ακόμα να έχουν τοξικές επιδράσεις στο σώμα, ενώ αγνοούν τους κανόνες για τη χορήγησή τους.

Ο κύριος κίνδυνος της χρήσης αντιβιοτικών έγκειται στην ταχεία προσαρμοστικότητα των βακτηρίων. Η ανεξέλεγκτη λήψη φαρμάκων οδηγεί στον σχηματισμό ανθεκτικών στελεχών που εξαπλώνονται γρήγορα από το σώμα ενός ασθενούς μέχρι την κλίμακα της επιδημίας. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο είναι τόσο σημαντικό ότι ένα αντιβιοτικό συνταγογραφείται από έναν επαγγελματία.

Επιπλέον, ανεξάρτητα από το πόσο ευρύ είναι το φάσμα κάθε μεμονωμένου φαρμάκου, κανένα αντιβιοτικό δεν μπορεί να καλύψει όλους τους πιθανούς τύπους βακτηρίων. Επομένως, προτού αρχίσετε να παίρνετε φάρμακα, είναι απαραίτητο να υποβληθείτε σε δοκιμές για να εντοπίσετε ένα συγκεκριμένο παθογόνο παράγοντα. Η χρήση του λάθους αντιβιοτικού δεν είναι μόνο χωρίς νόημα, αλλά και επικίνδυνη.

Όταν παίρνετε αντιβιοτικά, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες που συνοδεύουν το φάρμακο. Μερικά από τα φάρμακα είναι ευαίσθητα στη συνοχή όσον αφορά την πρόσληψη τροφής - αυτό επηρεάζει τον τρόπο με τον οποίο απορροφώνται και συσσωρεύουν τη συγκέντρωση στο σώμα, γεγονός που με τη σειρά του είναι καθοριστικός παράγοντας για την αποτελεσματικότητά τους.

Είναι επίσης σημαντικό να παρατηρήσετε τη διάρκεια της λήψης φαρμάκου, η οποία καθορίζεται από τον γιατρό με βάση τις δοκιμές και τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Η ανεπαρκής διάρκεια της πρόσληψης αντιβιοτικών μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό υπερφύτευσης, το οποίο είναι πολύ πιο δύσκολο να αντιμετωπιστεί και μπορεί να αποτελέσει ένα νέο ανθεκτικό σε φάρμακα στέλεχος.

Τα αντιβιοτικά, ακόμη και τα ασφαλέστερα από αυτά, έχουν αρνητική επίδραση στα όργανα εξάλειψης - το ήπαρ και τα νεφρά. Ως εκ τούτου, είναι πολύ καλύτερο για τον ασθενή κατά τη στιγμή της θεραπείας να συμμορφωθεί με τη διατροφή.

Είναι καλύτερα να αποκλείσετε από τη διατροφή, το κόκκινο κρέας, τα λιπαρά και πικάντικα τρόφιμα - αυτά τα προϊόντα βλάπτουν τη βλεννογόνο, διαταράσσουν την απορρόφηση του φαρμάκου και επιπλέον φορτώνουν το ήπαρ. Φυσικά, κατά τη στιγμή της θεραπείας απαγορεύεται να πίνετε αλκοόλ.

Έτσι, η ομάδα μακρολιδίων είναι ένα από τα ασφαλέστερα και αποτελεσματικότερα μέσα καταπολέμησης βακτηριακών λοιμώξεων, αλλά αυτό δεν αφαιρεί την ευθύνη για τη χρήση τους ούτε από το γιατρό ούτε από τον ασθενή.

Αντιβιοτικά μακρολίδης

Τα αντιβιοτικά μακρολιδών είναι εξαιρετικά συχνά συνταγογραφούμενα στη θεραπευτική πρακτική. Αυτό είναι απολύτως δικαιολογημένο - στον σύγχρονο κόσμο με μια τέτοια ποικιλία αντιβακτηριακών φαρμάκων, θα πρέπει να προτιμούνται εκείνοι από αυτούς που έχουν ελάχιστες ανεπιθύμητες παρενέργειες για τον ασθενή και τα μακρολιδικά αντιβιοτικά είναι συνήθως καλά ανεκτά από τους ασθενείς.

Προκειμένου να βελτιωθεί το προφίλ ασφάλειας, έχουν αναπτυχθεί αντιβιοτικά μακρολίδης με ένα πρόσθετο πρεβιοτικό συστατικό, οικολογικά αντιβιοτικά. Αυτά τα φάρμακα έχουν επιπρόσθετο ευεργετικό αποτέλεσμα στην κατάσταση της εντερικής μικροχλωρίδας, βελτιώνοντας έτσι την ανεκτικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας. Η ομάδα των μακρολιδίων περιλαμβάνει οικοομεταβιοτικά Ecomed (αζιθρομυκίνη) και Ecozetrin (κλαριθρομυκίνη).

Αντιβιοτικά μακρολίδης

Μακρολίδες - φάρμακα, αντιβιοτικά, η χημική σύνθεση των οποίων είναι πολύπλοκη: για να είμαστε ακριβέστεροι, είναι στερεά, παρόμοια στις ιδιότητές τους με λακτόνες, στη δομή τους υπάρχει ένας μακροκυκλικός δακτύλιος λακτόνης

Ανάλογα με τον αριθμό των ατόμων άνθρακα στα δακτυλικά μακρολίδια, υπάρχουν 14-μελή, τα οποία περιλαμβάνουν ερυθρομυκίνη, ροξιθρομίνη και κλαριθρομυκίνη. 15-μελή αζιθρομυκίνη και 16-μελή μιδεκαμυκίνη, σπιραμυκίνη, δαζαμυκίνη.

Ο κύριος σκοπός της μακρολίδης - Δραστηριότητα εναντίον ενδοκυτταρικών παθογόνων όπως Chlamydia, Mycoplasma, Legionella και Campylobacter, μακρολίδες παρουσιάζουν επίσης δραστικότητα έναντι Gram-θετικούς κόκκους (στρεπτόκοκκοι και οι σταφυλόκοκκοι).

Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών μακρολίδης

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης έχουν, κατά κανόνα, βακτηριοστατικό αποτέλεσμα, αλλά με σημαντική αύξηση της δόσης του φαρμάκου, είναι δυνατό να επιτευχθεί βακτηριοκτόνο δράση. Η καταστολή του βακτηριακού πολλαπλασιασμού συμβαίνει με την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης στα ριβοσώματα. Εκτός από το κύριο αντιβακτηριακό αποτέλεσμα, τα μακρολιδικά αντιβιοτικά μπορούν να βελτιώσουν την ανοσολογική απόκριση και να έχουν αντιφλεγμονώδη δράση.

Το φάσμα δραστηριότητας των αντιβιοτικών μακρολίδης

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Δείχνουν υψηλή δραστικότητα έναντι των θετικών κατά Gram cocci (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), η ομάδα αυτή δεν περιλαμβάνει μόνο MRSA. Τα αντιβιοτικά μακρολιδίων χρησιμοποιούνται επίσης για την εξάλειψη των παθογόνων παραγόντων του μαύρου βήχα και της διφθερίτιδας, της λεγιονέλλας, του moraxcell, του campylobacter και του listeria. Τα μακρολίδια είναι συχνά απαραίτητα για ασθένειες που προκαλούνται από σπειροχαίτες, ουρηπλάσματα, χλαμύδια και μυκοπλάσματα. Η χρήση μακρολιδίων στην αναερόβια μόλυνση είναι επίσης αποτελεσματική (εκτός από περιπτώσεις μόλυνσης με B. fragilis).

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η αζιθρομυκίνη (που αναφέρεται σε ημι-συνθετικά φάρμακα) είναι ισχυρότερη από άλλες στην ομάδα των μακρολιδών και δρα στην ράβδο σύροσης. Με τη σειρά του, η κλαριθρομυκίνη είναι ανώτερη από άλλα φάρμακα για τις επιδράσεις στο Helicobacter pylori και τα άτυπα μυκοβακτήρια.

Ορισμένα αντιβιοτικά μακρολίδης (αζιθρομυκίνη σπιραμυκίνη και ροξιθρομυκίνη) είναι δραστικά κατά των πρωτόζωων όπως το Toxoplasma gondii και το Cryptosporidium spp..

Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι πολλοί μικροοργανισμοί δεν είναι ευαίσθητοι στα μακρολιδικά αντιβιοτικά. Αυτά περιλαμβάνουν τα βακτήρια των οικογενειών Enterobacteriaceae, Pseudomonas και Acinetobacter.

Φαρμακοκινητική μακρολιδίου

Μακρολίδια, μετά την κατάποση, συμπεριφέρονται διαφορετικά: αυτό εξαρτάται από το είδος της παρούσας φαρμάκου και των τροφίμων κατά τη στιγμή της χορήγησης του αντιβιοτικού, η οποία μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα, για παράδειγμα, ερυθρομυκίνη, σε μικρότερο βαθμό να επηρεάσει την απορρόφηση των αντιβιοτικών όπως αζιθρομυκίνη και ροξιθρομυκίνη. Ταυτόχρονα, μεταξύ των μακρολιδών υπάρχουν αντιβιοτικά των οποίων η φαρμακοκινητική δεν σχετίζεται με τα γεύματα - κλαριθρομυκίνη, σπιραμυκίνη και δαζαμυκίνη.

Η δέσμευση με πρωτεΐνες πλάσματος σε μακρολίδες διαφέρει επίσης. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις αντιβιοτικού στον ορό παρατηρούνται μετά τη λήψη ροξιθρομυκίνης, καθώς περισσότερο από το 90% του φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του αίματος. Στην σπιραμυκίνη, ο δείκτης αυτός είναι ελάχιστος - 20%.

Η κατανομή στο σώμα μακρολιδικών αντιβιοτικών συμβαίνει δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς του σώματος. Αυτά τα φάρμακα είναι ικανά να συσσωρεύονται στο επίκεντρο της φλεγμονής και να καταστέλλουν γρήγορα τη μόλυνση. Τα πιο δραστικά μακρολίδια σε αυτή την περίπτωση θα πρέπει να θεωρούνται αζιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη, τα οποία είναι σε θέση να καταστέλλουν τη φλεγμονή στα αρχικά στάδια, ακόμη και μακροπρόθεσμα, καθώς δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στον ιστό. Πρέπει να σημειωθεί και η θετική επίδραση των μακρολιδικών φαρμάκων στους φλεγμονώδεις παράγοντες, εξασφαλίζοντας την άμεση αντιφλεγμονώδη δράση αυτών των αντιβιοτικών.

Ένα σημαντικό πλεονέκτημα της μακρολίδης ομάδα αντιβιοτικών είναι η ικανότητά τους να διαπερνούν το κυτταρικό τοίχωμα, η οποία εξασφαλίζει τους δράση έναντι ενδοκυτταρικών παθογόνων είναι ιδιαίτερα σημαντική στη θεραπεία των μολύνσεων που προκαλούνται από άτυπα παθογόνα και τις σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες.

Η διαδικασία του μεταβολισμού των μακρολιδίων συμβαίνει με τη σειρά της, κυρίως μέσω του ήπατος με τη συμμετοχή του κυτοχρώματος Ρ-450. Η απέκκριση των μεταβολιτών πραγματοποιείται κυρίως με χολή. Το 5 έως 10 τοις εκατό εκκρίνεται μέσω των νεφρών. Τ1/2 διαφέρει σε διάφορα μόρια και κυμαίνεται από 1 ώρα για φάρμακο έως 55 ώρες, χαρακτηριστικό της αζιθρομυκίνης. Στην κίρρωση του ήπατος, ο χρόνος ημιζωής φαρμάκων όπως η ερυθρομυκίνη και η δαζαμυκίνη μπορεί να αυξηθεί σημαντικά - ο διορισμός αυτών των μακρολιδίων σε αυτή την παθολογία απαιτεί ειδικές προφυλάξεις. Ταυτόχρονα, η νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στον χρόνο ημιζωής των αντιβιοτικών μακρολίδης. Οι μόνες εξαιρέσεις είναι η κλαριθρομυκίνη και η ροξιθρομυκίνη.

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης είναι πρακτικά ανίκανα να ξεπεράσουν τα αιματοεγκεφαλικά και αιματοφθαλμικά εμπόδια. Περνάμε το αιματο-πλακουντιακό φράγμα για τα μακρολίδια, είναι επίσης σε θέση να διεισδύσουν στο μητρικό γάλα, γεγονός που επιβάλλει ορισμένους περιορισμούς στη χρήση τους κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, παρά την απουσία τερατογόνου αποτελέσματος.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις αντιβιοτικών μακρολιδίων

Σε αντίθεση με άλλες κατηγορίες αντιμικροβιακών φαρμάκων, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις κατά την περίοδο λήψης αντιβιοτικών που ανήκουν στην ομάδα μακρολιδίων είναι αρκετά σπάνιες. Αυτά τα φάρμακα είναι συνήθως εύκολα ανεκτά από τους ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών, των εγκύων γυναικών και των ηλικιωμένων.

Παρακάτω είναι ένας κατάλογος πιθανών αντιδράσεων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιβιοτικά με φάρμακα μακρολίδης:

  1. Από την πλευρά της γαστρεντερικής οδού: κοιλιακή δυσφορία, άλγος, ναυτία, έμετο, διάρροια, η οποία μπορεί να προκληθεί από την ερυθρομυκίνη, καθώς είναι σε θέση να ασκήσει προκινητική δράση διεγείροντας περίσταλση. Λιγότερο συχνά, παρόμοια φαινόμενα παρατηρούνται με τη σπιραμυκίνη και τη δαζαμυκίνη.
  2. Οι δυσμενείς επιδράσεις στο ήπαρ είναι πιο χαρακτηριστικές της ερυθρομυκίνης. Σύμφωνα με έρευνες, η βλάβη στο ήπαρ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μακρολίδες είναι 3,6 περιπτώσεις ανά 100 χιλιάδες, έτσι γενικά η πορεία της αντιβιοτικής θεραπείας θεωρείται ευνοϊκή. Γενική κακουχία, αδυναμία, κοιλιακό άλγος, σπάνια πυρετός, εκδηλώσεις σημείων ίκτερου - συνέπεια της χολοστατικής ηπατίτιδας. Ταυτόχρονα, υπάρχουν ALT και AST. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι ο κίνδυνος ηπατοτοξικών αντιδράσεων συμβαίνει συχνότερα στο πλαίσιο της αλληλεπίδρασης μακρολιδίων με άλλα φάρμακα, ένας σημαντικός δείκτης στην περίπτωση αυτή είναι η παρουσία ηπατικών νόσων.
  3. Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος είναι δυνατή η ζάλη, ο πονοκέφαλος και πολύ σπάνια η απώλεια ακοής (με την ενδοφλέβια χορήγηση μακρολιδών σε εξαιρετικά υψηλές δόσεις).
  4. Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος, μπορεί να υπάρξουν αλλαγές στο ΗΚΓ - παράταση του διαστήματος QT.
  5. Στις τοπικές αντιδράσεις που προκαλούνται από την ενδοφλέβια χρήση μακρολιδικών αντιβιοτικών, μπορείτε να καθορίσετε τα ακόλουθα: φλεβίτιδα και θρομβοφλεβίτιδα. Είναι σημαντικό να σημειωθεί εδώ ότι αυτά τα φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν μόνο με στάγδην, η ένεση τζετ αντενδείκνυται.

Αλλεργικές αντιδράσεις, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση για μακρολίδες δεν είναι τυπικές και εμφανίζονται σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις.

Ενδείξεις για το διορισμό μακρολιδικών αντιβιοτικών

Μια σειρά αντιβακτηριδιακής θεραπείας με φάρμακα μακρολίδης συνταγογραφείται σε ασθενείς με διάφορες μολυσματικές ασθένειες:

  1. Σε λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος: οξεία παραρρινοκολπίτιδα, στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα, οξεία μέση ωτίτιδα σε παιδιά (πιο υψηλή δραστικότητα παρατηρείται σε αζιθρομυκίνη, η οποία έχει εκχωρηθεί ακόμη και σε αλλεργικές αντιδράσεις στην πενικιλλίνη). Ξεχωριστά θα πρέπει να παραμείνει σε αυτή τη νόσο, όπως strep tonzillofaringit - μακρολίδια φάρμακα σε αυτή την περίπτωση να χρησιμεύσει ως εναλλακτική λύση στην πενικιλίνη, δεν κατάφερε να βρει τον απόδοσης των καταστολή μιας φλεγμονώδους εστίαση, ώστε να μπορούν να χορηγούνται σε ασθενείς για την πρόληψη των σοβαρών επιπλοκών φαρυγγοαμυγδαλίτιδα (ρευματικός πυρετός και η σπειραματονεφρίτιδα).
  2. Με λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος: χρόνια βρογχίτιδα στο οξεικό στάδιο, πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από άτυπα παθογόνα.
  3. Με τις «λοιμώξεις από την παιδική ηλικία»: κοκκύτη και διφθερίτιδα. Στην τελευταία περίπτωση, συνταγογραφείται ερυθρομυκίνη, η οποία συνδυάζεται με ορό αντι-διφθερίτιδας.
  4. Σε περίπτωση μολυσματικών ασθενειών του δέρματος και των μαλακών ιστών: φουρουλκίαση, μέτριες έως σοβαρές μορφές ακμής, βλάβες του δέρματος (ερυθρομυκίνη ή αζιθρομυκίνη).
  5. Σε σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις, τόσο σε γυναίκες όσο και σε άνδρες: σύφιλη, χλαμύδια, ουρεαπλασμόμωση, μυκοπλάσμωση, μαλακό κρανίο, αφροδισιακό λεμφογρακουλίωμα.
  6. Με λοιμώξεις της στοματικής κοιλότητας, επηρεάζοντας τους ιστούς που περιβάλλουν τις ρίζες των δοντιών - περιοδοντίτιδα, περιιστία.
  7. Στη θεραπεία της γαστρεντερίτιδας από καμπυλοβακτηρίδια, που εκδηλώνεται με διάρροια, ναυτία, πυρετό και κοιλιακό άλγος, ενδείκνυται η ερυθρομυκίνη.
  8. Στη θεραπεία του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου για την εξάλειψη του Helicobacter pylori, εμφανίζεται το διορισμό της κλαριθρομυκίνης ως μέρος ενός συστήματος τριών ή τεσσάρων συστατικών.
  9. Στη θεραπεία των παρασιτικών ασθενειών των ανθρώπων και των ζώων: για τη θεραπεία της τοξοπλάσμωσης συχνότερα χρησιμοποιούμενη σπιραμυκίνη - ένα φυσικό μακρολιδικό αντιβιοτικό. Στην κρυπτοσποριδίαση, προτιμάται η σπιραμυκίνη και η ροξιθρομυκίνη.
  10. Για την πρόληψη και τη θεραπεία ασθενειών όπως η μυκοβακτηρίωση που προκαλείται από μυκοβακτήρια Μ. Aurum σε ασθενείς με σύνδρομο επίκτητης ανοσοανεπάρκειας. Σε αυτή την περίπτωση, η κλαριθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη θα πρέπει να θεωρούνται τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα.
  11. Για τους σκοπούς της προφυλακτικής χρήσης, συνταγογραφούνται τα παρασκευάσματα μακρολίδης:
  • οι άνθρωποι που έχουν έρθει σε επαφή με τους μαύρους ασθενείς με βήχα, συνταγογραφούν ερυθρομυκίνη.
  • ασθενείς με ρευματοπάθεια με αλλεργική αντίδραση στην πενικιλίνη, η ερυθρομυκίνη συνιστάται ως εναλλακτική λύση.
  • η σπιραμυκίνη συνιστάται για μηνιγγοκοκκική μεταφορά.
  • στην οδοντιατρική, την αζιθρομυκίνη και τη κλαριθρομυκίνη.
  • κατά τη διάρκεια της εντερικής απολύμανσης σε ασθενείς που προετοιμάζονται για χειρουργική επέμβαση κόλου, η ερυθρομυκίνη συνταγογραφείται σε συνδυασμό με καναμυκίνη.

Αντενδείξεις για το διορισμό μακρολιδίων

Οι αντενδείξεις κατά το διορισμό μακρολιδικών αντιβιοτικών πρέπει να θεωρούνται αλλεργικές στο κατάλληλο φάρμακο. (αυτό είναι μια αντενδείξη αληθινή κλαριθρομυκίνη, μινδεκαμιτίνη ή ροξιθρομυκίνη). κατά τη διάρκεια του θηλασμού - τα παραπάνω αντιβιοτικά, καθώς και η σπιραμυκίνη και η δαζαμυκίνη, αντενδείκνυνται.

Προειδοποιήσεις

  • Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση κλαριθρομυκίνης πρέπει να αποφεύγεται, καθώς υπάρχουν ενδείξεις για την αρνητική επίδρασή της στην ανάπτυξη του εμβρύου. Προς το παρόν δεν υπάρχουν πληροφορίες που να επιβεβαιώνουν την απουσία αρνητικής επίδρασης της ροξιθρομυκίνης και της μιδεκαμυκίνης, με αποτέλεσμα να εγκαταλειφθούν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
  • Τέτοια αντιβιοτικά μακρολίδης όπως η δολομυκίνη, η σπιραμυκίνη και η ερυθρομυκίνη δεν προκαλούν δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο. Επομένως, μια πορεία αντιβιοτικής θεραπείας με αυτά τα φάρμακα δεν αντενδείκνυται για τις έγκυες γυναίκες.
  • Με προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να συνιστάται η αζιθρομυκίνη.
  • Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, τα αντιβιοτικά διεισδύουν στο μητρικό γάλα, επομένως μόνο η ερυθρομυκίνη θα είναι ασφαλής για μια θηλάζουσα γυναίκα. Για την αζιθρομυκίνη, τα δεδομένα αυτά δεν είναι διαθέσιμα και όλα τα άλλα αντιβιοτικά μακρολιδίων στις θηλάζουσες γυναίκες αντενδείκνυνται. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μακρολίδες, ο θηλασμός θα πρέπει να διακοπεί.
  • Τα μακρολίδια χορηγούνται σε παιδιά ηλικίας από 6 μηνών σε ειδική παιδική μορφή. Για παράδειγμα, το Ecomed (αζιθρομυκίνη) παράγεται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή εναιωρήματος, γεγονός που καθιστά την χρήση του στα παιδιά βολική.
  • Οι ηλικιωμένοι που χορηγούν αντιβακτηριακή θεραπεία με μακρολίδες δεν ενέχουν κανένα κίνδυνο. Ωστόσο, όταν συνταγογραφείται η ερυθρομυκίνη, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η ενδεχόμενη αρνητική επίδραση της στην ακοή.
  • Σε παραβίαση του νεφρού T1/2 η κλαριθρομυκίνη μπορεί να αυξηθεί έως και 20 ώρες (με μείωση της κάθαρσης κρεατίνης μικρότερη από 30 ml / λεπτό) και ο χρόνος ημίσειας ζωής του δραστικού μεταβολίτη της επεκτείνεται σε 40 ώρες.
  • Τ1/2 ροξιθρομυκίνη, όταν η κάθαρση της κρεατίνης μειώνεται στα 10 ml / min, ανέρχεται σε 13-15 ώρες. Από την άποψη αυτή, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, απαιτείται τιτλοποίηση της δόσης μακρολιδικών αντιβιοτικών.
  • σε περίπτωση σοβαρών ηπατικών δυσλειτουργιών, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί για τη θεραπεία με αντιβιοτικά αυτής της ομάδας, καθώς υπάρχει αύξηση του χρόνου απομάκρυνσης του φαρμάκου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο ηπατοτοξικότητας. Ιδιαίτερα αξιοσημείωτη είναι η εμφάνιση τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών όταν χρησιμοποιούνται δαζαμυκίνη και ερυθρομυκίνη.
  • Λαμβάνοντας υπόψη την πιθανή επίδραση στην αύξηση του διαστήματος QT, θα πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν θεραπεύεται μια ομάδα μακρολιδίων με αντιβιοτικά σε ασθενείς με καρδιακή νόσο. Το ηλεκτροκαρδιογράφημα επιτρέπει να δείτε αλλαγές στην εργασία της καρδιάς.

Πληροφορίες για ασθενείς που λαμβάνουν αντιβιοτικά μακρολίδης

Οι οδηγίες για τη χρήση των αντιβακτηριακών φαρμάκων που ανήκουν στην ομάδα των μακρολιδών, είναι η κύρια κατευθυντήρια γραμμή για τον καθορισμό μιας πορείας θεραπείας. Ένα συγκεκριμένο φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του θεράποντος ιατρού, λαμβανομένων υπόψη παραγόντων όπως η παρουσία χρόνιων παθήσεων, η γενική δυσφορία, η μειωμένη ανοσία, η ηλικία, η εγκυμοσύνη, η περίοδος θηλασμού και τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος.

Οι γενικοί κανόνες για τη χρήση αντιβιοτικών μακρολίδης είναι οι ακόλουθοι:

  • Τα μακρολίδια πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά το φαγητό. Εξαιρέσεις είναι η κλαριθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και η δαζαμυκίνη. μπορούν να ληφθούν χωρίς να ληφθεί υπόψη ο χρόνος γεύματος. πίνετε ερυθρομυκίνη με άφθονο νερό (τουλάχιστον 1 πλήρες φλιτζάνι).
  • όταν παρασκευάζετε εναιωρήματα για παιδιά, συνιστάται να τηρείτε τις συνημμένες οδηγίες.
  • είναι αδύνατο να αλλάξετε το χρονικό διάστημα μεταξύ της λήψης αντιβιοτικών χωρίς ιατρική συνταγή, να παραλείψετε ή να αλλάξετε τη δόση (αύξηση ή μείωση).
  • αν για κάποιο λόγο χάθηκε η απαιτούμενη δόση, θα πρέπει να το πάρετε το συντομότερο δυνατό, αλλά αν είναι ήδη ώρα να πάρετε την επόμενη, δεν πρέπει να το κάνετε.
  • είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε την προκαθορισμένη πορεία της θεραπείας και να μην την αυξήσετε αυτόνομα, να μην σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο νωρίς (είναι ιδιαίτερα σημαντικό να ληφθεί αυτό υπόψη για τις στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις).
  • όταν θεραπεύεται με ερυθρομυκίνη, είναι απαραίτητο να απόσχει για το χρόνο της θεραπείας για ποτά που περιέχουν οινόπνευμα και φάρμακα.
  • Δεν μπορείτε να συνδυάσετε τη λήψη μακρολίδων με αντιόξινα.

Διαβάστε Περισσότερα Για Τη Γρίπη